普瑞巴林適于餐前或者餐后口服。
當(dāng)確定停用普瑞巴林時，應(yīng)在一周內(nèi)緩慢將劑量減至最低。
普瑞巴林添加治療成人部分性癲癇發(fā)作的有效劑量為150~600mg/天，分2～3次服用。普瑞巴林的療效和不良反應(yīng)與劑量相關(guān)。推薦起始劑量為150mg/天。根據(jù)患者對普瑞巴林的應(yīng)答和耐受性，日劑量可最大增至600mg。
由于普瑞巴林主要經(jīng)腎臟排泄，因此腎功能不全的患者應(yīng)調(diào)整劑量。
腎損傷患者
考慮到普瑞巴林的不良反應(yīng)與劑量相關(guān)，并且普瑞巴林主要由腎臟排泄，因此腎功能不全的患者應(yīng)調(diào)整劑量。應(yīng)根據(jù)肌酐清除率（CLcr）調(diào)整腎功能損傷患者的用藥劑量，如表1所示。使用該劑量表需對患者肌酐清除率（單位ml/min）作出估算。

普瑞巴林在上市前開發(fā)期間，各種患者群體交叉的所有對照和非對照的臨床試驗中，有10000多患者服用普瑞巴林，其中大約5000例服用6個月或6個月以上，3100多例服用1年以上，1400多例至少服用2年。
添加治療成人部分性癲癇發(fā)作的對照臨床試驗
導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)
在添加治療癲癇的臨床試驗中，普瑞巴林組和安慰劑組因不良反應(yīng)停藥的比例分別為15％和6％。普瑞巴林組導(dǎo)致停藥的常見不良反應(yīng)包括頭暈（6％）、共濟失調(diào)（4％）、嗜睡（3％）；在安慰劑組中，上述導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)的發(fā)生率小于1％。普瑞巴林組發(fā)生率至少為1％的其他不良反應(yīng)（發(fā)生率約為安慰劑組的兩倍）包括：無力、復(fù)視、視力模糊、思維異常、惡心、震顫、眩暈、頭痛和思維混亂（各導(dǎo)致停藥為2％或更少）。
最常見不良反應(yīng)
表2列出了所有與劑量有關(guān)的不良反應(yīng)，普瑞巴林組的發(fā)生率至少為2％。劑量相關(guān)性的界定標(biāo)準(zhǔn)為：600mg/天普瑞巴林組不良反應(yīng)的發(fā)生率至少比安慰劑和150mg/天組高2％。在這些試驗中，758例患者服用普瑞巴林12周，294例患者服用安慰劑12周。因為患者至少服用1~3種其他抗癲癇藥物，不能確認下述不良反應(yīng)僅歸于普瑞巴林，還是歸于普瑞巴林與其他藥物合用。在這些試驗中，普瑞巴林所致不良反應(yīng)均為輕度或者中度。
臨床研究中觀察到的其他不良反應(yīng)
以下列出了使用普瑞巴林患者發(fā)生的與治療有關(guān)的不良反應(yīng)，不包括之前在表中或其他標(biāo)識所列出的不良反應(yīng)，藥物很少引起的不良反應(yīng)、普通而不必引起注意的不良反應(yīng)、僅發(fā)生過一次無實質(zhì)可能性引起緊急危及生命的不良反應(yīng)。
不良反應(yīng)按常見（在至少1/100的患者中出現(xiàn)一次或者多次）；不常見（1/100～1/1000的患者中出現(xiàn)不良反應(yīng)）；罕見（小于1/1000的患者出現(xiàn)不良反應(yīng)）。
全身—常見：腹痛、過敏反應(yīng)、發(fā)熱；不常見：膿腫、蜂窩組織炎、寒戰(zhàn)、不適、頸強直、服藥過量、骨盆痛、光敏反應(yīng)、企圖自殺；罕見：過敏樣反應(yīng)、腹水、肉芽腫、宿醉效應(yīng)、故意傷害、腹膜后纖維變性、休克、自殺。
心血管系統(tǒng)—不常見：深部血栓靜脈炎、心力衰竭、低血壓、直立性低血壓、視網(wǎng)膜血管病癥、暈厥；罕見：ST段降低、心室顫動。
