用法
口服用藥。本品可單服或與食物同服。不推薦將本品混在食物中或水中用藥，因為這有礙于患者接受完
整劑量或者對味覺有負面影響。
用量
本品每日早晨單次給藥。每日一次服用未達到滿意臨床效果（耐受性[如惡心或嗜睡]或療效）的患者，
改為早晨和下午/傍晚平均分為兩次服用，可能會達到滿意臨床效果。
體重不足70公斤的兒童和青少年用量：
本品的初始劑量為0.5 mg/kg/日。該初始劑量應維持至少7天，然后根據治療反應和耐受情況增加劑量。
推薦的維持劑量為1.2 mg/kg/日（取決于患者的體重和現有的托莫西汀劑量規格）。
劑量超過1.2mg/kg/日未顯示額外的益處。尚未系統評價單次服藥劑量超過1.8mg/kg或每日總劑量超過
1.8mg/kg的安全性。在某些情況下，治療可以一直持續至患者成年。
為方便用藥，本品采用口服給藥裝置進行包裝，包括一個10 mL口服注射器（以1 mL為刻度單位）和一個
壓入式瓶適配器。
本品應按下表給藥：
體重超過70公斤的兒童/青少年用量：
本品的初始劑量應為40 mg/日。初始劑量應維持至少7天，然后按照治療反應和耐受情況增加劑量。推薦
的維持劑量為80 mg/日。劑量超過80mg/日未顯示額外的益處。推薦的最大劑量為100 mg/日。尚未系統
評價單次服藥劑量超過120mg或每日總劑量超過150mg的安全性。
關于安全使用本品的其他信息：
必須由專業醫生進行ADHD的治療，例如兒科醫生、兒童/青少年精神科醫生，或精神科醫生等。應該依據
當前的DSM標準或ICD指導原則進行ADHD的診斷。
綜合治療方案通常包括心理的、教育的和社會的方法，目的是使具有下述行為綜合征的患者穩定下來：
包括長期的注意力持續時間短、注意力分散、情緒不穩定、易沖動、中至重度多動癥、輕微的神經系統
體征及腦電圖異常。學習能力可能受損或不受損。
藥物治療并非適用于所有患有該行為綜合征的患者，必須對患者癥狀的嚴重程度以及與患者年齡和癥狀
持續時間有關的受損程度進行徹底的評估，在此基礎上，做出應用藥物的決定。
治療前篩查：
在處方本品前，有必要采集相應的病史并對患者的心血管狀況進行基線評價，包括血壓和心率（見[禁忌
]和[注意事項]項下相應內容）。
持續監測：
應定期監測心血管狀況，包括每次劑量調整后的血壓和脈搏記錄，和至少每6個月一次的血壓和脈搏記錄
。對于兒童患者，推薦使用百分位數圖（見[注意事項]項下相應內容）。
停止治療：
在研究項目中，尚無關于明顯的停藥癥狀的描述。如出現重大不良事件，需立即停用托莫西汀；否則應
該在一個適當的時間段內緩慢減量。
不需要進行無限期的鹽酸托莫西汀治療。在治療1年后應重新評價是否需要繼續治療，尤其是當患者已經
達到穩定且令人滿意的臨床反應時。
*特殊人群 *
肝功能不全：
對于中度肝功能不全（Child-Pugh B級）的患者，初始劑量與目標劑量均應減少至常用劑量的50％。對于
重度肝功能不全（Child-Pugh C級）的患者，初始劑量與目標劑量均應減少至常用劑量的25％（見[藥代
動力學]項下相應內容）。
腎功能不全：
終末期腎病患者中托莫西汀的全身暴露量高于健康人群（約增加65％），但是根據mg/kg劑量校正后，兩
者并無差異。因此，托莫西汀可按照常規用藥方案給予患有終末期腎病或程度較輕的腎功能不全的ADHD
患者。托莫西汀可能會加重終末期腎病患者的高血壓（見[藥代動力學]項下相應內容）。
約7％的高加索人具有與無功能性CYP2D6酶對應的基因型（稱為CYP2D6弱代謝者）。具有該基因型的患者
對托莫西汀的暴露量是具有功能性酶的患者的數倍。因此，弱代謝者發生不良事件的風險較高（見[不良
