本品應通過中心靜脈導管給藥，每次給藥需輸注2小時，每6小時一次連續4天，共16次。所有患者均應預防性給予苯妥因，因為已知白消安可通過血腦屏障并誘發癲癇。苯妥因使白消安的血漿AUC下降15％；而其它抗驚厥藥物則可能使白消安血漿AUC升高，從而增加肝靜脈閉塞癥或癲癇發生的風險。如必須使用其他抗驚厥藥，則應監測血漿白消安的暴露程度（見“藥物相互作用”）。止吐藥應在第一次開始之前給予，并按一定計劃在整個用藥期間持續給藥。
按校準的理想體重給藥時，本品清除率的可預測性最好。若依據實際體重、理想體重或其他因子計算本品的劑量，則可能使消瘦、正常和肥胖患者之間的清除率產生顯著不同。在組成骨髓或外周血祖細胞移植預處理方案時，本品的成人劑量通常為0.8mg/kg，取理想體重或實際體重的低值，每6小時給藥一次連續4天（共16次）。對肥胖或特別肥胖的患者，本品應按校準的理想體重給藥。理想體重（IBW）的計算公式如下（身高cm，體重kg）：
IBW(kg， 男性)=50 0.91×(身高cm-152)
IBW(kg， 女性)=45 0.91×(身高cm-152)。
校準的理想體重（AIBW）公式為：AIBW=IBW 0.25×(實際體重-IBW)。
在骨髓移植前3天，本品第16次給藥之后6小時，給予環磷酰胺，劑量為60mg/kg，每次靜注1小時，每天一次共2天。

二甲乙酰胺（DMA），本品配方中的溶劑，曾在1962年，被作為潛在的癌癥化療藥物研究。在I期試驗中，最大耐受劑量（MTD）為14.8g/m2/d，連用四天。按mg/m2計算，推薦劑量的每日本品中含有42％MTD的DMA。I期試驗中的劑量限制性毒性為肝臟毒性（表現為轉氨酶SGOT升高）以及神經系統毒性（表現為幻覺）。幻覺多在DMA給藥計劃完成一天后發生，并伴有腦電圖改變。本品推薦用于預處理方案的劑量為0.8mg/kg， 每6小時一次共16次，而DMA發生幻覺的最低劑量為上述方案中含有的DMA量的1.9倍。其他神經毒性包括嗜睡、困倦和精神錯亂。但對于在本品使用中觀察到的肝毒性和神經毒性，已很難確定DMA和/或其它合并用藥在其中相對的作用程度。
用推薦劑量方案的本品治療，將在100％的患者中產生深度骨髓抑制，包括粒細胞缺乏、血小板減少、貧血或血液成分聯合缺乏。
不良反應的主要信息來源為本品的臨床試驗（n=61），以及從文獻中找到的高劑量口服白消安預處理隨機對照試驗資料。
本品的臨床試驗：在本品的同種異體干細胞移植臨床試驗中，所有患者均給予本品，每次0.8mg/kg，靜脈滴注2小時，每6小時一次，四天內共給16次，聯合給予環磷酰胺60mg/kg×2天。接受這一劑量的可評價患者中，93％在第9次給藥時AUC維持在1500 M min以下，通常認為在這一水平下可使肝靜脈閉塞癥的發生風險最小。
以下部分描述了本品臨床試驗中有臨床意義的不良事件，不論是否由該藥物引起。
血液系統：在推薦劑量方案下，本品使100％的患者發生深度骨髓抑制。研究中對大多數患者進行了重組人粒細胞集落刺激因子（G-CSF）預防性給藥；造血祖細胞輸注后，中性粒細胞數恢復至≥500個/mm3的中位時間為13天，每個患者的血小板輸注中位次數為6，紅細胞輸注中位次數為4。報告有1例（2％）凝血酶原時間延長。
胃腸道：胃腸道毒性很常見，通常被認為與藥物有關。僅少數被歸入嚴重毒性。同種異體移植臨床試驗至移植后28天時，92％的患者發生輕或中度惡心，95％患者出現輕或中度嘔吐，7％發生嚴重惡心。同種異體移植臨床試驗中，本品給藥期間（移植前7天至移植前4天）的嘔吐發生率為43％。26％患者發生3-4級口腔炎，2％患者發生3級食管炎。同種異體試驗中3-4級腹瀉的發生率為5％，輕中度腹瀉的發生率為75％。輕中度便秘發生于38％的患者，8％患者出現腸梗阻且其中2％為重度。44％患者報告了輕中度消化不良。2％患者出現嘔血。2％患者發生胰腺炎。24％患者有輕中度直腸不適。重度厭食見于21％患者而輕中度見于64％患者。