消化系統(tǒng)—常見：胃腸炎、食欲增加；不常見：膽囊炎、膽石病、大腸炎、吞咽困難、食管炎、胃炎、胃腸出血、黑糞癥、口腔潰瘍、胰腺炎、直腸出血、舌水腫；罕見：潰瘍性口腔炎、食管潰瘍、牙齦膿腫。
血液淋巴系統(tǒng)—常見：淤癍；不常見：貧血、嗜曙紅細胞增多、低血色素貧血癥、白細胞增多、白細胞減少、淋巴結(jié)病、血小板減少；罕見：骨髓纖維化、紅細胞增多、凝血酶原減少、紫癜、血小板增多癥。
代謝和營養(yǎng)紊亂—罕見：糖耐力降低、尿酸晶尿癥。
肌肉骨骼系統(tǒng)—常見：關(guān)節(jié)痛、腿痛性痙攣、肌痛、肌無力；不常見：關(guān)節(jié)痛；罕見：軟骨營養(yǎng)障礙、全身性痙攣。
神經(jīng)系統(tǒng)—常見：焦慮、人格解體、張力亢進、感覺遲鈍、性欲降低、眼球震顫、感覺異常、昏迷、顫搐；不常見：惡夢、激動、情感淡漠、失語、口周感覺異常、發(fā)音困難、幻覺、敵意、痛覺過敏、感覺過敏、運動過度、運動功能減退、張力減退、性欲增加、肌陣攣、神經(jīng)痛；罕見：成癮、小腦綜合征、齒輪樣強直、昏迷、精神錯亂、錯覺、家族性自主神經(jīng)異常、運動障礙、肌張力障礙、腦病、錐體外系綜合征、吉蘭-巴雷綜合征、痛覺減退、顱內(nèi)壓增高、躁狂反應(yīng)、偏執(zhí)狂反應(yīng)、周圍神經(jīng)炎、人格障礙、重性抑郁癥、精神分裂癥、睡眠障礙、斜頸、牙關(guān)緊閉。
呼吸系統(tǒng)—罕見：呼吸暫停、肺膨脹不全、細支氣管炎、呃逆、喉痙攣、肺水腫、肺纖維化和呵欠。
皮膚和附屬器官—常見：瘙癢癥；不常見：禿頭、皮膚干燥、濕疹、多毛癥、皮膚潰瘍、風(fēng)疹、水泡大泡疹；罕見：血管性水腫、剝脫性皮炎、苔蘚樣皮炎、黑變病、指甲病變、瘀點疹、紫斑疹、膿泡疹、皮膚萎縮、皮膚壞死、皮膚節(jié)結(jié)、史蒂文-約翰綜合征、皮下節(jié)結(jié)。
特殊感覺—常見：結(jié)膜炎、復(fù)視、中耳炎、耳鳴；不常見：變態(tài)反應(yīng)、瞼炎、干眼、眼出血、聽覺過敏、畏光、視網(wǎng)膜水腫、味覺喪失、味覺反常；罕見：瞳孔不均、失明、角膜潰瘍、突眼、眼外肌麻痹、虹膜眼、角膜炎、結(jié)膜炎、瞳孔縮小、瞳孔放大、夜盲、眼肌麻痹、視神經(jīng)萎縮、視神經(jīng)乳頭水腫、嗅覺倒錯、上瞼下垂、眼葡萄膜炎。
泌尿生殖系統(tǒng)—常見：性快感缺失、陽痿、尿頻、尿失禁；不常見：射精異常、蛋白尿、閉經(jīng)、痛經(jīng)、排尿困難、血尿癥、腎結(jié)石、白帶、月經(jīng)過多、子宮出血、腎炎、少尿、尿潴留、尿液異常；罕見：急性腎衰竭、龜頭炎、膀胱炎、子宮頸炎、性交困難、附睪炎、女性泌乳、腎小球炎、卵巢功能障礙、腎盂腎炎。
性別和種族差異
不同性別或者種族的患者服用普瑞巴林后的不良反應(yīng)無明顯差異。無足夠研究支持不良反應(yīng)呈種族性分布的說法。

1、正如所有的抗癲癇藥物一樣，應(yīng)該逐漸地停用普瑞巴林，以便盡量減小癲癇患者增加發(fā)作的可能性。突然或快速停藥可引起失眠、惡心、頭痛或腹瀉，若要停用普瑞巴林，應(yīng)該用一周以上的時間逐漸減小劑量而至停止。
2、普瑞巴林可引起血管性水腫并可伴有面部、嘴（嘴唇、齒齦、舌）、頸（咽、喉）腫脹，上述癥狀可引起致命性呼吸困難。若出現(xiàn)上述癥狀患者應(yīng)立即停藥并采取醫(yī)療措施。
3、普瑞巴林可引起過敏反應(yīng)，如氣喘、呼吸困難、皮疹、麻疹和皰疹。若出現(xiàn)上述癥狀患者應(yīng)立即停藥并采取醫(yī)療措施。
4、普瑞巴林可能增加自殺想法和行為的風(fēng)險，應(yīng)當(dāng)警惕消沉癥狀的出現(xiàn)或惡化、情緒或行為不同尋常的變化或自殺想法、自殺行為、自殘想法的出現(xiàn)。憂慮的行為應(yīng)立即報告給醫(yī)療提供者。
