本品必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時，用白水送服，因為其它飲料（包括礦泉水）、食物和一些藥物有可能會降低本品的吸收（見[藥物相互作用]）。
為盡快將藥物送至胃部，降低對食道的刺激，本品應在清晨用一滿杯白水送服，并且在服藥后至少30分鐘之內和當天第一次進食前，病人應避免躺臥。本品不應在就寢時和清早起床前服用。否則會增加發生食道不良反應的危險（見[注意事項]）。
如食物中攝入不足，所有骨質疏松患者都應補充鈣和維生素D（見[注意事項]）。
老年患者或伴有輕至中度腎功能不全的患者（肌酐清除率35～60ml/min）不需要調整劑量。因缺乏相關用藥經驗，對于更嚴重的腎功能不全患者（肌酐清除率＜35ml/min），不推薦使用本品。
絕經后婦女骨質疏松癥的治療：
推薦劑量為：每周1次，1次1片 70mg
治療男性骨質疏松癥以增加骨量：
推薦劑量為：每周1次，1次1片 70mg

據國外文獻報道:
臨床研究
在臨床研究中，本品一般耐受性良好。在一些長達5年的研究中，不良反應通常是輕微的，一般不需要停止治療。
治療絕經后婦女骨質疏松癥
兩項（美國和多國）大型、實際上設計完全相同的為期三年、安慰劑對照、雙盲、多中心研究中，每天應用本品10mg，結果顯示其總的安全性情況與安慰劑組相似。研究者所報告的在≥1％的每天接受本品10mg每天的病人中，所發生的可能、很可能或一定和藥物相關且發生率高于安慰劑組的上消化道不良事件包括：腹痛（本品6.6％，安慰劑4.8％）、消化不良（3.6％，3.5％）、食管潰瘍（1.5％，0.0％）、吞咽困難（1.0％，0.0％）和腹脹（1.0％，0.8％）。
皮疹和紅斑很少發生。
另外，研究者所報告的在≥1％的接受本品10mg每天治療的病人中，發生的可能、很可能或一定與藥物相關的，而且發生率高于安慰劑組的不良事件有：肌肉骨骼疼痛（本品4.1％，安慰劑2.5％）、便秘（3.1％，1.8％）、腹瀉（3.1％，1.8％）、脹氣（2.6％，0.5％）和頭痛（2.6％，1.5％）。
在以上研究的2年延長期（治療4和5年）中，本品10mg/天的總體安全性狀況與有安慰劑對照的3年期間所觀察到的相似。另外，由于任何臨床不良反應而停用本品每天10mg的患者比例也與該研究的前3年相似。
以下是研究者報告可能、很可能或一定與藥物有關的不良事件，其發生于為期一年臨床中任一組≥1％％的病人中；或發生于為期三年臨床中≥1％的接受每天阿侖膦酸鈉10mg的病人且發生率高于安慰劑組。
治療男性骨質疏松癥
在一項為期兩年療程的雙盲、安慰劑對照、多中心的臨床研究中，146名每日服用本品10mg 的男性患者的安全性資料與絕經后婦女的一致。
其它研究
一項十周的內窺鏡研究（包括男女性共277人，平均年齡55）發現，本品每周一次70mg的治療組與安慰劑組在引起上消化道病變方面沒有差別。
另一項為期一年的研究（包括男女性共335人，平均年齡50歲）發現，本品每周一次70mg的治療組與安慰劑組在總的安全性與耐受性方面相似，并且，男女之間沒有差別。
產品上市后經驗
藥品上市應用后已報告的不良反應如下：
全身反應： 過敏反應，包括蕁麻疹和罕見的血管性水腫。同其他二膦酸鹽一樣，在開始服用本品時，會發生一過性的急性期的反應(肌痛，不適和罕見發燒)。在存在誘因條件時，會發生罕見的低鈣血癥。罕見的外周性水腫。
