國外臨床研究資料表明：利福平：利福平耐受良好，很少引起嚴重毒性反應，每日或間斷服用本品可能發生的不良反應有：
* 輕微、自限性的皮膚反應。典型表現為皮膚發紅、瘙癢伴或不伴皮疹、較嚴重的皮膚過敏反應并不常見。
* 胃腸反應包括食欲不振、惡心、嘔吐、腹部不適和腹瀉。曾有利福平治療引起偽膜性腸炎的報道。
* 利福平可引起肝炎，應監測肝功能。
* 可發生血小板減少，伴或不伴紫癜，通常與利福平間歇治療有關，如有紫癜發生，立即停藥，則紫癜可消失，若出現紫癜后繼續用藥，有報道引起腦出血甚至死亡者。嗜酸性粒細胞增多、中性粒細胞減少、水腫、肌無力和肌病在利福平治療期間也有少數病人發生。
下列反應常發生于利福平間歇治療期間，很可能與免疫有關：
* 流感樣綜合癥包括發熱、寒戰、頭痛、頭暈和骨痛等癥狀發作，常見于間歇治療后第3～6個月。發生頻率不一，若利福平劑量<25mg/kg，每周給藥一次者的間歇發生率可達50％。
* 氣短和喘鳴。
* 血壓降低和休克。
* 急性溶血性貧血。
* 急性腎功能衰竭，常由急性腎小管壞死或急性間質性腎炎所致。
接受含利福平抗結核藥長期治療的婦女偶有月經紊亂的報道。
利福平可致尿、汗液、痰和眼淚呈紅色，應預先告訴病人。隱形眼鏡片可永久染色。
異煙肼：異煙肼治療可發生嚴重有時甚至是致死性肝炎。異煙肼相關性多發性神經炎表現有感覺異常、肌無力、腱反射消失等。但上述反應在用異福片推薦日劑量時不太會發生。
各種血液學異常包括嗜酸性粒細胞增多、粒細胞缺乏癥、血小板減少和貧血等在異煙肼治療期間也有發生。胃腸道反應惡心、嘔吐和上腹痛等。大劑量異煙肼可引起驚厥。其它神經毒性反應有中毒性腦病、視神經炎和視神經萎縮、記憶缺損和中毒性神經病等。在常規劑量時不常見。應牢記，癲癇患者用此藥有增加癲癇發作頻率的可能性。

1、本品任一成份均可致肝功能損害，用藥期間應注意檢查肝功能。
利福平：肝功能受損患者僅在必須時才服用本品，且應在嚴密醫學監測下謹慎用藥，密切監測肝功能特別是SGPT 和SGOT，在治療前應檢查肝功，然后，治療期間每2～4 周復查一次，如有肝細胞受損征象出現，應立即停用利福平。
某些病例在利福平治療早期，由于利福平和膽紅素在肝細胞水平上競爭排泄通道，可發生高膽紅素血癥。個別報道認為膽紅素和/或轉氨酶中度增高本身并不是中斷治療的指征。然而，重復檢測仍增高者。應結合病人臨床情況考慮停藥。
因為利福平間歇治療（每周給藥少于2～3次）有發生免疫反應的可能性（見不良反應），應密切監測，并告誡病人注意避免間斷服藥。
利福平有誘導肝酶包括γ-氨基乙酰丙酸合成酶的特性、有用利福平治療發生卟啉癥惡化的個案報道。
異煙肼：慢性肝病或嚴重腎功能不全患者服用異煙肼應注意監測肝、腎功能，有時異煙肼治療可發生嚴重甚至是致死性藥物性肝炎、在治療幾個月后也可發生。發生肝炎的危險性與年齡相關，因此，應監測肝炎的前驅癥狀如疲乏無力、全身不適、食欲不振、惡心和嘔吐等。如有上述癥狀出現或檢測到提示肝細胞受損的征象，應立即停藥，因繼續用藥可引起更嚴重的肝損害。
2、有精神病或癲癇病史者慎用。

利福平：有誘導肝臟酶的特性，可降低藥物包括抗凝血藥、腎上腺皮質激素、環胞菌素、洋地黃制劑、奎尼丁、口服避孕藥、口服降糖藥、氨苯砜、麻醉藥和止痛藥等藥物的活性。利福平可降低同時服用的美沙酮、巴比妥、安定、異博定、β受體阻滯劑、降脂乙酯、孕激素、雙異丙吡胺、慢心律、茶堿、氯霉素和抗驚厥藥的藥效。如上述藥物與利福平同服，可能需調整這些藥物的劑量。在利福平治療期間，建議采用口服避孕藥的婦女改用其他非激素節育法。此外，抗酸劑影響利福平的吸收。
曾報道，氟烷（Halothane）與利福平同服會增加二藥的肝毒性；酮康唑與本品同服，可減低二者的血藥濃度，如患者有用藥指征時，應根據情況調整劑量。
利福平治療劑量抑制血清葉酸和Vit B12的標準微生物學測定，BSP和血清膽紅素的一過性增高也曾有報道，因此，應在清晨口服利福平前作上述實驗室檢查。
異煙肼：可減少苯妥英鈉的排泄，從而增強其效應，應適當調整抗驚厥藥的劑量，異煙肼相關性藥物性肝炎的較高發病率可能與酗酒（每天喝酒）有關，老年人或營養不良患者用異煙肼治療時應注意需補充Vit B6。

