要想成功治療糖尿病，飲食調整、體育鍛煉和血糖、尿糖水平的常規監控是基礎。如果病人不能堅持推薦的飲食，服藥或胰島素治療都難以奏效。格列美脲片的用量一般視血糖、尿糖水平而定。起始劑量為每日1mg格列美脲片。如果血糖得到滿意控制，應以該劑量維持治療。如果不能滿意控制代謝狀況，應根據血糖控制情況增加劑量。每隔1-2個星期，逐步增加劑量至每日2mg、3mg甚至4mg。只有個別情況每日口服格列美脲超過4 mg才能較好地控制血糖。最大推薦劑量為每日6mg。在使用最大每日劑量的格列美脲片仍不能較好地控制血糖的病人，必要的話可開始聯合給予胰島素治療。當格列美脲片劑量維持不變時，胰島素應從小劑量開始，逐漸調整劑量，直至達到滿意的代謝控制水平。聯合用藥必須在醫生的嚴密監測下進行。一般一天一次頓服即可，建議早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，則于第一次正餐前不久或者餐中服用。如漏服一次，不能以加大下次服藥劑量來糾正。以適量的水整片吞服：如果病人每日1 mg格列美脲即有低血糖反應，說明單純飲食治療即可能控制血糖。由于代謝控制的改善與對胰島素的敏感性增加有關，治療中格列美脲的需 要量可能下降。因此為避免發生低血糖，必須考慮及時減小劑量或者停用格列美脲片。如果病人的體重、生活方式發生了變化，或存在其它增加低血糖或高血糖危險的因素，也應考慮調整劑量。從其它口服降糖藥改用格列美脲片：一般可以從其它口服降糖藥轉換到應用格列美脲片。當用格列美脲片代替其它口服降糖藥時，應考慮先前使用藥物的降糖強度和代謝的半衰期。某些情況下，尤其先前使用長半衰期的降糖藥物(如氯磺丙脲)，建議有數天的清洗期，以降低因藥物累加作用引起低血糖反應的風險。推薦的起始劑量為每日1mg。

依據對格列美脲片及其它磺脲類藥物的經驗，應考慮下列不良反應：免疫系統：個別病例輕微的過敏反應可發展成導致威脅生命的嚴重情況，如呼吸困難、血壓降低，有時發展為休克。極個別病例可出現過敏性血管炎。同其它磺脲類、磺胺類或相關物質可能有交叉過敏性。血液和淋巴系統：在格列美脲片治療的過程中血液學變化罕見，中、重度的血小板減少、白細胞減少、紅細胞減少癥、粒細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血和全血細胞減少曾有報道。通常停藥后即可恢復。代謝系統：在極少數病例已觀察到服用格列美脲片后出現了低血糖反應，低血糖反應通常立即發生，可能非常嚴重，有時難以矯正。與其它降血糖療法一樣，低血糖反應基于個體因素，如飲食習慣和用藥劑量。眼：尤其是在治療開始階段，由于血糖的改變，可能對視力產生暫時性影響：胃腸道：胃腸道主訴，如惡心、眍吐和腹瀉、胃內壓迫或飽脹感和腹痛非常少見，極少導致治療的中斷。肝膽系統：可出現肝酶的升高，極個別肝功能損害病例(如膽汁郁積和黃疸)可能進展，如肝炎，可能發展成肝功能衰竭。皮膚和皮下組織：可出現皮膚過敏反應，如瘙癢、皮疹和蕁麻疹。極個別病例可出現對光過敏。化驗指標：觀察到個別病例發生血鈉濃度降低。

如果格列美脲片和其它某些藥物同時服用，可能會增強或者減弱格列美脲的降糖作用。因此，應在醫生知情或者指導下服用其它藥物。根據使用格列美脲片和其它磺脲類藥物的經驗，需注意下列藥物之間相互作用：服用下列潛在導致血糖下降的藥物之一，在某些情況下會導致低血糖的發生，例如：保泰松、阿扎丙宗、羥布宗、胰島素和口服降糖藥物、二甲雙胍、水楊酸、對氨基水楊酸、類固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素抗凝劑、芬氟拉明、氯貝特、ACE抑制劑、氟西汀、別嘌醇、抗腎上腺素能制劑、環磷酰胺，異環磷酰胺、磺吡酮、長效磺胺類、四環素族、單胺氧化酶抑制劑、喹諾酮類、丙磺舒、咪康唑、己酮可可堿(胃腸外高劑量給藥)、曲托喹啉。服用下列減弱降血糖的作用藥物之一，可能會升高血糖水平，例如：雌激素和孕激素、噻嗪利尿藥、促甲狀腺激素、糖皮質激素、吩噻嗪及其衍生物、氯丙嗪、腎上腺素和其它擬交感神經藥物、煙酸(高劑量)及其衍生物、輕泄藥(長期使用時)、苯妥英、二氮嗪、高血糖素、巴比妥類、利福平、乙酰唑胺。H2受體拮抗劑、β-阻滯劑、可樂定和利血平可能會增強或減弱降血糖效果。在抗交感神經藥物如β-阻滯劑、可樂定、胍乙啶和利血平的作用下，低血糖的腎上腺素能反向調節征象可能會減弱甚至消失。飲酒可能增強或者減弱格列美脲片的降血糖作用，但是不可預料。格列美脲可能增強或減弱香豆素衍生物的作用。