胃腸道反應：惡心、嘔吐、食管炎、食道糜爛、食管潰瘍、罕見食管狹窄或穿孔、口咽潰瘍；罕見胃和十二指腸潰瘍。某些較為嚴重并伴有并發癥（見[注意事項]及[用法用量]）。在拔牙和/或局部感染（包括骨髓炎），愈合延遲時，會發生罕見的局部下頜骨壞死（見[注意事項]）。
肌肉骨骼：骨、關節、和/或肌肉疼痛，罕見嚴重和/或致殘的情況（見[注意事項]）；關節腫脹，股骨干低能量骨折（見注意事項）。
神經系統：頭暈，眩暈，味覺障礙。
皮膚：皮疹（偶伴對光過敏），搔癢，脫發。罕見的嚴重皮膚反應，包括Stevens-Johnson綜合征和毒性表皮壞死松懈。
特殊感覺：罕見眼色素層炎，罕見鞏膜炎或鞏膜外表層炎。
實驗室結果
在雙盲、多中心、安慰劑對照的臨床研究中，本品組分別有18％和10％的病人發生無癥狀性、輕微且短暫的血清鈣和血清磷的下降，安慰劑組中分別為12％和3％。但是血清鈣<8.0mg/ dL (2.0mmol/L)和血清磷≤2.0mgP/dL(0.65mmol/L)的發生率，兩組情況相似。

和其它二磷酸鹽一樣，本品可能對上消化道粘膜產生局部刺激。
在服用本品的病人中，已報告的食管不良事件有食管炎、食管潰瘍和食管糜爛，罕有食管狹窄或穿孔的報告。其中有些病例，因這些不良事件而需住院治療。因此，醫生應該警惕可能發生食管反應的任何癥狀和體征，應指導病人如果出現吞咽困難、吞咽痛、胸骨后疼痛或新發胃灼熱或胃灼熱加重，停用本品并就醫。
在服用本品后躺臥、和/或不用一滿杯水送服藥物、和/或出現提示食管刺激的癥狀后仍繼續服藥的病人，發生嚴重食管不良反應的危險性較大。因此，提供病人詳盡的用藥指導，讓其充分理解是很重要的(見[用法用量])。
盡管在廣泛的臨床試驗中未觀察到胃和十二指腸潰瘍危險性的增加，上市后卻有極少量的報告，某些較為嚴重并伴有并發癥。
因為本品對上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潛在的疾病，故應慎用于患有活動性上消化道疾病如吞咽困難、食管疾?。òㄒ阎陌屠滋厥彻埽?、胃炎、十二指腸炎、潰瘍或最近有胃腸道病史(近1年內)，如消化道潰瘍或活動性胃腸道出血或消化道手術(除外幽門成形術)的病人。
為了便于將本品送至胃部從而降低對食管的刺激，應指導病人用一滿杯水吞服藥物，并且在至少30分鐘內及在當天第一次進食之前不要躺臥。病人不應該咀嚼或吮吸藥片，以防口咽部潰瘍。應該特別指導病人在就寢前或清早起床前不要服用本品。應該告訴病人，若不遵醫囑就可能增加出現食管問題的危險性。應該告訴病人，如果發生食管疾病的癥狀（如吞咽困難或疼痛、胸骨后疼痛或新發胃灼熱或胃灼熱加重），應該停服本品并請醫生診斷治療。
罕有報道口服二膦酸鹽的患者在拔牙和/或局部感染（包括骨髓炎），愈合延遲時，發生局部下頜骨壞死(見[不良反應]，上市后經驗)。大多數與二膦酸鹽有關的局部頜骨壞死的報道發生在靜脈輸注二膦酸鹽的癌癥患者。已知的局部頜骨壞死的危險因素包括診斷為癌癥，合并其它治療，(如：化療，放療，皮質類固醇治療)，口腔衛生不良，以及合并其它疾病(如牙周病和/或其它口腔疾病病史，貧血，凝血病，感染)和吸煙。患有局部頜骨壞死的患者必須接受適當的口腔外科手術治療，基于個體利益/風險評估，應考慮停止二膦酸鹽治療。牙科手術有可能導致病情惡化。
對于需要接受侵入性牙外科手術(如拔牙、植牙)的患者，基于個體的利益/風險評估，治療醫生和/口腔外科醫生的臨床判斷應指導臨床治療方案，包括二膦酸鹽的治療。
