商品名：凱時(shí)
通用名：前列地爾注射液

本品主要成分為前列地爾。

　
本品主要成份前列地爾(PGE1)是一種活性極強(qiáng)的生理活性物質(zhì)，有明顯的擴(kuò)張血管、抑制血小板聚集的藥理作用。然而，PGE1在體內(nèi)代謝很快，在肺部氧化酶作用下，每通過(guò)一次肺循環(huán)，即有60％～90％失活，為了保持藥效，通常采用大劑量5h以上持續(xù)靜脈給藥的方法，但因此產(chǎn)生的副作用特別是血管疼痛使患者難以忍受。凱時(shí)注射液是將PGE1封入直徑為0.2μm的脂微球中，脂微球是理想的藥物載體，對(duì)病變血管有特殊親和性，可將PGE1運(yùn)送到特定的病變部位，同時(shí)在脂微球的屏障保護(hù)下，PGE1在肺部的失活率明顯降低。凱時(shí)的給藥劑量?jī)H為PGE1粉針劑的1/10，從而極大地降低了副作用。

　
①血管擴(kuò)張作用：對(duì)正常大鼠及鏈脲佐霉素誘發(fā)的糖尿病大鼠，凱時(shí)顯示出比PGE1粉針劑更強(qiáng)的血流增加作用，其作用對(duì)糖尿病大鼠更為顯著。
②血小板聚集抑制作用：在倉(cāng)鼠頰囊微小血管，用ADP誘發(fā)血栓形成。凱時(shí)比PGE1粉針劑有更強(qiáng)的抑制血栓形成作用，并且藥效的持續(xù)性要好于PGE1粉針劑。對(duì)由月桂酸鈉誘發(fā)的末梢動(dòng)脈栓塞癥的大鼠，凱時(shí)對(duì)損傷進(jìn)程有較強(qiáng)的抑制作用。且凱時(shí)比PGE1粉針劑更有效。
③血管內(nèi)分布：電鏡下觀察到在正常和糖尿病大鼠中，脂微球附著于腸系膜小動(dòng)脈，毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞，在胸部有病變的自發(fā)性高血壓大鼠中，脂微球附著于大動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞而被細(xì)胞內(nèi)攝取，3H標(biāo)記的凱時(shí)與3HPGE1相比在自發(fā)性高血壓大鼠的病變血管內(nèi)有更高的放射性分布。

　
將同位素3H標(biāo)記的凱時(shí)給大鼠iv，30s后血液、血漿中PGE1的放射濃度分別為27.34、39.82 ng eq/ml，大部分組織5min后達(dá)到峰值，8 h后體內(nèi)濃度是靜注30 s時(shí)濃度的1％，血漿中的主要代謝物質(zhì)是13，14-二氫-15氧代前列腺素E1。由于采用脂微球作為載體，靜注后，主要分布在小動(dòng)脈、毛細(xì)血管和有病變的主動(dòng)脈血管壁。濃度最高的組織器官是肝、腎和肺。濃度最低的組織器官是中樞神經(jīng)系統(tǒng)、眼球和睪丸，無(wú)特定的組織蓄積性。

　
治療由慢性動(dòng)脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動(dòng)脈硬化癥)引起的四肢潰瘍及微循環(huán)障礙引起的四肢靜息疼痛。

　
成人qd，2 ml(含10 μg PGE1) 10ml生理鹽水(或5％的葡萄糖)iv，或直接入小壺。

偶見(jiàn)注射部位血管痛、發(fā)紅、瘙癢感。

嚴(yán)重心衰患者、妊娠或可能妊娠的婦女、既往對(duì)本制劑成份有過(guò)敏史的患者禁用。

　
①心衰患者、青光眼或眼壓亢進(jìn)患者、消化道潰瘍患者和間質(zhì)性肺炎患者慎用。
②出現(xiàn)副作用時(shí)，可降低給藥速度或停藥。
③本制劑與輸液混合后在2 h內(nèi)使用，殘液不能再使用。

　
經(jīng)北京4家醫(yī)院進(jìn)行開(kāi)放式隨機(jī)對(duì)照臨床研究。試驗(yàn)組99例，用凱時(shí)注射液2ml(10 μg PGE1)，qd；對(duì)照組用PGE1粉針劑(100 μg PGE1)，qd，療程4周，二者的有效率分別為85.48％和76.47％；顯效率分別為40.32％和23.53％；試驗(yàn)組輕度靜脈刺激發(fā)生率為6.45％，對(duì)照組不同程度的靜脈刺激發(fā)生率為54.55％。結(jié)果提示，凱時(shí)的療效高于PGE1粉針劑，不良反應(yīng)發(fā)生率明顯低于粉針劑。

　
2ml:10μg

10支/盒。

　
0～5℃保存，避光，避免凍結(jié)。

1年。

國(guó)藥準(zhǔn)字H10980024

　
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