5、普瑞巴林可引起頭暈、嗜睡、視力模糊和其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)征兆和癥狀。因此，不應(yīng)駕車和操控復(fù)雜機器，或從事其他危險的活動。
6、普瑞巴林可引起水腫和體重增加。與噻唑烷二酮類抗糖尿病藥聯(lián)合使用可能會加重水腫和體重增加。對早已患心臟病的患者，普瑞巴林可能增加心力衰竭的危險。
7、在標(biāo)準(zhǔn)的臨床前致癌研究中，用兩種不同種的小鼠進行試驗，意外地發(fā)現(xiàn)血管肉瘤的發(fā)生率高。此發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。在普瑞巴林上市前開發(fā)期間的臨床試驗表明，沒有直接評價普瑞巴林引起人體腫瘤潛在性的方法。
在各種患者群體交叉的臨床研究中，包括12歲以上的患者服藥總量有6396個患者。其中57名患者出現(xiàn)新的腫瘤，或者腫瘤惡化。由于在未接受普瑞巴林治療的相似群體中，缺乏腫瘤發(fā)生率和復(fù)發(fā)率的背景資料，因此，不知道這些腫瘤發(fā)生率是否受普瑞巴林的影響。
8、普瑞巴林可引起視覺障礙。如果出現(xiàn)任何視力改變，應(yīng)通知醫(yī)生。
9、普瑞巴林伴隨肌酸激酶升高，不能解釋的肌肉痛，觸痛或者虛弱，特別是伴有不適或發(fā)熱時，應(yīng)迅速報告醫(yī)生。
10、普瑞巴林治療伴發(fā)血小板減少。安慰劑組患者和普瑞巴林治療組患者發(fā)生率分別為2％和3％。在隨機對照試驗中，普瑞巴林沒有增加伴有出血性的不良反應(yīng)。
11、普瑞巴林治療伴有PR間期延長。
12、和中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑如阿片類或苯二氮卓類藥物合用治療，會添加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，如嗜睡。
13、服用普瑞巴林時不要飲酒，普瑞巴林可能加重對運動技能的損害和酒精的鎮(zhèn)靜作用。
14、治療期間已經(jīng)懷孕或打算懷孕，要通知醫(yī)生。如果在治療期間正在哺乳或打算哺乳，也應(yīng)通知醫(yī)生。
15、普瑞巴林存在男性介導(dǎo)的致畸胎的潛在風(fēng)險。臨床前大鼠試驗表明普瑞巴林與增加雄性介導(dǎo)的致畸胎風(fēng)險有關(guān)聯(lián)。此項發(fā)現(xiàn)的臨床意義不清楚。
16、糖尿病患者治療時要特別注意皮膚的完好性。服用普瑞巴林的一些動物出現(xiàn)皮膚潰瘍，雖然臨床試驗中沒有觀察到與普瑞巴林有關(guān)的皮膚損害的發(fā)生率增加。
17、藥物濫用和依賴性
尚不清楚普瑞巴林對藥物濫用性受體位點是否具有活性。對于任何中樞神經(jīng)活性的藥物，均應(yīng)仔細評價患者的藥物濫用史，并觀察患者對普瑞巴林是否具有誤用和濫用癥狀（如，形成耐藥性、用藥劑量增加和找藥行為）。
17.1 藥物濫用
在由15例服用鎮(zhèn)靜/催眠藥物（包括酒精）的患者參加的試驗中，患者對普瑞巴林（450mg，單劑）的作用評價非常好，其效果與安定（30mg，單劑）相似。在5500多例患者參加的臨床對照試驗中，普瑞巴林組和安慰劑組患者欣快感的發(fā)生率分別為4％和1％；但是，群體資料分析表明，普瑞巴林導(dǎo)致欣快感的發(fā)生率為1％～12％。
17.2 依賴性
臨床試驗表明，一些患者突然快速停用普瑞巴林，可能出現(xiàn)失眠、惡心、頭痛和腹瀉等癥狀；這表明普瑞巴林可能導(dǎo)致身體依賴性。

