文獻(xiàn)資料報道，餐后立即服用本品，生物利用度最高，口服后3-4小時，血藥濃度達(dá)峰值。本品血漿消除相呈雙相性,終末半衰期為1-1.5天。連續(xù)服用1-2周，本品血藥濃度穩(wěn)態(tài)狀態(tài)。口服本品100mg每日一次、200mg每日一次和200mg每日二次時，其穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為0.4цg/ml、1.1цg/ml和2.0цg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8％。全血中本品濃度為血漿濃度的60％。在富含角蛋白的組織中，尢其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍，且藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥，7天后已測不到血漿藥物濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達(dá)2-4周。開始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結(jié)束后，其在甲角質(zhì)中藥物濃度至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥物濃度比相應(yīng)的血漿濃度高2-3倍。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時間是：200mg每日一次治療3天，可持續(xù)二天；200mg每日二次治療1天，則可持續(xù)三天。本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲康唑，其體外抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得其抗真菌藥物水平約為高效液相色譜分析本品水平的3倍。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3-18％，經(jīng)腎排泄的原型藥則低于所用劑量的0.03％,大約35％是作為代謝物在一周內(nèi)經(jīng)尿排泄。

為達(dá)到最佳吸收，伊曲康唑膠囊應(yīng)餐后立即給藥，膠囊必須整個吞服。
1、念珠菌性陰道炎：每次200mg，每天二次，療程為1天或每次200mg，每天一次，療程為3天；
2、花斑癬：每次200mg，每天一次，療程為7天；
3、皮膚真菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天； 高度角化區(qū)（如足底部癬、手掌部癬）需：延長治療15日，每次100mg，每天一次，程序為15天；
4、口腔念珠菌病：每次100mg，每天一次，療程為15天；
5、真菌性角膜炎：每次200mg，每天一次，療程為21天；
6、對于一些免疫缺陷病人，如白血病、愛滋病或器官移植病人等，采用伊曲康唑膠囊治療真菌感染時，伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低，劑量可加倍。
7、甲真菌病：
1）沖擊治療：每次200mg，每天二次，連用一周為一個沖擊療程。對于指甲感染，推薦采用兩個沖擊療程，每個療程間隔3周；對于趾甲感染，推薦采用三個沖擊療程。每個療程間隔3周。
2） 或者采用連續(xù)治療：每次200mg，每天一次，連用三個月。
本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來說，停藥后2-4周達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效，對甲真菌病來說在停藥后6-9個月達(dá)到最理想的臨床和真菌學(xué)療效。
8、系統(tǒng)性真菌病：根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法，詳見下表
適應(yīng)癥 劑量 平均療程 備注
曲霉病 200mg每日一次 2-5個月 對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至：200每日二次
念珠菌病 100mg至200mg每日一次 3周—7個月
非隱球菌性腦膜 200mg每日一次 2個月—1年 維持治療（腦膜感染患者）每日一次
炎隱球性腦膜炎 200mg每日二次 2個月---1年
組織胞漿菌病 200mg每日一次
或200mg每日二次
8個月
孢子絲菌病 100mg每日一次 3個月
副球孢子菌病 100mg每日一次 6個月
著色真菌病 100mg至200mg
每日一次
6個月
芽生菌病 100mg每日一次
或200mg每日二次
6個月

1.對持續(xù)用藥超過1個月的患者，以及治療過程中出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應(yīng)停止用藥。
2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常者慎用（除非治療的必要性超過肝損傷的危險性）。
3.當(dāng)發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)終止治療。
4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。
5.育齡婦女使用本品時應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?br />6.胃酸降低時，會影響本品吸收。需接受酸中和藥物治療者，應(yīng)在服用伊曲康膠囊至少2小時后，再服用這些藥物。

1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此，當(dāng)與誘酶藥物共同服用時應(yīng)監(jiān)測本品的血漿濃度。
2.體外研究表明，在血漿蛋白結(jié)合方面本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。
3.伊曲康唑能抑制由細(xì)胞色素3A酶催化的藥物化謝，導(dǎo)致包括副作用在內(nèi)的藥物作用的增加和/或延長。
因此：
①在使用伊曲康唑膠囊治療期間不應(yīng)服用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利，口服咪達(dá)唑侖和三唑侖。若靜脈注射咪達(dá)唑侖則更應(yīng)格外謹(jǐn)慎，因為其鎮(zhèn)靜作用會延長；
②若需與伊曲康唑同時服用口服抗凝劑、地高辛、環(huán)孢素A、全身應(yīng)用的甲潑尼龍（methylprednisolone）、長春生物堿和他可林（tacrolimus）等，則應(yīng)減少這些藥物的劑量；
③對服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應(yīng)監(jiān)測其副反應(yīng)，如水腫和耳鳴/聽力下降。必要時可減少這此藥物的劑量；
④有報道罕見在做移植手術(shù)病人中同時接受伊曲康唑膠囊、環(huán)孢菌素和羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑如洛伐他丁的治療時，有橫紋肌溶解發(fā)生，但伊曲康唑與橫紋肌溶解的因果關(guān)系尚未建立。
4.已報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時，應(yīng)減少劑量。
5.尚未觀察到本品與AZT（齊多夫定）間的相互作用。
6.尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。