藥理作用
陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中。陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環(huán)化酶，使細胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加，最終導致平滑肌 松弛，增加陰莖內(nèi)的血流量。伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)，增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放，從而增強性刺激的自然反應。
毒理研究
急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光鏡、電鏡及視覺等檢查均未發(fā)現(xiàn)藥物對視覺悟的影響。
長期毒性：大鼠和和犬的最大無毒劑量（NOEL）均為3mg/kg。此外，動物均表現(xiàn)出與PDE5有關(guān)的心血管毒性，大鼠還表現(xiàn)出與PDE有關(guān)的胰腺、外分泌腺和甲狀 腺毒性。 遺傳毒性：離體鼠傷寒沙門氏菌回復突變試驗、哺乳動物細胞HPRT突變試 驗、染色體畸變試驗、以及在體小鼠微核試驗，未發(fā)現(xiàn)伐地那非具有基因毒性和致突變性。
生殖毒性：大鼠和家兔經(jīng)口給予伐地那非，未見伐地那非對動物生育力和胚胎發(fā)育產(chǎn)生影響。
致癌性：大鼠和小鼠分別連續(xù)24個月經(jīng)口給予伐地那非，給藥劑量按體表面積 折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的225倍和450倍，按藥時曲線下面積（AUC） 折算分別為臨床推薦最大用藥劑量20mg的360倍和25倍，此時未見伐地那非具有致癌性。

吸收：伐地那非口服給藥迅速吸收，禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax)，達峰時間(Tmax)90％為30-120分鐘（平均為60分鐘）。由于顯著的首過效應，口服伐地那非的平均絕對生物利用度大約是15％。在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi)，口服伐地那非后，AUC（藥物濃度-時間曲線下面積）和Cmax的增加幾科與劑量增加成正比。伐地那非與高脂飲食（脂含量57％）同時攝入時，伐地那非的吸收率降低，Tmax延長60分鐘，Cmax值平均降低20％，但AUC不受影響。伐地那非與普通飲食（脂含量30％）同時攝入時，其藥代動學參數(shù)（Cmax,Tmax,和AUC）不受影響。因此，伐地那非和食物同服或單獨服用均可。分布：伐地那非達到穩(wěn)態(tài)時平均分布容積為208L。伐地那非及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合（約為95％），這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。健康志愿者服用伐地那非90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012％。
代謝：伐地那非主要通過肝臟酶系CYP3A4型代謝，小部分通過CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。伐地那非血漿消除半衰期大約為4-5小時。體內(nèi)伐地那非主要的循環(huán)代謝（M1）來自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基，然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似，約為4小時。體循環(huán)中，部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。血漿中非葡萄糖醛苷的M1約占原形成分的26％。代謝物M1具有與伐地那非相似的磷酸二酯酶選擇性，在體外試驗中，M1抑制PDE5的作用約為伐地那非的28％，占藥效的7％。
排泄：伐地那非在體內(nèi)的總清除率56升/小時，其終末半衰期為4-5小時。口服用藥后，伐地那非以代謝物的形式排泄，大部分通過糞便排泄（91-95％），小部分通過尿液排泄（2-6％）。

全球臨床試驗中，超過7800位患者服用了伐地那非，耐受性良好。發(fā)生的不良事件通常是一過性、輕度到中度的。 發(fā)生率≥10％（很常見）： 系統(tǒng)不良反應， 整個機體 頭痛，心血管系統(tǒng) 面色潮紅，1％≤發(fā)生率＜10％（常見）： 系統(tǒng) 不良反應， 消化系統(tǒng) 消化不良，惡心，神經(jīng)系統(tǒng) 眩暈，呼吸系統(tǒng) 鼻炎， 0.1％≤發(fā)生率＜1％(少見)： 系統(tǒng) 不良反應，整個機體 面部水腫，光過敏反應，背痛，心血管系統(tǒng) 高血壓，消化系統(tǒng) 肝功能異常，GGTP升高代謝營養(yǎng) 肌酸激酶升高，肌肉骨骼 肌痛，神經(jīng)系統(tǒng) 嗜睡，呼吸系統(tǒng) 呼吸困難，特殊感覺泌尿生殖系統(tǒng)，視覺異常、多淚陰莖異常勃起癥（包括勃起延長或疼痛） 0.01％≤發(fā)生率＜0.1％(罕見)： 整個機體 過敏反應（包括喉部水腫），心血管系統(tǒng)心絞痛、低血壓、心肌缺血、體位性低血壓、昏劂，神精系統(tǒng)緊張，呼吸系統(tǒng)鼻衄特殊感覺青光眼上市后：服用伐地那非進行性活動時，曾報道心肌梗死（MI）的發(fā)生，但無法確定心肌梗死與伐地那非，或與性活動，或與患乾潛在的心血管疾病，或與這些因素綜合作用直接相關(guān)。