通用名稱(chēng)：注射用硫酸長(zhǎng)春新堿
英文名稱(chēng)：Vincristine Sulfate for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Liusuan Changchunxinjian

本品為白色或類(lèi)白色的疏松狀或無(wú)定形固體，有引濕性，遇光或熱易變黃。

①．急性白血病，尤其是兒童急性白血病，對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病療效顯著。 ②．惡性淋巴瘤。 ③．生殖細(xì)胞腫瘤。 ④．小細(xì)胞肺癌，尤文肉瘤、腎母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤。 ⑤．乳腺癌、慢性淋巴細(xì)胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多發(fā)性骨髓瘤等。

1mg(按C46H56N4O10·H2SO4計(jì))

成人劑量1～2mg(或1.4mg/m2）最大不大于2mg,年齡大于65歲者，最大每次1mg。兒童75μg／kg或2.0mg/m2,每周1次靜脈注射或沖入。聯(lián)合化療是連用2周為一周期。

①．劑量限制性毒性是神經(jīng)系統(tǒng)毒性，主要引起外周神經(jīng)癥狀，如手指、神經(jīng)毒性等，與累積量有關(guān)。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失，外周神經(jīng)炎。腹痛、便秘，麻痹性腸梗阻偶見(jiàn)。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)、感覺(jué)神經(jīng)和腦神經(jīng)也可受到破環(huán)，并產(chǎn)生相應(yīng)癥狀。神經(jīng)毒性常發(fā)生于40歲以上者，兒童的耐受性好于成人，惡性淋巴瘤病人出現(xiàn)神經(jīng)毒性的傾向高于其他腫瘤病人。 ②．骨髓抑制和消化道反應(yīng)較輕。 ③．有局部組織刺激作用，藥液不能外漏，否則可引起局部壞死。 ④．可見(jiàn)脫發(fā)，偶見(jiàn)血壓的改變。

①．僅用于靜脈注射，漏于皮下可導(dǎo)致組織壞死、蜂窩織炎。一旦漏出或可疑外漏，應(yīng)立即停止輸液，并予相應(yīng)處理（參考氮芥外漏的處理）。 ②．防止藥液濺入眼內(nèi)，一旦發(fā)生應(yīng)立即用大量生理鹽水沖洗，以后應(yīng)用地塞米松眼膏保護(hù)）。 ③．沖入靜脈時(shí)避免日光直接照射。 ④．肝功能異常時(shí)減量使用。

尚不明確。

1．吡咯系列抗真菌劑（伊曲康唑），增加肌肉神經(jīng)系統(tǒng)的副作用。如發(fā)現(xiàn)有副作用，應(yīng)進(jìn)行減量、暫停或停藥等適當(dāng)處理。伊曲康唑有阻礙肝細(xì)胞色素P-4503A的作用，長(zhǎng)春新堿通過(guò)肝細(xì)胞染色素P-4503A代謝，合用可使長(zhǎng)春新堿代謝受抑制。 2．與苯妥英鈉合用，降低苯妥英鈉吸收，或使代謝亢進(jìn)。 3．與含鉑的抗亞、惡性腫瘤劑合用，可能增強(qiáng)第8對(duì)腦神經(jīng)障礙。 4．與L-天冬酰胺酶合用，可能增強(qiáng)神經(jīng)系統(tǒng)及血液系統(tǒng)的障礙。為將毒性控制到最小，可將硫酸長(zhǎng)春新堿在L-天冬酰胺酶給藥前12-24小時(shí)以前使用。

長(zhǎng)春新堿為夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的有效成分。抗腫瘤作用靶點(diǎn)是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止于中期。還可干擾蛋白質(zhì)代謝及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制細(xì)胞膜類(lèi)脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜上的轉(zhuǎn)運(yùn)。長(zhǎng)春新堿對(duì)移植性腫瘤的抑制作用大于長(zhǎng)春花堿且抗瘤譜廣。除對(duì)長(zhǎng)春花堿敏感的瘤株有效外，對(duì)小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿和長(zhǎng)春地辛三者間無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象，長(zhǎng)春新堿神經(jīng)毒性在三者中最強(qiáng)。

靜注長(zhǎng)春新堿后迅速分布于各組織，神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)濃度較高，很少透過(guò)血腦屏障，腦脊液濃度是血漿濃度的1／30～1／20。蛋白結(jié)合率75％。在成人，t1／2α小于5分鐘，t1／2β為50～155分鐘，末梢消除相t1／2γ長(zhǎng)達(dá)85小時(shí)。在肝內(nèi)代謝，在膽汁中濃度最高，主要隨膽汁排出，糞便排泄70％，尿中排泄5％～16％。長(zhǎng)春新堿能選擇性地集中在癌組織，可使增殖細(xì)胞同步化，進(jìn)而使抗腫瘤藥物增效。

遮光，密閉，在冷處保存。

國(guó)藥準(zhǔn)字H44021772

企業(yè)名稱(chēng)：深圳萬(wàn)樂(lè)藥業(yè)有限公司
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