服用二膦酸鹽的病人會發生骨、關節和/或肌肉疼痛。在上市后經驗總結中，這些癥狀罕見嚴重和/或致殘的(見[不良反應]，上市后經驗)。癥狀發作的時間從開始治療后一天至幾個月不等。多數病人停藥后癥狀緩解。當再服同樣藥物或再服另一種二膦酸鹽時，癥狀會再次出現。
在接受二膦酸鹽治療的少數病人中，曾經報告了股骨轉子下及股骨干近端低能量骨折。其中某些患者是發生非創傷性的應力性骨折（也稱為不全性骨折）。在發生完全骨折前數周至數月，一些患者發生了受累區域的前驅疼痛，常常伴有應力性骨折的影像學特點。這種情況報告的數量極少，并且具有類似臨床特征的應力性骨折也發生于未接受二膦酸鹽治療的患者中。應該對懷疑有應力性骨折的患者進行評估，包括對已知原因和危險因素評估（如維生素D缺乏、吸收障礙、糖皮質激素使用、既往應力性骨折、下肢關節炎或骨折、過度活動或活動量增加、糖尿病、長期酗酒），并需要接受適當的矯正治療。對于發生了應力性骨折的患者，在未評估確定之前，基于個體獲益/風險評估，應慎重考慮中斷二膦酸鹽治療。
應當告訴病人，如果漏服了一次每周劑量，應當在記起后的早晨服用一片。不可在同一天服用兩片，而應按其最初選擇的日期計劃，仍然每周服用一片。
肌酐清除率<35ml/min的病人，不推薦應用本品（見[用法用量]）。
除雌激素缺乏和老齡之外，還應考慮其它造成骨質疏松的原因。
在開始應用本品治療之前，必須先糾正低鈣血癥（見[禁忌]）。其它影響礦物質代謝的異常（例如維生素D缺乏），也應該得到有效治療。對于這些病人，在使用本品治療時應監測其血清鈣和低鈣血癥的情況。
由于阿侖膦酸鈉可增加骨密度，因此可出現輕度的、無癥狀的血鈣和磷酸鹽下降，特別是使用糖皮質激素治療的患者，可能他們的鈣吸收減少。
因此，使用糖皮質激素的患者保證攝入足夠的鈣和維生素D是很重要的。

據國外文獻報道：
作用機制
動物研究發現本品有下述作用方式。在細胞水平，阿侖膦酸鈉對骨吸收部位特別是破骨細胞作用的部位有親嗜性。正常情況下，破骨細胞粘附于骨表面但邊緣并不粗糙，而粗糙的邊緣則是骨吸收活躍的標志。阿侖膦酸鈉不影響破骨細胞的聚集或粘附，但它確實能抑制破骨細胞的活性。小鼠體內進行的有關標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉在骨內作用部位的研究顯示，破骨細胞表面的攝入是成骨細胞表面的10倍。標記有放射活性的[3H]阿侖膦酸鈉分別給予大鼠6天和小鼠49天后，檢查其骨組織發現，正常骨形成于阿侖膦酸鈉表面，后者與基質結合后不再具有藥理活性，因此，阿侖膦酸鈉必須持續服用以抑制新形成的吸收表面的破骨細胞。狒狒和大鼠的組織形態測量學顯示，阿侖膦酸鈉能降低骨轉換（即骨重建部位的數量），而且，在這些重建部位，骨形成超過骨吸收，從而使骨量逐漸增加。
動物毒理
急性毒性
對雌性大鼠和小鼠來說，口服阿侖膦酸鈉的LD50值分別為552mg/ kg(3256mg/m2)和966mg/kg（2898mg/m2)（相當于人類口服劑量*27600和48300mg)。對雄性鼠，這些值要略高一些，分別為626mg/kg和1280mg/kg。而狗口服劑量達200mg/kg(4000mg/m2)仍未見致死作用（相當于人類口服劑量 *10000mg）。
*以患者的體重為50公斤計
慢性毒性