反應]和[藥代動力學]項下相應內容）。對于已知具有弱代謝基因型的患者而言，可考慮采用較低的起始
劑量與較慢的劑量遞增速度。
6歲以下兒童：
托莫西汀在6歲以下兒童中的安全性和療效尚未明確。因此，不應將托莫西汀用于6歲以下兒童（見[注意
事項]項下相應內容）。

兒童和青少年
安全性特征總結
在兒童安慰劑對照試驗中，頭痛、腹痛1和食欲降低是托莫西汀相關的最常見的不良事件，分別有19％、
18％和16％的患者報告，但很少導致停藥（頭痛導致的停藥率為0.1％，腹痛為0.2％，食欲降低為0.0％）。
腹痛和食欲降低通常為一過性。
在治療早期，一些患者在體重和身高方面因食欲降低而導致生長遲緩。一般來說，在最初的體重和身高
增長降低后，托莫西汀長期治療患者的體重和身高會恢復到根據人群基線數據所預測的平均水平。
約10％ - 11％的患者出現惡心、嘔吐和嗜睡2，特別是在治療的第一個月。但這些事件的嚴重程度通常為
輕度至中度且為一過性，并未導致太多患者停止治療（停藥率 0.5％）。
在兒童和成年人安慰劑對照試驗中，托莫西汀治療組患者的心率、收縮壓和舒張壓升高（見[注意事項]
項下相應內容）。
托莫西汀對去甲腎上腺素的作用有影響，其治療患者中已有體位性低血壓（0.2％）和暈厥（0.8％）的報
告。如患者存在任何可能導致低血壓的情況，應慎用托莫西汀。
下述不良反應列表來自于兒童和青少年臨床試驗中的不良事件報告和實驗室檢查以及上市后的自發報告
。
不良反應列表
頻率估計：十分常見（1/10），常見（1/100 - <1/10），偶見（1/1,000 - <1/100），罕見（1/10,000
- <1/1,000），十分罕見（<1/10,000）。
1也包括上腹痛、胃部不適、腹部不適和上腹部不適
2也包括鎮靜
3包括初期、中段和末段(晨間早醒)失眠4心率和血壓以測定的生命體征為依據
*見[注意事項]項下相應內容
** :見[注意事項]和[藥物相互作用]項下相應內容
CYP2D6弱代謝型（PM）
CYP2D6弱代謝型（PM）患者中發生率至少為2％且發生率統計學顯著大于CYP2D6強代謝型（EM）患者的不
良事件如下：食欲下降（PM 24.1％，EM 17.0％）；失眠（包括失眠、中段失眠和初期失眠，PM 14.9％，
EM 9.7％）；抑郁（包括抑郁、嚴重抑郁、抑郁癥狀、情緒低落和煩躁不安，6.5％ PM和4.1％ EM)，體重
降低（PM 7.3％，EM 4.4％），便秘（PM 6.8％，EM 4.3％）；震顫（PM 4.5％，EM 0.9％）；鎮靜（PM 3.9％
，EM 2.1％）；表皮剝脫（PM 3.9％，EM 1.7％）；遺尿（PM 3.0％，EM 1.2％）；結膜炎（PM 2.5％，EM
1.2％）；暈厥（PM 2.5％， EM 0.7％）；晨間早醒（PM 2.3％，EM 0.8％）；瞳孔擴大（PM 2.0％，EM 0.6％
）。以下事件不符合上述標準但亦值得注意：廣泛性焦慮障礙（PM 0.8％，EM 0.1％）。另外，在幾項長
達10周的試驗中，PM患者的體重降低更明顯（EM患者平均降低0.6 kg，PM患者平均降低1.1kg）。
以下內容來自本品英國上市說明書，中國未批準本品用于成人治療。
成年人：
安全性特征總結
在成年人ADHD臨床試驗中，下述系統器官分類的不良事件在托莫西汀治療期間的發生頻率最高：胃腸道
、神經系統和精神疾病。報告的最常見不良事件（≥5％）為食欲下降（14.9％）、失眠（11.3％）、頭痛
