本品禁用于以下情況：
· 絕經前婦女；
· 懷孕或哺乳期婦女；
· 嚴重腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)；
· 中到重度肝病患者；
· 已知對阿那曲唑或任何組份過敏的患者；
其它含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，所以禁止與本品伍用。
合并使用他莫昔芬治療（見“藥物相互作用”節）。

尚未在兒童中確定本品的安全性和有效性，因此本品不推薦用于兒童。
對于激素狀態有懷疑的患者，應通過生化檢查的方法確定是否絕經（自然絕經或人工絕經）。
對中度到重度肝功能損害病人或重度腎功能損害的病人(肌酐清除率小于20ml/min)，尚無支持本品安全應用的資料。
由于本品降低了循環中雌激素的水平，故有可能導致骨密度下降。目前上午充足的資料表明雙磷酸鹽對有阿那曲唑引起的骨密度下降的作用情況，或作為預防性使用的作用情況。
伴有骨質疏松或潛在的骨質疏松風險的婦女，應當在治療開始以及其后定期的進行正規的骨密度檢查，如DEXA掃描。應當在適當的時間開始骨質疏松的治療或預防，并進行仔細的監測。
在ATAC試驗中，與接受他莫昔芬治療的患者相比，有更多接受阿那曲唑治療的患者報告血清膽固醇升高（阿那曲唑治療組為9％和他莫昔芬治療組為3.5％）。
運動員慎用。
對駕駛和機械操作能力的影響
本品不太可能影響病人駕駛和機械操作能力，但曾有乏力和嗜睡的報告，在上述癥狀持續出現于駕車和操作機械時，應特別注意。

ATC編碼：L02B G03（酶抑制劑）
本品為高效，高選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。絕經后婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復合物的作用下轉化為雌酮，雌酮隨后轉化為雌二醇。減少循環中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌婦女。高度靈敏的分析試驗顯示，絕經后婦女每日服用1mg 阿那曲唑可以降低 80％以上的雌二醇水平。
本品沒有孕激素樣、雄激素樣及雌激素樣活性。
在ACTH激發試驗之前或之后進行測定， 本品每日用量達10mg仍不影響皮質醇或醛固酮的分泌。因此服用本品時無需補充皮質激素。
如同所有治療決定一樣，乳腺癌婦女及其醫師應評估治療的相對獲益和風險。
當本品與他莫昔芬聯合使用時，無論激素受體狀態如何，其療效和安全性與單獨使用他莫昔芬相似。其確切的機制尚不清楚，但不認為是本品降低了抑制雌二醇的程度所引起的。
毒理研究
急性毒性
在對嚙齒類動物進行的急性毒性試驗中，阿那曲唑的半數致死量為口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。狗的半數致死量為口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。
長期毒性
使用大鼠和狗進行多次給藥毒性試驗，未建立阿那曲唑無作用劑量水平，在小劑量組 (1mg/公斤/ 日)和中劑量組(狗3 mg/公斤/日，大鼠 5mg/公斤/日)下所觀察到的反應則同化合物本身的藥理作用或阿那曲唑酶誘導的特性相關，未有明顯毒性作用或變性改變。
致突變試驗
用阿那曲唑進行遺傳毒性研究證明其非誘變劑或分裂劑。
生殖毒性
妊娠大鼠和家兔口服給予阿那曲唑，最高分別達1.0和0.2mg/kg/天，未發現致畸作用，所觀察到的這些現象(大鼠胎盤增大，家兔流產)和該化合物的藥理學作用有關。
大鼠給予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上劑量時（從懷孕后17天至分娩后22天的大鼠）其子代的存活率下降，這些現象和該化合物對分娩的藥理學作用有關。對母代大鼠給予阿那曲唑治療未見對第一代子代行為或生殖機能有副作用。
致癌試驗
對大鼠進行為期2年的腫瘤形成研究結果表明，僅在高劑量阿那曲唑（25mg/kg/天）時雌性肝臟腫瘤和子宮基質息肉及雄性甲狀腺瘤的發生率有增加。引起此類改變的劑量是人用治療劑量的100倍，因此認為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關性。對小鼠進行為期2年的腫瘤形成研究結果表明，可誘發良性卵巢腫瘤和淋巴網狀腫瘤發生率的紊亂（雌性組織細胞腫瘤減少和淋巴瘤引起的死亡增多）。此類改變被認為是芳香化酶抑制劑對小鼠的特殊作用，因此認為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關性。

阿那曲唑的吸收較快，血漿最大濃度通常出現在服藥以后2 小時內（禁食條件下） 。
阿那曲唑清除較慢，血漿清除半衰期為 40- 50小時， 食物輕度影響吸收速度，但不影響 吸收程度。當每日一次頓服本品片劑時，食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩態濃度。服用七天以后血漿濃度可達穩態濃度的90～95％，沒有證據表明阿那曲唑的藥代動力學參數是時間或劑量依賴性的。
絕經后婦女的年齡不影響本品的藥代動力學。
兒童中尚未進行該藥的藥代動力學研究。
阿那曲唑的血漿蛋白結合率僅為40％。
本品在絕經后婦女體內廣泛代謝，服藥后72小時內只有少于10％的劑量以原形從尿中排出。代謝過程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產物主要經尿排出，血漿中主要代謝產物三唑并不抑制芳香化酶活性。
穩定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測值范圍之內。