安拿芬尼 糖衣片 Anafranil

諾華

本藥為淺黃色圓形雙凸面糖衣片，除去糖衣后呈白色。化學(xué)名為3-氯-5-[3-(二甲氨基)丙基]-10,11-二氫-5H-二苯[b,f]-氮雜鹽酸鹽。

本藥主要是通過抑制神經(jīng)元對(duì)釋放于突觸間隙的去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，而產(chǎn)生抗抑郁作用，且具有廣譜的藥理學(xué)作用，包括α1-抗腎上腺素、抗膽堿能、抗組織胺和抗5-羥色胺能(5-HT-受體阻滯)等作用。治療范圍廣，能改善抑郁綜合征的各種表現(xiàn)，特別是缺乏動(dòng)力，情緒低落，同時(shí)對(duì)持續(xù)存在的焦慮也有作用。

口服后吸收完全，在藥物分布容積和清除率方面?zhèn)€體差異性大，采用推薦的治療劑量，產(chǎn)生的穩(wěn)態(tài)濃度范圍為20-175 ng/mL。蛋白結(jié)合率為97.6％；腦脊液中的濃度約相當(dāng)于血漿濃度的2％。分布容積 ：約12 L/kg體重。活性代謝物去甲氯米帕明達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度的方式與氯米帕明相似。在老年患者，肝臟對(duì)本藥的代謝作用較弱，故血藥濃度較高。β相血漿消除半衰期為21小時(shí)。2/3以水溶性結(jié)合形式從尿中排出，約1/3從糞便排出。

各種病因和癥狀表現(xiàn)的抑郁狀態(tài) ：內(nèi)源性、反應(yīng)性、神經(jīng)癥性、器質(zhì)性、隱匿性及更年期性抑郁癥。 與精神分裂癥和人格障礙伴隨的抑郁。 由于早老、神經(jīng)癥性及精神病性的抑郁性心理障礙，包括其相應(yīng)的軀體表現(xiàn)。 強(qiáng)迫綜合征，恐怖癥和驚恐發(fā)作，伴有發(fā)作性睡病的猝倒癥，慢性疼痛狀態(tài)、夜間遺尿(5歲以上，且首先排除可能的器質(zhì)性病因)。

嗜睡，短時(shí)疲勞，不安感，食欲增加，定向力障礙和幻覺，焦慮，躁狂，攻擊行為，記憶損害，失眠，抑郁加重。暈眩、震顫、頭痛、肌陣攣，譫妄，語言障礙，感覺異常，肌無力，肌強(qiáng)直。 心血管系統(tǒng)反應(yīng)如體位性低血壓，竇性心動(dòng)過速，心悸，心電圖改變。 胃腸道癥狀有惡心、嘔吐，腹部不適口干、出汗、便秘。 視力調(diào)節(jié)失調(diào)、視物模糊，排尿障礙。偶見熱潮紅、瞳孔放大。 內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝失調(diào)癥狀，如溢乳，乳房增大，體重增加，性欲和性功能失調(diào)。 皮膚過敏反應(yīng)，對(duì)光敏感，瘙癢。 偶見耳鳴，突然中斷治療時(shí)，可能出現(xiàn)戒斷癥狀。 長(zhǎng)期使用三環(huán)類抗抑郁藥可導(dǎo)致齲齒的發(fā)病率升高。 由于三環(huán)類抗抑郁藥的興奮作用，它可使激越的患者和伴隨精神分裂癥的患者出現(xiàn)焦慮不安和過度興奮。 對(duì)敏感者及老年患者，三環(huán)類抗抑郁藥可能會(huì)誘發(fā)藥源性精神病(譫妄)，夜間多見。 患有低血壓或循環(huán)功能不穩(wěn)定的患者，可能出現(xiàn)血壓降低的藥物反應(yīng)。

嚴(yán)禁與MAO(單胺氧化酶)抑制劑合用。心肌梗塞急性發(fā)作期，對(duì)二苯氮類三環(huán)抗抑郁藥過敏者禁用。

以下疾病患者慎用 ： 心血管功能不全，房室傳導(dǎo)阻滯，心律不齊。 窄角型青光眼。 由排尿受阻引起的排尿障礙(例如前列腺疾病患者)。 低驚厥閾(如各種病因引起的腦損害癲癇、酒精中毒等)。 嚴(yán)重的肝、腎疾患。 腎上腺髓質(zhì)腫瘤(黑色素細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤)。 甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)或用甲狀腺制劑合并治療的患者，老年人。 長(zhǎng)期接受三環(huán)類抗抑郁藥治療時(shí)應(yīng)進(jìn)行肝、腎功能監(jiān)測(cè)。 有雙向情感障礙的患者，可能會(huì)由抑郁轉(zhuǎn)向輕躁狂或躁狂。對(duì)于有自殺危險(xiǎn)的患者，治療期間應(yīng)嚴(yán)加監(jiān)控。 本藥可影響駕駛和操作機(jī)器的能力。

妊娠期間應(yīng)避免使用本藥。由于活性物質(zhì)可進(jìn)入乳汁，應(yīng)停止哺乳或停藥。

本藥與MAOI可發(fā)生嚴(yán)重的相互作用，如活動(dòng)過度、高血壓危象、高熱、痙攣、譫妄、昏迷，必須絕對(duì)保證兩藥之間相隔至少14天。 本藥能減少或消除可樂定、胍乙定、倍他尼定、利血平和甲基多巴的抗高血壓作用。 可增強(qiáng)擬交感神經(jīng)藥，如腎上腺素、去甲腎上腺素、苯丙胺(滴鼻劑和含擬交感神經(jīng)作用的局麻藥)對(duì)心血管的作用。也能增加酒精及其它中樞抑制劑(如巴比妥類、苯二氮類或全身麻醉藥)，抗膽堿能藥物(如阿托品、比哌立登、左旋多巴)的作用。 奎尼丁類抗心律失常藥可降低三環(huán)抗抑郁藥的血漿濃度。 本藥與苯妥英合用可引起血清苯妥英濃度的升高。 神經(jīng)松弛劑、類固醇激素、哌醋甲酯及西咪替丁可升高三環(huán)抗抑郁藥的血漿濃度。

癥狀 嚴(yán)重的抗膽堿能反應(yīng)，一般在服藥后0.5-2小時(shí)出現(xiàn)。可出現(xiàn)下列癥狀 ： 植物神經(jīng)系統(tǒng) ：口干、視覺障礙、嘔吐、瞳孔放大、出汗、少尿或無尿、發(fā)燒、高熱。 中樞神經(jīng)系統(tǒng) ：共濟(jì)失調(diào)、煩躁、激越、反射亢進(jìn)，肌強(qiáng)直，舞蹈病樣及手足徐動(dòng)癥樣的運(yùn)動(dòng)，驚厥、頭暈、木僵、昏迷。錐體及錐體外系癥狀。 心血管系統(tǒng) ：心動(dòng)過速或過緩、傳導(dǎo)障礙、心律不齊、心功能不全。極罕見心臟停博、休克等情況。 呼吸系統(tǒng) ：呼吸抑制或呼吸停止。 電解質(zhì)紊亂和酸堿平衡失調(diào)。 治療 如口服應(yīng)催吐，洗胃，給予活性炭。需連續(xù)監(jiān)護(hù)心血管功能數(shù)天及給予對(duì)癥支持治療。腹膜透析和血液透析無效。

有效期5年。