（16.3％）、口干（18.4％）和惡心（26.7％）。大部分不良事件的嚴重程度為輕度至中度，最常報告的嚴
重程度為重度的事件有惡心、失眠、疲勞和頭痛。成年患者主訴的尿潴留或排尿躊躇可能與托莫西汀有
關。
下述不良反應列表來自于成年人臨床試驗中的不良事件報告和實驗室檢查以及上市后的自發報告。
*不良反應列表 *
頻率估計：十分很常見（1/10），常見（1/100 - <1/10），不常見偶見（1/1,000 - <1/100），罕見（
1/10,000 - <1/1,000），非常十分罕見（<1/10,000）。
1也包括上腹痛、胃部不適、腹部不適和上腹部不適
2包括初期、中段期和末段期(晨間早醒)失眠
3心率和血壓以測定的生命體征為依據
4包括過敏反應或血管神經性水腫
*見[注意事項]項下相應內容
**見[注意事項]和[藥物相互作用]項下相應內容
CYP2D6弱代謝型（PM）
CYP2D6弱代謝型（PM）患者中發生率至少為2％且發生率統計學顯著大于CYP2D6強代謝型（EM）患者的不
良事件如下：視力模糊（PM 3.9％，EM 1.3％），口干（PM 34.5％，EM 17.4％），便秘（PM 11.3％，EM
6.7％），感覺緊張（PM 4.9％，EM 1.9％），食欲下降（23.2％ PMs，14.7％ EMs），子宮肌瘤（2.3％ PMs
，0.1％ EMs），震顫（PM 5.4％，EM 1.2％），失眠（PM 19.2％，EM 11.3％），睡眠障礙（PM 6.9％，EM
3.4％），中段期失眠（PM 5.4％，EM 2.7％），末段期失眠（PM 3 ％，EM 0.9％），尿潴留（PM 5.9％，
1.2％ EMs），勃起障礙（20.9％ PMs，8.9％ EMs），射精障礙（6.1％ PMs，EM 2.2％），多汗（PM 14.8％
，EM 6.8％），肢端寒冷（PM 3％，EM 0.5％）。

本品禁用于已知對托莫西汀或對本品中任何輔料過敏的患者。
托莫西汀禁止與單胺氧化酶抑制劑（MAOI）合用。停用MAOI治療后至少2周內不應使用托莫西汀。停用托
莫西汀后2周內不應開始MAOI治療。
托莫西汀禁用于閉角型青光眼患者，因為臨床試驗顯示，使用托莫西汀可導致瞳孔擴大的發生率增加。
托莫西汀禁用于患有嚴重心血管或腦血管疾病的患者 [見[注意事項]——心血管影響]。
嚴重心血管疾病包括重度高血壓、心力衰竭、動脈閉塞性疾病、心絞痛、血液動力學顯著異常的先天性
心臟病、心肌病、心肌梗死、可能危及生命的心律失常與通道異常相關疾病（由離子通道功能障礙引起
的疾病）。嚴重腦血管疾病包括腦動脈瘤或卒中。
托莫西汀禁用于患有嗜鉻細胞瘤或有嗜鉻細胞瘤病史的患者 [見[注意事項]——心血管影響]。

自殺相關行為
進行托莫西汀治療的患者中已有自殺相關行為（自殺企圖和自殺意念）的報告。雙盲臨床試驗中自殺相
關行為不常見，但對于兒童和青少年，托莫西汀治療組的發生率高于安慰劑對照組（對照組無自殺相關
事件發生）。在成年人雙盲臨床試驗中，托莫西汀治療組和安慰劑對照組之間的自殺相關行為發生率無
差異。正接受ADHD治療的患者應密切監測自殺相關行為是否出現或加重。
猝死和原有心臟異常
接受常用劑量托莫西汀治療的心臟結構異常患者中已有猝死報告。盡管一些嚴重的心臟結構異常本身即
可導致猝死風險升高，但是已知存在嚴重心臟結構異常的患者應在心臟病專家的指導下謹慎使用托莫西
汀。
心血管影響
托莫西汀對心率和血壓有影響。
大部分服用托莫西汀的患者發生了輕度心率升高（平均值<10 bpm）和/或血壓升高（平均值<5 mm Hg）
（見[不良反應]項下相應內容）。