肝臟：同種異體干細胞移植試驗中，高膽紅素血癥發生于49％的患者。移植28天內有30％患者出現3/4級高膽紅素血癥，其中的5％為威脅生命的。6名患者的高膽紅素血癥與移植物抗宿主病有關，5名則與肝靜脈閉塞癥有關。SGPT升高的3/4級升高見于7％患者。15％患者有輕中度堿性磷酸酶升高。12％患者發生輕中度黃疸，6％患者出現肝臟腫大。
肝靜脈閉塞癥：已知肝靜脈閉塞癥（HVOD）是移植前預處理的一種潛在并發癥。參加同種異體研究的61名患者有5名（8％）發生HVOD，其中2名為致死性。
移植物抗宿主病：同種異體研究中，移植物抗宿主病（GVHD）發生于18％的患者（11/16）；3％為重度，15％為輕中度。有3例（5％）因GVHD而死亡。
水腫：79％患者出現某種形式的水腫，高血容量或體重增加；所有事件均報告為輕中度。
感染/發熱：51％的患者經歷過1次或多次感染。1名患者患致死性肺炎，而3％患者的肺炎是威脅生命的。80％患者出現發熱，78％為輕中度，3％為重度。46％患者曾有寒戰。
心血管系統：44％患者報告了輕中度心動過速。7名患者（11％）首次報告于本品給藥期間。其他的心律失常均為輕中度，包括心律不齊（5％）、房顫（2％）、室性早搏（2％）和III度傳導阻滯（2％）。輕或中度血栓形成見于33％患者，所有病例均與中央靜脈導管有關。36％患者報告了高血壓，其中3/4級為7％。11％患者報告了低血壓，3％患者為3/4級。25％患者報告有輕度的血管擴張（潮紅或熱性紅斑）。其它心血管事件還包括心肌肥大（5％）、輕度的心電圖異常（2％）、3/4級左心衰竭（1名患者，2％），中度的心包積液（2％）。這些事件大多是在用環磷酰胺后報告的。
肺： 25％患者發生輕度或中度呼吸困難，2％發生重度呼吸困難。1名患者（2％）出現重度過度通氣；另2名患者（3％）則為輕中度。分別有44％和28％的患者報告了輕度鼻炎和輕中度咳嗽。25％患者報告了輕度鼻出血。同種異體研究中，3名患者（5％）被證實發生肺泡出血，這3人均需機械通氣支持，最終均死亡；另1名患者，經電子胸腔鏡楔形活檢發現非特異性肺間質纖維化，并于移植后98天死于呼吸衰竭。其它肺不良事件均為輕或中度，包括咽炎（18％）、呃逆（18％）哮喘（8％）、肺不張（2％）、胸腔積液（3％）、低氧血癥（2％）、咯血（3％）和鼻竇炎（3％）。
神經系統：報告最多的中樞神經系統不良事件為：失眠（84％），焦慮（75％），眩暈（30％）和抑郁（23％）；除1名患者（1％）發生重度失眠之外，上述不良反應均為輕或中度。1名患者（1％）在HVOD繼發的多器官功能衰竭終末期，出現威脅生命的大腦出血和昏迷。其他重度不良事件包括：譫妄（2％），騷動不安（2％）和腦病（2％）。精神錯亂的總發生率為11％，5％患者報告發生幻覺。同種異體研究中出現譫妄和幻覺的患者，其精神錯亂發生在本品給藥完成時。在本品同種異體臨床研究中，困倦總發生率為7％，嗜睡發生率為2％。自身移植研究中，盡管給予了苯妥因預防，仍有1名患者在環磷酰胺給藥時出現癲癇發作。
腎：21％患者血清肌酐輕中度升高。3％患者BUN升高，而3/4級升高的患者達2％。7％患者有排尿困難，15％有少尿，8％出現血尿。在同種異體臨床試驗中，有4例（7％）3/4級的出血性膀胱炎。
