成人：每天3～4g（12～16粒），分次口服，用藥間隔應不宜超過8小時為宜，為防止消化道不耐受，初始以每天1～2g（4～8粒）的小劑量開始，如果每天超過4g（16粒），應警惕毒性增加。
嚴重發作：每次1～2g(4～8粒)，每天3～4次，可與類固醇藥物合用，組成強化治療方案。
輕度及中度發作：每次1g（4粒），每天3～4次。
緩解期：建議給予維持劑量以防癥狀重現，一般每天2～3次，每次1g（4粒）。
兒童：按每公斤體重每天40～60mg的劑量，分3～6次服用。
防止復發：按每公斤體重每天20～30mg的劑量，分3～6次服用。
急性潰瘍性結腸炎用藥后一些臨床癥狀如發燒、體重改變、腹瀉及便血與乙狀結腸鏡檢查、活組織檢查一樣具臨床意義，臨床癥狀如腹瀉等消失時仍需繼續用藥，只有當內鏡檢查確定好轉后劑量才可降至維持量，若腹瀉復發，則應加大劑量至停藥前的劑量。

1、最常見的不良反應有：惡心、厭食、體溫上升、紅斑及瘙癢、頭痛、心悸。
2、下面所列的不良反應較少見，且可能與劑量有關：
血液系統反應：紅細胞異常（如：溶血性貧血、巨細胞癥），紫紺
胃腸道反應：胃痛及腹痛
中樞神經系統反應：頭暈、耳鳴
腎臟反應：蛋白尿、血尿
皮膚反應：皮膚黃染
3、下列反應可能與劑量無關：
血液系統反應：骨髓抑制如伴有白細胞減少、粒細胞減少、血小板減少
消化系統反應：肝炎、胰腺炎
中樞神經系統反應：周圍神經病變、無菌性腦膜炎
皮膚反應：出疹、蕁麻疹、多形性紅斑/Stevens-Johnson綜合征、脫落性皮炎、表皮壞死溶解綜合征、光敏感性
肺部反應：肺部并發癥（纖維性肺泡炎伴有如：呼吸困難、咳嗽、發熱、嗜酸粒細胞增多癥）
其他過敏反應：眶周水腫、血清病、LE綜合征、腎病綜合征
男性生殖功能絮亂：曾報道使用柳氮磺吡啶治療的男性出現精液缺乏性不育。停止用藥可逆轉此反應。

1、交叉過敏，對磺胺藥過敏患者對本品也會過敏。
2、對呋塞米、磺酰基類、噻嗪類利尿劑、碳酸酐酶抑制劑或水楊酸類過敏者，對本品也會過敏。
3、本品可通過胎盤，替代胎兒血漿中與蛋白結合部位的膽紅素，但臨床上明顯的新生兒高膽紅素血癥與核黃疸并不多見，原因是母體肝臟有結合膽紅素的能力。
4、本品可分泌入乳汁，但其量僅1％左右。對6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏的新生兒可能引起溶血性貧血。
5、下列情況應慎用：①血小板、粒細胞減少；②6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏；③肝功能損害；④腎功能不全等。
6、治療過程中應注意檢查：①治療前作全血檢查，以后每月復查一次；②直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量；③尿液檢查，觀察有無磺胺結晶，長期服用可出現尿路結石。
7、遇有胃腸道刺激癥狀，除強調餐后服藥外，也可分成小量多次服用，使癥狀減輕。
8、夜間停藥間隔不得超過8小時。
9、根據病人的反應與耐受性，隨時調整劑量，部分病人可采用間隙治療（用藥二周，停藥一周）；腎功能不全患者劑量要減少；由于個體差異，個別病人服藥期間偶爾出現少量排囊現象，請在醫生指導下使用。
10、當每天用量達到或超過4g，或血清藥物濃度超過50μg/ml，不良反應或毒性反應增加。
11、服藥期間多飲水，防止結晶尿及尿結石的發生。

1、與尿堿化藥合用可增加磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2、對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗，因而兩者不宜合用。
3、下列藥物與磺胺藥合用時，后者可取代這些藥物的蛋白質結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生，因此當這些藥物與磺胺藥合用，或在應用磺胺藥之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4、骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5、避孕藥（雌激素類），長時間與磺胺藥合用可導致避孕的可靠性減少，并增加經期外出血的機會。
6、溶栓藥物與磺胺藥合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7、肝毒性藥物與磺胺藥合用時，可能引起肝毒性反應率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8、光敏藥物與磺胺藥合用可能發生光敏的相加作用。
9、接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。
10、烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物，使發生結晶尿的危險增加，因此不宜兩藥合用。
11、磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者合用時可增強保泰松的作用。
12、磺吡酮（sulfinpyrazone）與磺胺類藥物同用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整磺胺藥的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。
13、與洋地黃類或葉酸合用時，后者的吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時觀察洋地黃類的作用與療效。
14、與丙磺舒合用，會降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺血藥濃度上升，作用延長，容易中毒。
15、與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸內分解，作用降低。

藥理作用：
動物試驗與體外實驗發現柳氮磺吡啶（SSZ）能與與結締組織、肝組織、腸黏膜結合，具有抗炎和免疫調節作用，臨床上分別用柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺吡啶對潰瘍性結腸炎病人以直腸給藥方式進行治療，結果顯示起主要作用的是5-氨基水楊酸，它能抑制潰瘍性結腸炎的急性發作并延長其緩解期。柳氮磺吡啶及其主要代謝物對風濕性關節炎的治療作用仍在研究中。
毒性研究：
生殖毒性：雄性大鼠給藥800（4800mg/m2）mg/kg/day，出現與人類一樣的精子減少及不育的反應，停藥后可自行恢復。6倍于人用量的大鼠及兔子試驗，結果表明對雌性生殖力和胎兒無損害。對孕婦的影響仍無足夠研究資料。由于動物試驗不能完全等同于人類反應，孕婦用藥需謹慎。
遺傳毒性：在Ames試驗及L51784小鼠淋巴瘤細胞HGPRT基因試驗中柳氮磺吡啶（SSZ）均無致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗及小鼠外周RBC試驗、姐妹染色體交換試驗、染色體畸變試驗及人類淋巴細胞微核試驗中其致突變作用尚不明確。
致癌性：用F344/N大鼠和B6C3F1小鼠做為期兩年的研究，大鼠給藥量分別是84(496mg/m2)mg/kg/day、168(991mg/m2)mg/kg/day、337.5(1991mg/m2)mg/kg/day,雄性大鼠尿道膀胱通透細胞乳頭瘤發生率顯著升高，雌性大鼠給藥組337.5mg/kg/day有2例（4％）腎臟出現通透細胞乳頭瘤。尿道膀胱癌、腎癌出現率的增加與腎結石、通透上皮細胞增生相關。小鼠給藥量分別為675(2025mg/m2)mg/kg/day、1350mg/kg/day、2700mg/kg/day,雌、雄小鼠肝細胞瘤、癌的發生率較對照組有顯著提高。