但是，將對照和非對照ADHD臨床試驗的數據進行綜合分析后顯示，約8-12％的兒童和青少年以及6-10％的
成年人出現更明顯的心率變化（20次/分或更高）和血壓變化（15-20 mmHg或更高）。對這些臨床試驗數
據進行的分析顯示，托莫西汀治療期間有上述血壓和心率變化的患者中，約15-26％的兒童和青少年以及
27-32％的成年人出現持續或進行性升高。長期持續的血壓變化可能引起心肌肥厚等臨床結局。
因此，考慮接受托莫西汀治療的患者應全面采集病史，仔細進行體格檢查，以評估是否存在心臟病。如
果初始結果提示有此類病史或疾病，應當由心臟專科醫生進行進一步的評價。
建議在治療開始前、治療期間的每次調整劑量后和至少每6個月進行心率和血壓的測量和記錄，以發現可
能有臨床意義的心率和血壓升高。建議兒童患者使用百分位數圖表。
嚴重心血管或腦血管疾病患者不得使用托莫西汀（見[禁忌]——嚴重心血管和腦血管疾病）。基礎疾病
可能因血壓或心率升高而惡化的患者，例如高血壓病患者、心動過速患者或者心血管或腦血管疾病患者
，慎用托莫西汀。
托莫西汀治療期間出現心悸、勞力性胸痛、不明原因暈厥、呼吸困難或其他可能提示心臟疾病癥狀的患
者，應由心臟專科醫生立即對其進行評價。
另外，先天性或獲得性長QT間期患者或有QT間期延長家族史的患者應慎用托莫西汀（見[藥物相互作用]
和[不良反應]項下相應內容）。
已有體位性低血壓的報告，因此如果患者存在任何易導致低血壓的情況或者導致心率或血壓突然變化的
情況，應慎用托莫西汀。
腦血管影響
有其他腦血管疾病危險因素（例如心血管疾病史、合并使用可導致血壓升高的藥物）的患者，在托莫西
汀治療開始后應在每次就診時評估神經系統癥狀和體征。
肝臟影響
肝損傷表現為肝酶升高和伴隨有黃疸的膽紅素升高，很罕見但已有自發報告。嚴重肝損傷，包括急性肝
功能衰竭，也很罕見但亦有報告。有黃疸或者實驗室檢查證實有肝損傷的患者應停用托莫西汀，而且不
得重新使用。
精神病性或躁狂癥狀
既往無精神病或躁狂史的患者在治療中出現的精神病性或躁狂癥狀，例如幻覺、妄想、躁狂或激越，可
能是由常用劑量的托莫西汀引起的。如出現此類癥狀，應考慮由托莫西汀引起的可能性，并考慮停止治
療。不能排除托莫西汀具有導致原有精神病性或躁狂癥狀惡化的可能性。
攻擊行為，敵意或情緒不穩
臨床試驗中，托莫西汀治療組的兒童、青少年和成年人的敵意（主要為攻擊性、對抗行為和憤怒）發生
率高于安慰劑組。托莫西汀治療組中，兒童的情緒不穩發生率高于安慰劑組。應密切監測患者是否出現
攻擊行為、敵意或情緒不穩或者這些行為是否有加重。
過敏
過敏反應，包括變態反應、皮疹、血管神經性水腫和蕁麻疹，在接受托莫西汀治療的患者中雖不常見但
已有報告。
癲癇發作
接受托莫西汀治療時，有癲癇發作的潛在風險。有癲癇發作史的患者應慎用托莫西汀。任何出現癲癇發
作或癲癇發作頻率升高且未發現其他病因的患者應考慮停用托莫西汀。
生長和發育
兒童和青少年患者在接受托莫西汀治療期間，應監測其生長和發育情況。應對長期治療的患者進行監測
，生長或體重增長不佳的兒童和青少年應考慮降低治療劑量或中斷治療。
臨床數據沒有提示托莫西汀對認知能力或性成熟具有不良影響，但現有的長期治療數據有限。因此，應
對需要長期治療的患者進行密切監測。
共病抑郁、焦慮和抽動的新發或惡化
在共病慢性運動性抽動或Tourette綜合癥的ADHD兒童患者中進行的一項對照研究顯示，托莫西汀治療組
與安慰劑治療組相比，抽動并未加重。在共病抑郁癥的ADHD青少年患者中進行的一項對照研究顯示，托