皮膚：報告有皮疹（57％）和瘙癢（28％），兩類事件絕大部分為輕度。15％的患者輕度脫發，2％為中度脫發。10％患者報告了輕度皰疹，8％有輕中度斑丘疹。10％患者出現大皰，5％出現剝脫性皮炎。紅斑結節見于2％患者，痤瘡見于7％患者，8％患者發生皮膚褪色。
代謝：67％患者出現高血糖，3/4級高血糖見于15％患者。77％患者有輕中度低鎂血癥；輕中度低鉀血癥有62％，而重度低鉀有2％；輕中度低鈣為46％，重度低鈣有3％，輕中度低磷有17％，低鈉血癥有2％。
其他：報告的其它不良事件包括：頭痛（輕中度46％，重度5％）、腹痛（輕中度69％，重度3％）、虛弱（輕中度49％，重度2％）、非特異性疼痛（輕中度43％，重度2％）、過敏反應（輕中度24％，重度2％）、注射部位炎癥（輕中度25％）、注射部位疼痛（輕中度15％）、胸痛（輕中度26％）、背痛（輕中度23％）、肌肉痛（輕中度16％）、關節痛（輕中度13％）以及聽力障礙（3％）。
死亡：同種異體移植研究中，至移植后28天內發生2例死亡；另有6例死亡在移植后29天至移植后100天期間發生。
口服白消安文獻綜述：通過查閱文獻，找出四項相關隨機對照研究，評價了同種異體骨髓移植治療慢性髓性白血病時，含高劑量口服白消安的預處理方案（見“臨床研究”）。下表4總結了這些試驗中報道的安全性結果，試驗人群患各種血液系統惡性疾病（急性髓性白血病（AML）、慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴細胞白血病（ALL））。

1．一般注意事項：
血液系統：使用推薦量本品時，深度骨髓抑制非常普遍。可表現為粒細胞缺乏、血小板減少、貧血或者這些情況的任意組合形式。應密切觀察患者，是否存在局部或系統性感染以及出血癥狀，應經常監測患者的血液系統狀態。
告知患者：應向患者解釋：發生繼發性腫瘤的風險可能升高。
實驗室檢查：接受本品的患者需每天監測全血細胞計數，包括細胞分類計數和血小板計數，監測需持續到確認移植成功為止。為監測肝臟毒性（該毒性可能預示肝靜脈閉塞癥的發生），應每天查血清轉氨酶、堿性磷酸酶和膽紅素，一直持續到移植后28天。
腎功能不全：未研究過本品在腎功能紊亂患者中的應用。
肝功能不全：尚無本品在肝功能不全患者中的用藥經驗。
其他：白消安可在許多器官中導致細胞生長異常。有報道，在淋巴結、胰腺、甲狀腺、腎上腺、肝、肺和骨髓中，發現以巨大、深染的核為特征的細胞學異常。這一細胞異常可以非常嚴重，以致于在解釋肺、膀胱、乳房和宮頸脫落細胞學檢查結果時，會發生困難。
2．重要注意事項
本品應由具有造血干細胞移植經驗的合格醫師監督給藥。只有充分具備診斷和治療設施時，才可能對藥物引起的并發癥進行恰當處理。
以下重要注意事項涉及同種異體移植時本品的不同生理影響。
血液系統：在推薦劑量方案下：本品治療最常見的嚴重后果是深度骨髓抑制，見于所有患者。可發生重度粒細胞缺乏、血小板減少、貧血或者這些情況以各種組合形式出現。血象監測應從治療期間持續至血象完全恢復，應經常做全血細胞計數，包括白細胞分類和血小板計數。本品臨床試驗中，100％的治療患者均發生絕對中性粒細胞計數降至0.5×109 /L以下，發生的中位時間為移植后4天。當大多數患者預防性應用G-CSF后，絕對中性粒細胞計數恢復的中位時間為移植后13天。98％的患者中，發生血小板減少（血小板<25，000/mm3或需要輸血小板）的中位時間為移植后5~6天。69％的患者發生貧血(血紅蛋白低于8.0g/dL)。當有醫療指征時，應進行抗生素治療以及輸血小板和紅細胞支持。
