【瑞泰藥品名稱】 | 商品名:瑞泰 通用名:雷米普利片
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【瑞泰成分】 | 本品主要成分為雷米普利。 本藥除有效成分外尚含下列賦形劑 :甲基羥丙基纖維素,硬脂酰富馬酸鈉,預膠化玉米淀粉。
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【瑞泰藥理作用】 | 本藥是一種長效的血管緊張素轉換酶抑制劑。雷米普利拉(雷米普利的活性代謝產物)是一種二肽羥肽酶I(血管緊張轉化酶,激肽酶II)抑制劑。服用本藥會使血管擴張,特別是使高血壓病人的血壓下降。單劑量服用本藥1-2小時后,證明可以降低血壓,3-6小時內達到最大效應。單劑量藥效通常可持續24小時。
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【瑞泰適應癥】 | 原發性高血壓 ;急性心梗后心衰 ;非糖尿病腎病,尤其是伴有高血壓者。在心血管增加的患者,如冠心病史、糖尿病同時有至少1個額外危險因素、外周動脈閉塞性疾病或腦卒中,降低心梗、腦卒中或心血管死亡的可能性。
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【瑞泰用法用量】 | 高血壓 開始時每次2.5 mg,每日口服一次,根據病人的反應,如有必要,間隔2至3周后藥量加倍。一般維持量為每日2.5-5 mg,最大服用量為10 mg/日。腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20 mL/分/1.73 m2)的最初用藥量通常應減為1.25 mg,每日最大服用量為5 mg。無法測定肌酐清除率時,可在血清肌酐水平的基礎上利用下列公式計算(Cockcroft公式):男性 :肌酐清除率(mL/分) =[ 體重(kg)x(140-年齡)(歲數)]/[72 x 血清肌酐(mg/dL)]。女性 :上述公式結果乘以0.85。當液體或鹽分缺乏尚未完全糾正時,嚴重高血壓患者或合并有心衰患者,以及易出現低血壓反應的病人有特殊的危險性(如心冠狀血管或供應大腦血管血流減低性狹窄),應考慮將其最初用藥量減為1.25 mg。對于預先已服用促液體排泄藥物(利尿劑)的患者,必須考慮至少停服利尿劑2-3日或(根據利尿劑作用時間長短)更長時間,然后再服用本藥,或者至少減小利尿劑的用量。預先服用利尿劑的患者服用本藥的最初藥量一般為1.25 mg。肝功能損害的病人對本藥的反應可能升高或降低,所以在治療初始階段對這些病人應進行密切的監護。這類病人的每日允許最大服用量為2.5 mg。充血性心力衰竭 最初用藥量為每日一次,每次1.25 mg。根據病人的反應,藥量可以增加。如增加藥量,建議間隔1至2周后將藥量加倍,如果每日需服2.5 mg或更大劑量,可以一次服用或分兩次服用。最大服用量為10 mg/日。腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20 mL/分/1.73 m2)的最初用藥量通常應減為1.25 mg,每日最大服用量為5 mg。無法測定肌酐清除率時,可在血清肌酐水平的基礎上利用下列公式計算(Cockcroft公式,對于預先已服用利尿劑的患者,必須考慮至少停服利尿劑2-3日或(根據利尿劑作用時間長短)更長時間,然后再服用本藥,或者至少減小利尿劑的用量。肝功能損害的病人對本藥的反應可能升高或降低,所以在治療初始階段對這些病人應進行密切的監護。這類病人的每日允許最大服用量為2.5 mg。心肌梗塞后 最初用藥量為每日5 mg,分成兩次服用。如果病人耐受不了這一初始劑量,建議先服1.25 mg,一天兩次,連服二天。根據病人的反應,劑量可隨之增加,如需增加,建議間隔1-3日后藥量加倍。在治療初期分開服用的藥量的總和,在治療后期可以改為每日一次服用。最大服用量為10 mg/日。對于心肌梗塞后導致的嚴重心力衰竭,現仍無足夠的治療經驗。但是,如果決定對這些病人進行治療,建議治療開始時,使用盡可能最小劑量(1.25 mg,每日一次),增加藥量要特別小心。腎功能不全的病人(肌酐清除率為50-20 mL/分/1.73 m2)的最初用藥量通常應減為1.25 mg,每日最大服用量為5 mg。無法測定肌酐清除率時,可在血清肌酐水平的基礎上利用下列公式計算(Cockcroft公式)