莫西汀治療組與安慰劑治療組相比，抑郁并未加重。在共病焦慮癥的ADHD患者中進行的兩項對照研究（
一項為兒童患者研究，一項為成年患者研究）顯示，托莫西汀治療組與安慰劑治療組相比，焦慮并未加
重。
接受托莫西汀治療的患者中，焦慮和抑郁或情緒低落的上市后報告罕見，抽動報告也很罕見（見[不良反
應]項下相應內容）。
使用托莫西汀治療ADHD的患者應監測是否出現焦慮癥狀、情緒低落和抑郁或抽動，或者現有癥狀是否有
加重。
6歲以下兒童
托莫西汀不應用于6歲以下兒童，因為托莫西汀在該年齡組的療效和安全性尚不明確。
其他治療應用
托莫西汀不適用于治療嚴重抑郁發作和/或焦慮，在患有這些疾病但未患ADHD的成年人中進行的臨床試驗
的結果顯示，托莫西汀與安慰劑相比并無療效（見[臨床試驗]項下相應內容）。
托莫西汀口服液含山梨醇。患罕見遺傳性果糖不耐受的患者不應服用托莫西汀。
對駕駛和機械操作能力的影響
對駕駛和機械操作能力影響的數據有限。托莫西汀對駕駛和機械操作能力有輕微影響。托莫西汀與安慰
劑相比，兒童和成年患者中疲勞、嗜睡和頭暈的發生率升高。建議患者在駕駛汽車或操作危險機械時慎
用托莫西汀，直到能充分肯定操作能力不受托莫西汀影響。

單胺氧化酶抑制劑 (MAOI)
托莫西汀不應與MAOI同時使用（見[禁忌]項下相應內容）。
CYP2D6抑制劑（SSRI (例如氟西汀、帕羅西汀)、奎尼丁、特比萘芬）
托莫西汀經CYP2D6途徑代謝，因此使用上述藥物的患者中，其藥物暴露量可能會升高6-8倍，Css最多可
升高3-4倍。已使用CYP2D6抑制劑的患者可能需要減緩劑量遞增速率并降低最終劑量。如果托莫西汀劑量
遞增至合適劑量后開始處方或停止使用CYP2D6抑制劑，應重新評價患者的臨床反應和耐受性，以確定是
否需要調整劑量。
托莫西汀的體內暴露量出現臨床相關升高的風險尚不清楚，因此CYP2D6弱代謝型患者在合并使用托莫西
汀和除CYP2D6以外的其他細胞色素P450酶的強效抑制劑時須謹慎。
沙丁胺醇（或其他β2受體激動劑）
接受沙丁胺醇（或其他β2受體激動劑）高劑量霧化吸入或全身給藥的患者應慎用托莫西汀，因為可能會
出現心血管影響。
關于該相互作用的研究結果是互相矛盾的。合并使用托莫西汀（60 mg，每天2次，連續5天）和沙丁胺醇
（全身給藥，600 μg，2小時內靜脈輸注給藥）會導致心率和血壓升高。
最初合并使用沙丁胺醇和托莫西汀后該作用最明顯，但8小時后恢復至基線值。然而，在一項針對托莫西
汀強代謝型亞洲健康成年人進行的單獨研究中，標準吸入劑量的沙丁胺醇（200 μg）與托莫西汀（80
mg，每天一次，連續5天）短期合并用藥時，受試者的血壓和心率并未增加。
合用或不合用托莫西汀的情況下，多次吸入沙丁胺醇（800 μg）后的心率無差異。合并使用上述藥物期
間，應注意監測心率和血壓，如心率和血壓顯著升高，應調整托莫西汀或沙丁胺醇（或其他β2受體激動
劑）的劑量。
托莫西汀與其他具有QT延長作用的藥物（例如神經松弛劑、IA類和III類抗心律失常藥、莫西沙星、紅霉
素、美沙酮、甲氟喹、三環類抗抑郁藥、鋰或西沙比利）、導致電解質紊亂的藥物（例如噻嗪類利尿劑
）和抑制CYP2D6的藥物同時給藥，可能會導致QT間期延長風險增加。
接受托莫西汀治療時，有癲癇發作的潛在風險。與已知可降低癲癇發作閾值的藥物（例如三環類抗抑郁
藥或SSRI、神經松弛劑、吩噻嗪類或丁酰苯、甲氟喹、氯喹、安非他酮或曲馬朵）合并使用時須謹慎（
見[注意事項]項下相應內容）。另外，建議在停用苯二氮卓類藥物合并治療時須謹慎，因為可能導致撤
藥性癲癇發作。
*降壓藥 *
