局部應(yīng)用皮質(zhì)激素的全身吸收能可逆性抑制下丘腦-垂體-腎上腺軸, 從而導(dǎo)致治療停止后糖應(yīng)質(zhì)激素不足。局部應(yīng)用皮質(zhì)激素的全身吸收患者可見(jiàn)庫(kù)欣綜合征, 高血糖癥和糖尿病。 局部大面積使用皮質(zhì)激素并采用封包療法的患者應(yīng)定期采用 ACTH 興奮試驗(yàn)、午前血漿類(lèi)固醇測(cè)定和尿液游離類(lèi)固醇測(cè)定, 以檢測(cè)下丘腦-垂體-腎上腺軸功能。 出現(xiàn)下丘腦-垂體-腎上腺軸功能抑制，應(yīng)撒藥、減少用藥頻率或使用低效類(lèi)固醇。通常停止局部應(yīng)用皮質(zhì)激素后 HPA 軸功能可恢復(fù)。罕見(jiàn)糖皮質(zhì)激素不足，此時(shí)需全身應(yīng)用皮質(zhì)激素。若需全身應(yīng)用皮質(zhì)激素，請(qǐng)參見(jiàn)其使用說(shuō)明書(shū)。 兒童的相對(duì)件表面積較大，使用相同劑量時(shí)吸收量多，較易出現(xiàn)全身毒性，故用藥時(shí)應(yīng)盡可能采用最低有效治療劑量。 兒童應(yīng)盡量避免長(zhǎng)期持續(xù)使用本品。連續(xù)應(yīng)用丙酸氟替卡松 4 周以上的安全性和有效性尚未確定。 應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。本品僅供外用。用于眼瞼時(shí)應(yīng)小心防止藥物進(jìn)入眼內(nèi)，從而避免局部刺激或誘發(fā)青光眼。 本品可引起皮膚不良反應(yīng)，出現(xiàn)局部不良反應(yīng)應(yīng)及時(shí)告知醫(yī)生。 除非有醫(yī)生指導(dǎo)，否則使用本品時(shí)不應(yīng)封包，也小心用于面部、腋下、腹股溝處。 本品不能用于尿布皮炎。因使用尿布被視作封包，故本品不應(yīng)用于尿布包裹處。 若出現(xiàn)刺激，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧Ｆべ|(zhì)醇引起的過(guò)敏性接觸性皮炎可通過(guò)治療的失敗及適宜的臨床檢測(cè)來(lái)診斷。 面部在長(zhǎng)期外用皮質(zhì)激素進(jìn)行治療后較身體其他部位更易出現(xiàn)皮膚萎縮，在治療銀屑病、盤(pán)狀紅斑狼瘡、嚴(yán)重濕疹時(shí)須謹(jǐn)記。 外用皮質(zhì)激素治療銀屑病存在一些危險(xiǎn)，如：停藥后反跳復(fù)發(fā)，出現(xiàn)耐藥、誘發(fā)膿皰型銀屑病、皮膚防御功能受損所致局部或全身毒性。所以銀屑病患者使用本品治療時(shí)，監(jiān)測(cè)病情很重要。應(yīng)用本品治療兒童牛皮癬前應(yīng)咨詢醫(yī)生。 炎癥性皮膚損傷合并感染時(shí)，應(yīng)進(jìn)行適宜的抗微生物治療。皮膚感染時(shí)應(yīng)停用外用皮質(zhì)激素制劑，而采用抗生素全自給藥治療。封包治療使局部溫暖濕潤(rùn)易引發(fā)細(xì)菌感染，所以封包治療前應(yīng)清潔皮膚。 運(yùn)動(dòng)員慎用。

