【藥品名稱】 | 通用名稱:伊曲康唑分散片 英文名稱:Itraconazole Dispersible Tablets 商品名稱:伊曲康唑分散片
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【規格】 | 0.1g
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【主要成份】 | 本品主要成份為伊曲康唑。 其化學式為:順-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-3三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧戊環-4-基]甲基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(1-甲基丙基)-3H-1,2,4-3三氮唑-3-酮。 分子式:C35H38Cl2N8O4 分子量:705.64
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【性狀】 | 本品為白色片。
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【適應癥】 | 伊曲康唑分散片適用于治療以下疾病: 1.婦科:外陰陰道念珠菌病。 2.皮膚科/眼科:花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。 3.由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。 4.系統性真菌感染:系統性曲霉病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎),組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病 。
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【用法用量】 | 為達到最佳吸收,應餐后立即給藥,可加水分散均勻后口服,也可含于口中吮服或吞服。 1.念珠菌性陰道炎:每次200mg,每天二次,療程為1天或每次200mg,每天一次,療程為3天; 2.花斑癬:每次200mg,每天一次,療程為7天; 3.皮膚真菌病:每次100mg,每天一次,療程為15天;高度角化區(如足底部癬、手掌部癬)需:延長治療15日,每次100mg,每天一次,療程為15天; 4.口腔念珠菌病:每次100mg,每天一次,療程為15天; 5.真菌性角膜炎:每次200mg,每天一次,療程為21天; 6.對于一些免疫缺陷病人,如白血病、愛滋病或器官移植病人等,采用伊曲康唑分散片治療真菌感染時,伊曲康唑的口服生物利用度可能會降低,劑量可加倍。 7.甲真菌病: 1)沖擊治療:每次200mg,每天二次,連用一周為一個沖擊療程。對于指甲感染,推薦采用兩個沖擊療程,每個療程間隔3周;對于趾甲感染,推薦采用三個沖擊療程。每個療程間隔3周。 2)或者采用連續治療:每次200mg,每天一次,連用三個月。本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢,因此,對皮膚感染來說,停藥后2-4周達到最理想的臨床和真菌學療效,對甲真菌病來說在停藥后6-9個月達到最理想的臨床和真菌學療效。 8.系統性真菌病:根據不同感染選擇不同的劑量用法,詳見下表: 適應癥:曲霉病念珠菌病 劑量:200mg每 日一次100至200mg每日一次 平均療程:2~5個月3周~7個月2個月~1年2個月~1年 備注:對侵襲性或播散性感染的患者增加劑量至:200mg每日二次; 適應癥:非隱球菌性腦膜炎、隱球菌性腦膜炎 劑量:200mg每日一次、200mg每日二次 平均療程:2個月~1年、2個月~1年 備注:維持治療(腦膜炎感染患者)每日一次; 適應癥:組織胞漿菌病、孢子絲菌病 劑量:200mg每日一次或200mg每日二次、100mg每日一次 平均療程:8個月、3個月; 適應癥:副球孢子菌病、著色真菌病、芽生菌病 劑量:100mg每日一次、100 mg至200mg每日一次、100mg每日一次或200mg每日二次 平均療程:6個月、6個月、6個月;
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【不良反應】 | 在已報告的伊曲康唑的不良反應中常見胃腸道不適,如厭食、惡心,腹痛和便秘;少見的副作用包括頭痛、可逆性肝酶升高、月經紊亂,頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血管性水腫)。有個例報告出現了外周神經病變和Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形紅斑),但后者的原因不明。已有重要的潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數患者,在接受伊曲康唑分散片長療程療程(約一個月以上)治療時,可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發等癥狀。
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【禁忌】 | 1.對本品過敏者禁用。 2.孕婦禁用。除非用于系統性真菌病治療,但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。
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【注意事項】 | 1.對持續用藥超過1個月的患者,以及治療過程中出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深的患者,建議檢查肝功能。如果出現異常,應停止用藥。 2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝,因而肝功能異常者慎用(除非治療的必要性超過肝損傷的危險性)。 3.當發生神經系統癥狀時應終止治療。 4.對腎功能不全的病人,本品的排泄減慢,建議監測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。 5.育齡婦女使用本品時應采取適當的避孕措施。 6.胃酸降低時,會影響本品吸收。需接受酸中和藥物治療者,應在服用伊曲康分散片至少2小時后,再服用這些藥物。