托莫西汀和降壓藥同時使用時應謹慎。因為可能導致血壓升高，托莫西汀可能降低降壓藥/高血壓治療藥
物的有效性。應注意監測血壓，如血壓出現顯著變化，應回顧托莫西汀或降壓藥的治療情況。
*升壓藥或能導致血壓升高的藥物 *
托莫西汀可能會加重對血壓的影響，因此當其與升壓藥或可導致血壓升高的藥物（例如沙丁胺醇）同時
使用時應謹慎。應注意監測血壓，如血壓出現顯著變化，應回顧托莫西汀或升壓藥的治療情況。
影響去甲腎上腺素的藥物
影響去甲腎上腺素的藥物和托莫西汀合并使用時應謹慎，因為有產生疊加或協同藥理學效應的可能。例
如，丙咪嗪、文拉法辛和米氮平等抗抑郁藥，或者解充血藥偽麻黃堿或去氧腎上腺素。
影響胃液pH值的藥物
升高胃液pH值的藥物（氫氧化鎂/氫氧化鋁、奧美拉唑）不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。
高血漿蛋白結合率的藥物
在體外研究中，進行了托莫西汀和高血漿蛋白結合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影
響華法令、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結合。同樣，這些化合物也不影響托莫西汀與人
白蛋白的結合。

臨床試驗中鹽酸托莫西汀過量的例子有限，沒有因此造成死亡的病例報道。上市后有報道短期和長期過
量服用鹽酸托莫西汀，沒有報道僅因為過量服用鹽酸托莫西汀導致死亡的病例。短期或長期過量服用鹽
酸托莫西汀的癥狀是嗜睡，激越，活動過度，行為異常和胃腸道系統癥狀。與交感神經系統相關的癥狀
和體癥（如：散瞳，心動過速，口干）也有報道。藥物過量的處理 ：保證周圍通風 ；用適當的指征顯
示及其他支持措施監測心臟和生命體征。服藥過量后短時間內建議洗胃。使用活性碳可以限制藥物吸收
。由于托莫西汀蛋白結合率高，所以如用透析來處理藥物過量沒有很大用處。

在一項前瞻性、隨機的臨床試驗中，將228例注意缺陷障礙患兒隨機分為兩組，即鹽酸托莫西汀組184例
和哌甲酯組44例，10周為1個療程，采用注意缺陷障礙4度評分法評價兩種藥物的療效。結果，鹽酸托莫
西汀組治療前評分為（39.4±8.5）分，用藥后為（20.0±13.9）分；而哌甲酯組用藥前評分為（37.6±
9.7）分，用藥后為（19.8±16.6）分，兩組的療效差異無顯著性（P>0.05）。因不良反應而中斷用藥的
患者鹽酸托莫西汀組為5.4％，而哌甲酯組為11.4％。提示本品對小兒多動癥的療效與哌甲酯相當，但具有
較高的安全性和耐受性。

本品口服吸收迅速，血藥濃度達峰時間為1～2小時。成人高脂飲食試驗表明，食物不會影響本品的絕對
生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰濃度（Cmax）下降約37％，達峰時間（tmax）延遲約3小時。本
品在治療劑量時，血漿蛋白結合率約為98％，主要與血漿蛋白結合；表觀分布容積（Vc）為0.85升/千克
，表明其主要分布于體液中。體內藥物經過肝微粒體細胞色素酶P4502D6（CYP2D6）代謝生成4－羥基托
莫西汀，血藥濃度約為原藥的1％。代謝產物4－羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后
服用，平均血漿清除率（K）為5.83毫升/分，半衰期（t1/2）為5.2小時。口服給藥后僅3％以原形藥物排
除體外，大于80％的藥物以葡萄糖苷的形式經腎隨尿液排泄，約17％的藥物經消化道隨糞便排泄。