神經系統：在接受高劑量口服白消安的患者中有發生癲癇的報道。當時口服劑量所達到的血漿藥物水平，與推薦劑量本品所能達到的相似。盡管預防性使用了苯妥英，在本品的自體移植臨床試驗中，仍發生一例癲癇（1/42）。這一事件發生于預處理時環磷酰胺給藥期間，在最后一次白消安注射液給藥后36小時。在本品治療開始前，應預防性給予抗驚厥藥物。對于有癲癇史或腦外傷史的患者，或者同時應用其它可能致癲癇藥物的患者，在給予推薦劑量的本品時，應予特別注意。
肝：現有文獻提示，白消安的AUC值（血漿濃度-時間曲線下面積）過高時（>1，500 M min），可能與肝靜脈閉塞癥（HVOD）發生風險的升高有關。在推薦劑量方案的本品治療時，如患者曾經放療或曾用過大于等于3周期的化療或曾接受過造血祖細胞移植，則這些患者發生HVOD的風險也將升高。在同種異體移植研究中，HVOD發生于8.2％（5/61）接受本品治療的患者，其中2例為致死性的（2/5，40％）。在此臨床試驗中，按Jone’s標準診斷HVOD（高膽紅素血癥，以及下述三項中的2項：疼痛性肝臟腫大，體重增加超過5％或腹水）。文獻報道的隨機對照試驗中，HVOD的發生率為7.7~12％。
心臟：有報道，患地中海貧血的兒童患者，以高劑量口服白消安加環磷酰胺為造血祖細胞移植預處理方案時，曾有心包填塞填塞發生（8/400或一系列患者中的2％）。這8名兒童中6名死亡，另2名因迅速進行心包穿刺而獲救。大多數患者發生心包填塞前，出現腹痛和嘔吐。在本品的臨床試驗中，沒有患者出現心包填塞。
肺：長期應用白消安治療的一個罕見但嚴重的并發癥是由肺纖維化引起的支氣管肺發育不良。該癥狀的平均發生時間為治療后4年（4個月~10年）。
致癌，致突變及對生育能力的影響：白消安是一種致突變原和誘裂原。在體外試驗中，可導致鼠傷寒沙門氏菌和果蠅的突變。白消安引起的染色體異常，在體內試驗（大鼠、小鼠、倉鼠和人類）以及體外試驗（嚙齒類和人類細胞）均有報道。白消安的靜脈給藥（48mg/kg， 以12mg/kg每二周一次的方案用藥，或按mg/m2 計算給予本品總量的30％），可增加試驗鼠胸腺和卵巢腫瘤的發生率。一項研究中，243名支氣管肺癌患者在手術切除后，給予白消安作為輔助治療的一部分；結果在19名發生全血細胞減少的患者中，有4名發生了急性白血病。在口服白消安治療后5~8年，可在臨床觀察到白血病的發生。推測白消安是一種人類的致癌原。
因慢性髓性白血病而長期小劑量服用白消安的絕經前婦女，常常發生卵巢功能抑制和閉經。白消安使雌性大鼠卵母細胞缺失，并在雄性大鼠和倉鼠中誘發不育。在人類男性患者中，也有用藥后不育、無精癥和睪丸萎縮的報道。
本品的溶劑DMA也可能影響生育。給大鼠0.45g/kg/d的DMA（按mg/m2算，相當于本品每日推薦劑量中所含DMA的44％），連用9天，可使大鼠的精子生成顯著減少。在人工授精后四天，給倉鼠一次性皮下注射DMA2.2g/kg（按mg/m2算，相當于本品中所含DMA的27％），結果導致100％試驗倉鼠的妊娠中止。
3．應用時的注意事項
與其他細胞毒性化合物一樣，在處理和制備本品溶液時應格外小心。建議使用手套，因意外接觸可能引起皮膚反應。如本品原液或稀釋的溶液接觸到皮膚或粘膜，請以清水徹底沖洗皮膚或粘膜。
本品為無色透明溶液。只要溶液及容器條件許可，非胃腸道藥品在給藥前，應肉眼觀察是否有顆粒和變色。如在本品的安瓿瓶中發現顆粒物質，則此藥不能使用。
靜脈注射液的制備：
本品在使用前必須稀釋，稀釋液選用0.9％氯化鈉注射液USP（生理鹽水）或5％葡萄糖注射液USP（D5W）。溶劑量應為本品原液體積的10倍，以保證白消安的終濃度約為0.5mg/mL。以下舉例計算1名體重70kg患者的用藥劑量：
（70kg患者）×（0.8mg/kg）÷（6mg/mL） = 9.3mL 本品（總劑量56mg）