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【孕婦及哺乳期婦女用藥】 | 孕婦禁用。除非用于系統性真菌病治療,但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。 哺乳期婦女不宜使用。
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【兒童用藥】 | 因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患者,除非潛在利益優于可能出現的危害。
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【老年用藥】 | 尚不明確。
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【藥物相互作用】 | 1.誘酶藥物:如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度,因此,當與誘酶藥物共同服用時應監測本品的血漿濃度。 2.體外研究表明,在血漿蛋白結合方面,本品與丙咪嗪、心得安、安定、西咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。 3.伊曲康唑能抑制由細胞色素3A酶催化的藥物代謝,導致包括副作用在內的藥物作用的增加和/或延長。因此: ①在使用伊曲康唑治療期間不應使用特非那丁、阿司咪唑、西沙必利、3唑侖和口服咪達唑侖。若靜脈注射咪達唑侖則更應格外謹慎,因為其鎮靜作用會延長; ②若需與伊曲康唑同時服用口服抗凝劑、地高辛、環孢菌素A、全身應用的甲潑尼龍(methylprednisolone)、長春生物堿和他可林(tacrolimus)等,則應減少這些藥物的劑量; ③對服用二氫吡啶鈣離子通道阻斷劑和奎尼丁的病人應監測其副反應,如水腫和耳鳴/聽力下降。必要時可減少這些藥物的劑量; ④有報道罕見在做移植手術病人中同時接受伊曲康唑、環孢菌素和羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑如洛伐他丁的治療時,有橫紋肌溶解發生,但伊曲康唑與橫紋肌溶解的因果關系尚未建立。 4.已報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服時,應減少劑量。 5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。 6.尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。
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【藥理毒理】 | 本品為合成的三氮唑衍生物,具有廣譜抗真菌作用,可抑制真菌細胞膜麥角甾醇的合成,從而發揮抗真菌效應。 本品對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲霉菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢霉屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌有抑制作用。
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【藥物過量】 | 一旦發生,應采取支持療法,包括洗胃等。本品不能經過血液透析清除。無特殊的解毒藥。
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【藥代動力學】 | 文獻資料報道,餐后立即服用本品,生物利用度最高,口服后3~4小時,血藥濃度達峰值。本品血漿清除相呈雙相性,終末半衰期為l~1.5天。連續服用1~2周,本品血藥濃度可達穩態狀態。口服本品100mg每日1次、200mg每日1次和200mg每日2次時,伊曲康唑穩態血藥濃度分別為0.4μg/ml,1.1μg/ml和2.0μg/ml。本品血漿蛋白結合率為99.8%。全血濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除是與表皮再生過程有關。連續用藥4周后停藥,7天后已不能測到藥物的血藥濃度。但皮膚中藥物仍可保持治療濃度以上達2~4周。開始治療l周后,在甲角質中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結束后,其藥物濃度仍至少存在6個月的時間。它同樣也存在于皮膚中,在汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中地分布在易于受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的濃度比相應的血漿濃度高2~3倍。在陰道組織中治療濃度持續時間是:200mg每日1次治療3天,可維持2天;200mg每日2次治療1天則維持3天。本品主要在肝中代謝,產生大量代謝產物。其中之一是烴基化伊曲康唑,體外研究發現其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高效液相色譜分析本品水平的3倍。經糞排泄的原形藥約為所用劑量的3%~18%,經腎排泄的原形藥則低于所用劑量的0.03%,大約35%是作為代謝物在一周內經尿排泄。
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【貯藏】 | 遮光,密閉,在陰涼(不超過20°C)干燥處保存。
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【包裝】 | 鋁塑包裝,4片/板,1板/盒
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【有效期】 | 暫定24個月
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【執行標準】 | YBH04232009
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【批準文號】 | 國藥準字H20090185
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【生產企業】 | 哈爾濱三聯藥業股份有限公司 |