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【瑞泰不良反應】 | 血壓 治療期間,特別是治療的初始階段,由于血管舒張的作用(小血管舒張),或由于將高血壓降至預期水平的影響,可能會出現下列癥狀,如頭暈,有時伴注意力不集中現象以及其它反應障礙,如疲乏、虛弱及頭昏。血壓過度下降后可能會有心動過速、心悸、直立性循環障礙(如虛弱或昏厥)、惡心、發汗、耳鳴、聽覺障礙、視覺障礙、頭痛、焦慮、恍惚、嗜睡,還可能發生短暫性意識喪失(暈厥)。罕見情況下,可能會發生心律失常,這可能是由于血壓過度下降引起的。可能會發生非預料的血壓急劇下降現象,特別是在本藥首劑藥和每次劑量加大后,也可能出現在首次加用促液體排泄藥物(利尿劑)及其劑量加大時。血壓急劇下降,有時會發展為危及生命的循環性休克,這很有可能在下列患者中發生:嚴重的,尤其是惡性高血壓患者 ;心力衰竭患者,特別是嚴重的患者或者同時使用有降低血壓的藥物 ;以前使用利尿劑治療的患者 ;體液或鹽缺乏的患者(由于液體和鹽分攝取不足或由于腹瀉、嘔吐或大量出汗情況下,鹽分與液體補充不足) ;腎動脈血流減低性狹窄(血流動力學相關性狹窄)的患者。由于血管狹窄導致的灌注障礙在本藥治療期間可能會加重。危及生命的心肌灌注不足或大腦灌注不足(心肌或大腦缺血)主要發生在冠心病或供應大腦血管流量減低性(血流動力學相關性)狹窄的患者,這主要是由于血壓過度降低引起的。心絞痛或心肌梗塞以及短暫性腦功能喪失(短暫缺血發作)或中風可能都會加重這種癥狀。一旦血壓恢復和體液重新獲得平衡,一般可繼續服用本藥進行治療。腎臟與電解質平衡 在本藥治療期間,腎功能可能惡化,在一定情況下會發展為危及生命的急性腎衰竭。這種情況特別發生在腎臟血管發生疾病的患者(腎血管病,如血流動力學相關性腎動脈狹窄)、腎移植患者以及與血壓過度下降密切相關的(主要是伴有心力衰竭)的患者。作為腎功能不全的臨床表現之一,血清肌酐和尿素(經腎排出的物質)可能會增高,特別是與促液體排泄藥物(利尿劑)同時服用時。原來有尿蛋白增高(蛋白尿)的患者在服用本藥期間尿蛋白可能會增加,但腎臟排泄蛋白也可能會減少,特別是由于糖尿病引起的腎病(糖尿病腎病)患者。血管緊張素II合成的減少和醛固酮分泌的減少可能引起血清鈉的減低及血清鉀的濃度升高,后者主要發生在腎功能不全的患者(如由于糖尿病腎病)或與保鉀利尿藥同時服用時。在治療初期,尿量可能會增加,這與心功能改善有關。皮膚,血管,過敏性和類過敏性反應在服用本藥治療過程中,由于預期的血管緊張素轉換酶抑制作用,很少出現血管神經性水腫。但如果發生,必須立即停用本藥,這種情況下也應停用其它ACE抑制劑。血管神經性水腫可能通過下述癥狀表現出來,如四肢腫脹、面部(如眼瞼、唇)舌部、咽部、喉部腫脹(值得注意的是吞咽或呼吸困難),有些血管神經性水腫、如舌部,咽部或喉部水腫會危及生命,必須采取急救措施。也可能發生輕微的非血管神經性水腫(包括踝部)。另外可能會出現下列皮膚和粘膜反應 :皮膚發紅癢伴灼熱感、結膜炎、瘙癢、蕁麻疹、其它皮膚或粘膜疹(斑丘疹,苔癬樣疹和粘膜疹,多形紅斑),有時大量脫發(禿發),以及雷諾現象的突發和加重(以手指或腳趾發白等為特征的循環障礙發作)。同其它ACE抑制劑一樣,也觀察到了其它類型的皮膚和粘膜反應(牛皮癬樣疹,類天皰瘡疹和粘膜疹),皮膚對光過敏,以及指甲松離(甲脫離)。