藥理作用
本品為抗結核藥，是由異煙肼和利福平組成的復方制劑。已有研究證實，異煙肼和利福平在治療水平上，對細胞內和細胞外的結核分枝桿菌均有抗菌活性。
作用機理：利福平通過抑制敏感的結核分枝桿菌的RNA聚合酶，尤其是通過與細菌的RNA聚合酶的相互作用達到抗菌作用，但是對哺乳類動物無抑制作用。異煙肼通過抑制結核桿菌的結核環脂酸的生物合成，從而影響結核分枝桿菌細胞壁的合成。
毒理研究
目前尚無異煙肼和利福平復方的遺傳、生殖毒性和致癌性研究資料，各單藥的毒理研究可參考以下相關資料。
利福平：
遺傳毒性：在細菌、果蠅或鼠的研究中，未發現本品有致突變作用；人淋巴細胞的染色體畸變試驗結果陰性，但在進行本品的全血細胞培養時，發現染色體斷裂增多。
生殖毒性：嚙齒類動物試驗發現，本品在大劑量時有致畸胎作用。
致癌性：目前尚無有關本品人長期應用具有潛在致癌性的報道，臨床報道有幾例患者服用本品后肺癌生長加快，但是其與藥物的相關性尚未確定。以人日用平均2-10倍的劑量給予小鼠60周，可觀察到雌性動物肝癌發生率增加，但在雄性小鼠和其它品系的小鼠或兔中未發現致癌作用。
其他：多項研究提示，本品對家兔、大鼠、小鼠、豚鼠和人體有潛在免疫抑制作用。
異煙肼：
遺傳毒性：尚未見研究報道。
生殖毒性：在妊娠大鼠和兔的試驗中發現，本品可引起胚胎死亡。
致癌性：已有報道，異煙肼可誘發多種小鼠肺部腫瘤。

據國外研究資料介紹：
利福平：胃腸道吸收迅速，在正常成人和兒童中其血峰水平個體間差異較大，按每公斤體重10 毫克劑量空腹口服，約2～4 小時達血峰濃度（10μg/ml），如與食物同服可減少其吸收。
正常人口服本品600 毫克，藥物半衰期約3 小時，若口服900 毫克，則半衰期增至5.1小時，重復給藥，其半衰期縮短，平均值約為2～3小時，每天口服本品600毫克，腎衰患者藥物半衰期無明顯增加，無需作劑量調整。當與異煙肼同服時，利福平的半衰期可能縮短。
利福平吸收后，由膽汁迅速排出，并有腸肝循環產生。利福平代謝為去乙酰基代謝物，約6 小時后，膽汁中利福平幾乎均以去乙酰基代謝物形式存在。其代謝產物仍有抗菌活性，去乙酰化可減少腸道重吸收，并有利于排出。本品劑量的30％從尿中排出，其中1/2為原形。本品體內分布廣，吸收后以有效濃度分布于全身各臟器和體液包括腦脊液中，其蛋白結合率為80％，大多數未結合的藥物并不離子化，自由地彌散到組織中。
異煙肼：口服后1～2小時達血峰濃度，6小時內血藥濃度下降<50％。本品吸收后迅速分布到全身體液（腦脊液、胸水和腹水）、組織、各臟器和排泄物（唾液、痰和糞便）中。本品可通過胎盤屏障，也可進入乳汁，乳汁中的藥物濃度與血藥濃度相當。24 小時后口服量的50％～70％由尿中排出。
異煙肼主要以乙酰化和水解形式代謝。人體對異煙肼的乙酰化速率受遺傳基因的控制，約50％的黑人和歐洲人屬慢代謝型，大多數亞洲人屬快代謝型。口服大劑量異煙肼的成人，有時可發生Vit B6缺乏，可能是異煙肼與磷酸吡哆醇競爭脫色氨酸酶所致。
正常志愿者的藥代動力學研究顯示，異福片的二種組成成份無論是以各自劑量同時服用還是以異福片形式服用，其生物利用度相仿。
國內研究結果與國外研究結果基本一致。