遺傳/毒性： 丙酸`氟替卡松體外試驗(yàn)結(jié)果顯示^標(biāo)準(zhǔn) Ames 試驗(yàn)，E.coli 致突變?cè)囼?yàn)，S.cereviseiae 基因突變?cè)囼?yàn)，中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞分析均未見(jiàn)致突變現(xiàn)象。小鼠微核試驗(yàn)和培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)未見(jiàn)致染色體畸變現(xiàn)象。 生殖毒性： 生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示雌性大鼠每日皮下注射丙酸替卡松 50 μg/kg，雄性大鼠每日皮下-注射丙酸氟替卡松 100 μg/kg（后期減至每日 50 μg/kg）對(duì)交配和生殖力均無(wú)影響（分別為 70 kg 體重每天局部使用 0.05％ 丙酸氟替卡松乳膏 15 g，透皮吸收為近 30％ 時(shí)全身暴露水平的 15 倍和 30 倍。） 全身給藥時(shí)在較低劑量下皮質(zhì)類(lèi)固醇就有致畸作用。有些皮質(zhì)類(lèi)固醇皮膚給藥后亦產(chǎn)生致畸作用。試驗(yàn)結(jié)果顯示小鼠每日皮下蛤予丙酸氟替卡松 45 μg/kg 和 150 μg/kg（分別為人外用劑量的 14 和 45 倍）就可出現(xiàn)致畸現(xiàn)象（腭裂）。

吸收： 丙/酸氟替卡`松為活性成分，多種因素（如賦^形劑和表皮屏障的完整性）影響局部應(yīng)用皮質(zhì)類(lèi)固醇的透皮吸收。封閉性敷裹可增加滲透。局部應(yīng)用皮質(zhì)類(lèi)固醇可從正常完整皮膚吸收。皮膚炎癥和/或其他皮膚疾病可增加透皮吸收。 12 名健康男性連續(xù) 3 周，每日 2 次使用 0.05％ 丙酸氟替卡松乳膏 12.5 g，血-藥濃度一般都低于可檢測(cè)水平（0.05 ng/mL）。6 名健康男性在封包下連續(xù) 5 天使用 0.05％ 丙酸氟替卡松乳膏 25 g，血藥濃度在 0.07 ng/mL 至 0.39 ng/mL 之間。 大鼠局部應(yīng)用 1 g/kg 放射標(biāo)記的 0.05％ 丙酸氟替卡松乳膏和軟膏 24 小時(shí)，7 日末藥物消除近 80％，其中大多數(shù)（73％）從用藥部位消除。用藥部位皮膚內(nèi)消除小于 1％。大約 5％ 的藥物透皮后全身吸收。在研究的 7 日內(nèi)替美持續(xù)吸收，提示丙酸氟替卡松在用藥部位有較長(zhǎng)的駐留時(shí)間。 分布： 健康受試者靜脈給予 1 mg 丙酸氟替卡松，分布迅速高脂溶性和高組織結(jié)合的特性一致。表觀分布容積為 4.2L/kg(2.3-16.7L/kg)。血漿蛋白結(jié)合率為 91％。丙酸氟替卡松與紅細(xì)胞的結(jié)合弱且可逆。丙酸氟替卡松與人皮質(zhì)素傳遞蛋白無(wú)明顯結(jié)合。 代謝： 體外將放射標(biāo)記的丙酸氟替卡松和人皮膚組織勻漿共同孵育，未檢測(cè)到丙酸氟替卡松的代謝物。靜脈給予 1 mg 丙酸氟替卡松，血漿清除率為 1093 mL/min(618-1702 mL/min)，腎清除少于總量的 2％。 丙酸氟替卡松在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素 P450 3A4 介導(dǎo)的 5-氟甲基硫代羰酸酶群水解，生成無(wú)活性的 17-β-羧酸代謝物（人體能檢測(cè)到的唯一代謝物）。 體外試驗(yàn)結(jié)果顯示該代謝物與人肺細(xì)胞糖皮質(zhì)激素受體的親和力不到丙酸氟替卡松的 1/2000，其藥理活性可忽略不計(jì)。在體外用培養(yǎng)人肝細(xì)胞試驗(yàn)檢測(cè)到的其他代謝物在人體均未檢測(cè)到。 排泄： 健康受試者靜脈給予 1 mg 丙酸氟替卡松，呈多指數(shù)動(dòng)力學(xué)特征，平均終末半衰期為 7.2 小時(shí)。