通用名：秋水仙堿片 英文名：ColchicineTablets 漢語拼音：QiushuixianjianPian

化學(xué)名稱為：N-（5，6，7，9-四氫-1，2，3，10-四甲氧基-9-氧-苯并[a]庚間三烯并庚間三烯-7-基）乙酰胺。 分子式：C22H25NO6 分子量：399.44

本品為白色片。

治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作，預(yù)防復(fù)發(fā)性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作。

0.5mg

口服。急性期：成人常用量為一次1mg，一日3次，癥狀緩解后酌情減量或每1～2小時服0.5～1mg，直至關(guān)節(jié)癥狀緩解，或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐，達到治療量一般為3～5mg，24小時內(nèi)不宜超過6mg，停服72小時后一日量為0.5～1.5mg，分次服用，共7天。

與劑量大小有明顯相關(guān)性，口服較靜脈注射安全性高。 （1）胃腸道癥狀：腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見的早期不良反應(yīng)，發(fā)生率可達80％，嚴重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長期服用者可出現(xiàn)嚴重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。 （2）肌肉、周圍神經(jīng)病變：有近端肌無力和（或）血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細胞受損同時可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變，表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。肌神經(jīng)病變并不多見，往往在預(yù)防痛風(fēng)而長期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。 （3）骨髓抑制：出現(xiàn)血小板減少，中性細胞下降，甚至再生障礙性貧血，有時可危及生命。 （4）休克：表現(xiàn)為少尿、血尿、抽搐及意識障礙。死亡率高，多見于靜脈用藥的老年人。（5）靜脈炎、蜂窩組織炎：多發(fā)生在本品經(jīng)靜脈注射的部位。 （6）致畸：文獻報道兩例Down綜合征嬰兒的父親均為因家族性地中海熱而有長期服用秋水仙堿史者。 （7）其他：脫發(fā)、皮疹損害及發(fā)熱等。

對骨髓增生低下，及腎和肝功能不全者禁用。

（1）如發(fā)生嘔吐、腹瀉等反應(yīng)，應(yīng)減小用量，嚴重者應(yīng)立即停藥。 （2）骨髓造血功能不全，嚴重心臟病、腎功能不全及胃腸道疾患者慎用。 （3）用藥期間應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。 （4）另女性患者在服藥期間及停藥以后數(shù)周內(nèi)不得妊娠。

本品可致畸胎，孕婦及哺乳期婦女禁用。

對老年人應(yīng)減少劑量。因為本品的中毒量常與其體內(nèi)蓄積劑量有關(guān)，當(dāng)腎排泄功能下降時容易造成積蓄中毒。本品又需經(jīng)腸肝循環(huán)解毒，肝功能不良時解毒能力下降，亦易促使毒性加重。

（1）本品可導(dǎo)致可逆性的維生素B12吸收不良。 （2）本品可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥增效，擬交感神經(jīng)藥的反應(yīng)性加強。

本品是細胞有絲分裂毒素，毒性大，一旦過量缺乏解救措施須格外注意藥物過量。

秋水仙堿通過：①和中性粒細胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細胞膜功能，包括抑制中性白細胞的趨化、粘附和吞噬作用；②抑制磷脂酶A2，減少單核細胞和中性白細胞釋放前列腺素和白三烯；③抑制局部細胞產(chǎn)生白介素-6等，從而達到控制關(guān)節(jié)局部的疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無降血尿酸作用。急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎于口服后12～24小時起效，90％的患者在服藥24小時至48小時疼痛消失。急性毒性試驗結(jié)果：大鼠靜脈注射LD50為1.6mg/kg；小鼠靜脈注射LD50為4.13mg/kg。

口服后在胃腸道迅速吸收，血漿蛋白結(jié)合率低，僅為10％～34％，服藥后0.5～2小時血藥濃度達峰值?？诜?mg的血藥峰值為2.2ng/ml。在分離出的中性粒細胞內(nèi)的藥物濃度高于血漿濃度并可維持10天之久。本品在肝內(nèi)代謝，從膽汁及腎臟（10％～20％）排出。肝病患者從腎臟排泄增加。停藥后藥物排泄持續(xù)約10天。

遮光，密封保存。

鋁塑板裝，12片/板 x 1板/盒。鋁塑板裝，20片/板 x 1板/盒。塑瓶裝，50片/瓶 x 1瓶/盒。

36個月

《中國藥典》2015年版二部

國藥準字H53021369

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