藥動學(xué)相互作用：普瑞巴林主要以原形排泄于尿中，在人體內(nèi)代謝極少(尿中代謝物占回收劑量的2％以下)，不與血漿蛋白結(jié)合，因此普瑞巴林藥動學(xué)不大可能受其他藥物(通過代謝的相互作用或蛋白結(jié)合的置換方式)影響。體外和體內(nèi)研究表明，普瑞巴林不大可能涉及顯著的藥動學(xué)的藥物相互作用，特別是普瑞巴林和下列抗癲癇藥物：卡馬西平(Carbamazepine)，丙戊酸(Valproicacid)，拉莫三嗪（Lamotrigine），苯妥英(Phenytoin)，苯巴比妥(Phenobarbital)和托吡酯（Topiramate）之間沒有藥動學(xué)相互作用。在普瑞巴林和通常使用的抗癲癇藥物之間也不會發(fā)生預(yù)期的重要藥動學(xué)相互作用。
藥效學(xué)相互作用：口服普瑞巴林多次與羥氫可待酮，拉莫三嗪或乙醇合用，雖然沒有出現(xiàn)藥動學(xué)的相互作用，但是，當(dāng)普瑞巴林與這些藥物合用時，會對認知和運動功能產(chǎn)生影響。臨床上沒有觀察到對呼吸有重要影響。
離體研究：當(dāng)普瑞巴林的劑量為臨床試驗劑量的10倍時，普瑞巴林對CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4酶系統(tǒng)無抑制作用。離體試驗研究表明普瑞巴林不會誘導(dǎo)CYP1A2、CYP3A4的活性。因此聯(lián)合使用 CYP1A2（如：茶堿、咖啡因）或CYP3A4（如：咪達唑侖、睪丸激素）藥物時，代謝產(chǎn)物不會增加。
加巴噴丁：12例健康受試者單劑口服100mg普瑞巴林和300mg加巴噴丁，以及18例健康受試者多劑口服200mg普瑞巴林和400mg加巴噴丁（每8小時一次），研究了普瑞巴林和加巴噴丁的藥代動力學(xué)相互作用。合用普瑞巴林，對單劑和多劑加巴噴丁的藥代動力學(xué)均無明顯改變。加巴噴丁對普瑞巴林的吸收程度無任何影響，盡管普瑞巴林的吸收率略微降低。
口服避孕藥：健康受試者合用普瑞巴林（200mg，一天三次），對炔諾酮和乙炔雌二醇的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)無明顯影響。
勞拉西泮：健康受試者多劑口服普瑞巴林（300mg，一天二次）對單劑勞拉西泮的吸收率和吸收程度無明顯影響。單劑勞拉西泮（1mg）對普瑞巴林穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)無明顯影響。
羥氫可待酮：健康受試者多劑口服普瑞巴林（300mg，一天二次）對單劑羥氫可待酮的吸收率和吸收程度無影響。單劑羥氫可待酮（10mg）對普瑞巴林穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)無明顯影響。
乙醇：健康受試者多劑口服普瑞巴林（300mg，一天二次）對單劑乙醇的吸收率和吸收程度無影響。單劑乙醇（0.7g/kg）對普瑞巴林穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)無明顯影響。
苯妥英、卡馬西平、丙戊酸和拉莫三嗪：合用普瑞巴林（200mg，一天三次），對苯妥英、卡馬西平、卡馬西平10,11-環(huán)氧化物、丙戊酸和拉莫三嗪的穩(wěn)態(tài)血藥濃度物無明顯影響。

藥理作用
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)組織中的α2-δ位點（一個電壓門控鈣通道輔助性亞單位）親合力較高，盡管普瑞巴林的作用機制尚不完全清楚。但是，改良小鼠試驗結(jié)果以及與普瑞巴林結(jié)構(gòu)類似的化合物（如：加巴噴丁）的試驗結(jié)果表明，普瑞巴林與α2-δ位點結(jié)合，與普瑞巴林動物模型的抑制疼痛和抗癲癇發(fā)作作用有關(guān)。
離體試驗表明，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能，降低多種鈣依賴性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。