為制備輸注用溶液，將9.3mL本品加入93mL溶劑中（生理鹽水或D5W），計算如下：
(9.3mL 本品)×(10)= 93mL溶劑
93mL溶劑中加入9.3mL本品，則白消安終濃度為0.54mg/mL：
(9.3mL×6mg/mL÷102.3mL = 0.54mg/mL)
所有步驟均要求嚴格無菌操作，穿戴手套和防護服時最好使用直立式層流安全罩。
禁止將本品注入不含生理鹽水或D5W的靜脈輸液袋或大容量注射器中。切記始終是將本品加入溶劑，而不是將溶劑加入本品。顛倒若干次以徹底混合均勻。不要使用聚碳酸酯注射器以及帶有聚碳酸酯濾器的針頭。
應使用輸液泵輸注本品稀釋溶液。設定輸液流速，在2小時中將規定量的本品輸完。在每次輸藥前后，用大約5ml的0.9％氯化鈉注射液USP或5％葡萄糖注射液USP沖洗輸液管道。不要同時輸注其他相容性未知的靜脈注射溶液。警告：未試驗過本品的快速輸注，且不推薦快速輸注。
穩定性：
包裝所示有效期前，于2℃-8℃(36 -46 F )冷藏的未開啟的本品均為穩定的。
以0.9％氯化鈉注射液USP或5％葡萄糖注射液USP稀釋的本品稀釋液，可在室溫下（25 C）穩定保存8小時，但輸注必須在這一時限內完成。以0.9％氯化鈉注射液USP稀釋的本品稀釋液可在冷藏（2℃-8℃）條件下穩定保存12小時，但輸注也必須在這一時限內完成。

孕婦：給予妊娠婦女白消安治療，可能損害胎兒。若在妊娠期間用藥，白消安可在家鼠、大鼠和兔子的后代中造成畸胎。畸形和異常包括體形、體重增長和肌肉骨骼系統的顯著變化。在妊娠大鼠中，白消安可造成雌性和雄性后代的不育，因白消安使后代的睪丸和卵巢中生殖細胞缺失。溶劑DMA，給予妊娠婦女時也可損害胎兒。大鼠中，在胎兒器官形成階段給予DMA 400mg/kg/d（按mg/m2計算，大約為本品每日劑量中所含DMA的40％），引起顯著的發育異常，最突出的異常包括：全身性水腫，腭裂，脊柱發育異常，肋骨發育異常和心臟大血管的嚴重異常。關于白消安或DMA在妊娠婦女中的應用，尚無充分的嚴格對照研究資料，若在妊娠期間使用本品或患者在使用本品期間懷孕，應告知患者該藥對胚胎的可能危害。應告誡可能懷孕的婦女，在使用該藥期間避孕。
哺乳期婦女：尚不清楚該藥在人乳汁中是否有分泌。因為許多藥物可自人類乳汁中分泌，而且人類和動物研究顯示白消安具有潛在致癌原性，因此應權衡該藥對哺乳期婦女的重要性，以決定是終止哺乳抑或終止用藥。

一項包括59名患者的前瞻性試驗，以本品—環磷酰胺作為同種異體造血干細胞移植前的預處理方案，研究了本品的藥代動力學。每6小時給藥一次，劑量為0.8mg/kg，4天共給藥16次。59名接受本品的患者中有55名（93％）的AUC值維持在目標值以下（<1500μM·min）。
本品具有穩定的藥代動力學特點，這表現在第9和第13次給藥藥物穩態Cmax的可重復性及這一參數很低的變異系數。
分布、代謝和排泄
本品分布、代謝和清除的研究還未進行過，但有相關的口服白消安文獻資料。此外，對藥物動力學參數的調節作用參見“藥物相互作用” 。
分布：白消安在腦脊液中達到的濃度與血漿中大致相等，其與血漿成份，主要是白蛋白的不可逆性結合率，估計在32.4±2.2％，這與白消安活化的親電子特性有關。
代謝：白消安的主要代謝方式是與谷胱甘肽結合，既有自發結合，也有谷胱甘肽-S轉移酶（GST）催化下的結合，結合后在肝臟內進一步氧化代謝。
排泄： 14C標記的白消安用于人體后，48小時中約有30％的放射活性從尿中排出，而糞便中僅發現極微量藥物。這種不完全排泄可能是由于長效代謝物的形成，或由于體內大分子物的非特異性烷基化。