在ACE抑制劑影響下,可能會導致或加重過敏性反應和類過敏性反應(有時是危及生命的,速發的變態反應或類變態反應),在進行脫敏時必須考慮到這一點。呼吸道可能由于ACE抑制作用的影響,病人經常發生刺激性干咳(無痰),在夜間和平臥時加重,而在婦女和非吸煙者中常見,有些病人改用其它ACE抑制劑時,癥狀會好轉。但是咳嗽可能迫使病人放棄服用的ACE抑制劑。同樣也可能由于ACE抑制作用的影響,會發生鼻炎、鼻竇性、支氣管炎,特別是刺激性咳嗽的病人,可能會出現支氣管痙攣。消化道消化道不良反應,如口渴、口腔粘膜刺激或炎癥、消化功能紊亂、便秘、腹瀉、惡心及嘔吐、(胃炎樣)胃痛、上腹不適(有時會伴有胰酶水平升高)、胰腺炎、肝酶和/或血清膽紅素的升高、膽汁郁積性黃疸、其它形式的肝功能受損及某些情況下危及生命的肝炎。血象血象可能出現下列變化 :紅細胞計數和血紅蛋白含量輕微至嚴重的降低,個別病例也可能是由于溶血性貧血、血小板和白細胞數目減少,有時僅累及某一類白細胞(嗜中性白細胞減少癥)。在服用其它ACE抑制劑時已觀察到粒細胞缺乏癥、骨髓抑制及各類血細胞減少癥。這些改變有時會危及生命,易在下列病人中發生 :腎功能不全患者,伴有結締組織病的患者,或同時服用其它導致血象變化藥物的病人。其它不良反應可能出現平衡障礙、頭痛、緊張、焦躁不安、震顫、失眠、精神混亂、無食欲、情緒低落、焦慮、感覺異常、味感改變(金屬味感)、辨味能力減弱(有時甚至喪失辨味能力)、肌肉疼痛性痙攣(通常可能發生在非正常低血壓狀態下及可能是其它不良反應的結果),也可能出現陽萎和性欲降低。可能出現血管炎、肌肉和關節疼痛、發熱或嗜酸粒細胞增多癥。在服用其它ACE抑制劑治療中已觀察到抗核抗體滴度的增加。降低血壓可能會損害病人精力集中和反應能力,如駕駛汽車或操縱機器的能力,在治療初期或飲酒后這種可能性會更大。
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【瑞泰禁忌癥】 | 對雷米普利或任何一種賦形劑過敏的患者。有血管神經性水腫病史的患者(具有突發危及生命的血管神經性水腫的危險)。雙側腎動脈血流減低性狹窄(血流動力學相關性狹窄)或單腎患者單側腎動脈狹窄(具有致命的血壓下降和腎衰竭的危險)。左心室血液輸入或輸出減少(例如主動脈瓣或二尖瓣狹窄,具有致命的血壓下降和腎衰竭的危險)。低血壓患者或循環狀況不穩定的患者(具有致命的血壓下降和腎衰竭的危險)。妊娠及哺乳婦女。在使用某些高流量膜(如聚內烯腈膜)透析過程中,已有報道使用ACE抑制劑療法出現致命、速發及過敏樣的超敏反應,有時會發展為循環性休克。因此,在緊急透析或血液濾過時,一定要避免同時使用本藥和此種膜,可改用其它類型的膜或改成不含ACE抑制劑的治療方案。在使用硫酸葡萄聚糖進行低密度脂蛋白分離性輸血的過程中也觀察到了類似的反應,所以這種療法一定不能用于使用ACE抑制劑治療的患者。
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【瑞泰注意事項】 | 使用本藥治療,需要進行定期的醫療監控。通常在開始治療時,應該先糾正脫水,血容量減少(低血容量),或者鹽缺乏癥(然而,對伴有心力衰竭的患者,一定要仔細權衡容量負荷過重的危險)。當病人情況已適合臨床治療時,就應該開始或持續使用本藥治療,只有在可能出現血壓過度降低和腎功能惡化時,再采取適當的措施。在使用本藥治療的過程中,下列患者必須進行特別監測,因為這些患者很有可能出現預料之外的血壓過度降低以及可能隨后出現的腎功能惡化 :嚴重的,尤其是惡性高血壓患者 ;伴有心力衰竭患者,尤其是嚴重病例 ;已有或可能發展為液體或鹽缺乏的患者 ;已使用促液體排泄藥物(利尿劑)的患者 ;患有血流動力學相關性腎動脈狹窄的患者。