對大鼠和狗分別進行的長達一年和三年的重復劑量-毒性研究發現，阿侖膦酸鈉的相關變化有以下幾個方面：在內源性軟骨骨形成區保留了最初的松質骨；堿性磷酸酶活性持續下降；血鈣和血磷的濃度一過性下降。這些都與阿侖膦酸鈉預期的藥理活性相關。對腎毒性最敏感的物種（如狗）出現腎毒性的劑量相當于人類至少應用100mg。大鼠需要更高的劑量才表現出這種腎毒性。胃腸毒性只出現在嚙齒動物。這可能是由于對黏膜的直接作用，且僅發生在劑量超過2.5mg/kg/天時。
致癌作用
口服給予大鼠阿侖膦酸鈉每天3.75mg/kg觀察105周以及口服給予小鼠阿侖膦酸鈉10mg/kg/天觀察92周均未發現有致癌作用。
致突變作用
無論有無代謝活性，體外微生物致突變試驗未發現阿侖膦酸鈉有致突變作用。同樣，體外哺乳細胞致突變試驗、體外大鼠肝細胞堿性洗脫試驗以及靜脈給予小鼠阿侖膦酸鈉每天25mg/kg（75mg/m2）體內染色體畸變試驗也均未發現其有致突變作用。但是，中國倉鼠卵細胞的體外染色體畸變試驗發現：阿侖膦酸鈉濃度大于5mM時有弱細胞毒作用，這對人類來說無相關性，因為，體內的治療劑量不可能達到同樣濃度。而且，五項基因毒性研究中有四項都是純陰性結果，包括與人類致癌可能性最直接相關的研究（體內染色體畸變試驗和微生物致突變試驗），以及大鼠和小鼠體內的致癌研究陰性結果均表明阿侖膦酸鈉對人類沒有基因毒性或致癌的危險。
繁殖
口服給予大鼠阿侖膦酸鈉每天5mg/kg對兩性的生育和繁殖能力都沒有影響。這些研究中發現的唯一與藥物相關的影響是大鼠分娩困難。這與藥物介導的低鈣血癥直接相關，這種影響可通過給大鼠補充鈣來預防。而且，每天1.25mg/kg的劑量沒有任何影響。
生長發育
有關生長發育的毒性研究中，給予大鼠阿侖膦酸鈉每天25mg/kg和給予兔子每天35mg/kg均未發現有不良影響。

據國外文獻報道：
吸收
以靜脈劑量作參考，空腹及標準早餐前2小時給予阿侖膦酸鈉5-70mg，其平均口服生物利用度在女性為0.64％，在男性口服10mg為0.6％，兩者相似。如果在標準早餐前1或1.5小時給藥，其生物利用度在兩性有類似下降（約40％）。骨質疏松研究證明，在每天第一次進食或喝飲料前至少30分鐘給予本品才發揮作用。
如果在標準早餐后2h或2h以上給藥，其生物利用度可以忽略不計。阿侖膦酸鈉與咖啡或桔汁同服可使其生物利用度下降約60％。
對健康者來說，口服給予潑尼松（20mg每天三次，連用5天）對阿侖膦酸鈉的口服生物利用度的影響沒有臨床意義（平均增加20-44％）。
分布
研究表明，靜脈給予大鼠阿侖膦酸鈉1mg/kg后，其瞬間分布于軟組織，但接著迅速再分布于骨組織或通過尿排泄。其在人體內的平均穩態分布容積，除了骨組織外，至少為28L。口服給予治療劑量的阿侖膦酸鈉由于其在血漿內的濃度過低，難以進行檢驗分析（小于5ng/ml）。其血漿蛋白結合率約為78％。
代謝
還沒有證據表明阿侖膦酸鈉在動物或人體內代謝。
清除
一次性靜脈給予C14標記的阿侖膦酸鈉發現，約50％的放射活性在72小時內由尿排泄，糞便中沒有或只有很少量的放射性活性。一次性靜脈給予10mg阿侖膦酸鈉后測定其腎清除率為71ml/min，全身清除率不超過200ml/min。靜脈給藥后6小時內其血漿濃度下降95％以上。其在人體內的終末半衰期估計大于10年，這提示阿侖膦酸鈉從骨骼中釋放。
病人特征
臨床前研究表明此藥不在骨內沉積而迅速由尿排泄。在動物身上長期累積靜脈給藥35mg/kg沒有發現骨吸收飽和的證據。盡管還沒有臨床資料，但腎功能受損時，和動物研究的結果一樣，阿侖膦酸鈉通過腎的清除很可能會下降。因此，當腎功能受損時，阿侖膦酸鈉在體內的蓄積可能會增加(見[用法用量])。