對那些極可能出現令人難以預料的血壓過度降低的患者,也需要給予特別監測(例如,具有血流動力相關性冠狀動脈或供應大腦血管狹窄的患者)。為了評估血壓急劇下降的程度,如有必要應采取預防措施,即反復測量血壓。通常要在服首劑藥和每次增加劑量后,均要測量血壓,直至不再發生進一步的血壓急劇下降為止。此法也適用于第一次加用利尿劑及其劑量增加的時候。如果出現血壓過度下降,必須讓患者平臥,并抬高雙腿,補充液體或容量代用品以及采取其它一些措施。應對腎功能進行監測,特別是治療的最初幾周。對下列病人需要進行特別監測 :患有腎血管疾病的病人(例如,與血流動力學無關的腎動脈狹窄或血流動力學相關的單側腎動脈狹窄),原有腎功能不全的病人和腎移植病人。應對血清鉀進行定期監測。對腎功能不全病人的血清鉀需要進行更多次數的監測 ;對同時使用保鉀利尿劑(如螺內酯)或鉀鹽制劑進行治療的病人一定要進行更頻繁的監測。對正在同時使用利尿劑的患者應進行定期的血清鈉監測。監測白細胞的數量,以便及時發現可能出現的白細胞大量減少。在治療的初始階段和在“不良反應”部分提到的高危患者群中應進行更頻繁的監測。如果出現因白細胞減少所致的免疫缺陷的可能癥狀(如發熱、淋巴結腫大、扁桃體炎),一定要進行血象檢測,如果發生因血小板大量減少而致出血傾向的可能征兆,也要對血象進行檢測,例如皮膚上的褐紅色小斑點(瘀點)以及褐紅色皮膚變色區域(有時呈皮疹樣)或粘膜變色區域(紫癜),或難以控制的牙齦出血。一旦出現腫脹,如面部(唇、眼瞼)或舌部,或者出現吞咽或呼吸困難,應考慮血管神經性水腫的可能。在此情況下病人應暫停使用本藥。舌、咽及喉部的血管神經性水腫(可能癥狀:如吞咽或呼吸困難)可能有致命危險,需緊急處理。在嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率小于20 mL/分鐘)以及透析病人中使用瑞泰的經驗尚不多。
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【瑞泰孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 妊娠期禁服本藥,因此在開始治療之前應排除妊娠的可能。在必須使用ACE抑制劑治療時,一定要避開孕期。如果患者在治療期間妊娠,一定要盡早改用不含ACE抑制劑的治療方案,特別是在妊娠的最初三個月更應如此,否則會危及胎兒。如果在哺乳期需要使用本藥治療,為防止嬰兒從母乳中攝人少量的雷米普利,患者切勿母乳喂養。
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【瑞泰兒童用藥】 | 在兒童中使用本藥的經驗尚不多。
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【瑞泰藥物相互作用】 | 別嘌呤醇、免疫抑制、皮質類固醇、普魯卡因酰胺、細胞生長抑制劑以及其它一些可能改變血象的物質,均可增加血象變化的可能性。當與抗糖尿病藥物(如胰島素及磺脲類衍生物)同時使用時,應注意血糖過度降低的可能。當降壓藥物(如利尿劑)或其它具有潛在降壓作用的藥物(如硝酸鹽、三環類抗抑郁藥、麻醉劑)與本藥同時服用時,應該預期到其潛在的降壓效果。當與鉀鹽、保鉀利尿劑或肝素同時使用時 ,應預期到血清鉀濃度的上升。鉀鹽不應與本藥同時服用。本藥可減少鋰鹽的排泌,這可能會導致血清鋰濃度的升高,所以增加了鋰的心臟毒性和神經毒性。與其它消炎鎮痛藥(非類固醇消炎藥,如阿斯匹林和消炎痛)同時使用時,必須注意到其降壓效果的減弱及急性腎衰竭的發生。危及生命的類過敏樣超敏反應,有時發展為休克,這些已在服用ACE抑制劑治療過程中使用某些高流量膜(如聚丙烯腈膜)進行透析此類情況中描述過。同樣的反應已在使用硫酸葡聚糖進行低密度脂蛋白分離性輸血過程中觀察到。本藥可能會加強酒精的效應。從飲食中攝取過量的鹽可能會減弱本藥的降壓效果。 查看完整 |