普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)類似物，不直接與GABAA、GABAB或者苯二氮卓受體結(jié)合，不會增強培養(yǎng)神經(jīng)元中GABAA的反應(yīng)，不會改變大鼠腦中GABA的濃度，對GABA的重攝取和降解具有短暫作用。但是，培養(yǎng)神經(jīng)元長期暴露在普瑞巴林中，普瑞巴林增加了GABA轉(zhuǎn)運蛋白的濃度，并提高了GABA的轉(zhuǎn)運效率。普瑞巴林不會阻斷鈉通道，對阿片受體無作用，對環(huán)氧合酶活性無影響。普瑞巴林對五羥色胺和多巴胺受體無活性作用，對五羥色胺、多巴胺和去甲腎上腺素重攝取無抑制作用。
毒理研究
治療劑量普瑞巴林對中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、腎和消化系統(tǒng)等均無明顯的不良作用。大鼠和小鼠口服普瑞巴林的最大耐受劑量為5000mg/kg；大鼠和小鼠靜注普瑞巴林的最大耐受劑量為300mg/kg。大鼠口服普瑞巴林52周長期毒性試驗的未觀察到不良作用的劑量（NOAEL）為50mg/kg；猴口服普瑞巴林52周長期毒性試驗的未觀察到不良作用的劑量（NOAEL）為10mg/kg；普瑞巴林的主要毒性反應(yīng)為動物尾部皮膚損傷，并且在給藥過程中基本恢復(fù)正常。
致癌
小鼠(B6C3F1和CD-1) 連續(xù)2年服用普瑞巴林(摻入食物中)200、1000或5000mg/kg，觀察到惡性血管瘤(血管肉瘤)發(fā)生率呈劑量依賴性增加。小鼠服用最低劑量普瑞巴林導(dǎo)致血管肉瘤增加，該低劑量相應(yīng)的血漿暴露量(AUC)與人用最大推薦劑量(MRD)600mg/天相當(dāng)。誘導(dǎo)小鼠血管肉瘤的無作用劑量沒用確立。Wistar大鼠連續(xù)2年服用普瑞巴林(摻入食物中)50、150或450mg/kg(雄大鼠)和100、300或900mg/kg(雌大鼠)的研究中，雄和雌大鼠灌胃普瑞巴林的血漿暴露量(AUC)分別為人用MRD的14和24倍，試驗中沒有觀察到普瑞巴林的致癌作用。
致突變
體外細菌或哺乳動物細胞試驗表明，普瑞巴林不是遺傳誘變劑；體外和體內(nèi)試驗表明，普瑞巴林不是致畸變劑；小鼠或大鼠肝細胞試驗表明，普瑞巴林不誘導(dǎo)DNA程序外(Unscheduled)合成。
生殖毒性
在生育力研究中，雄大鼠在交配前到交配期間口服普瑞巴林50～2500mg/kg，出現(xiàn)對生殖和發(fā)育有害的作用，包括精子數(shù)量和精子能動性減小，畸形精子增加，生育力降低，植入前胚胎的喪失增加，產(chǎn)仔數(shù)減少，胎兒體重減小，胎兒畸形發(fā)生率增加。普瑞巴林對大鼠精子和生育力參數(shù)的不良影響是可以逆的。在這些研究中，普瑞巴林對雄鼠生殖的無毒性劑量為100mg/kg，其血漿暴露量（AUC）相當(dāng)于人的最大推薦劑量600mg/天的3倍。
此外，在4周或更長期的一般毒性研究中，雄大鼠口服普瑞巴林500～1250mg/kg，觀察到對生殖器官(睪丸、附睪)組織病理學(xué)的不良影響。對雄大鼠生殖器官組織病理學(xué)無影響劑量為250mg/kg，其血漿暴露量（AUC）相當(dāng)于人的最大推薦劑量的8倍。
在生育力研究中，雌大鼠在交配前、交配期間和妊娠早期，口服普瑞巴林500、1250或2500mg/kg，其結(jié)果表明，在所有劑量組大鼠動情期周期紊亂，交配天數(shù)增加；最高劑量組雌性大鼠出現(xiàn)死胎。本項研究的低劑量普瑞巴林的血漿暴露量（AUC）約為人用最大推薦劑量的9倍。對雌大鼠生殖毒性的無影響劑量沒有確立。
人體資料
在雙盲的安慰劑對照的臨床試驗中，評估了普瑞巴林對精子能動性的影響。30名健康男性受試者服用普瑞巴林600mg/天，治療3個月后(完成一個精子周期)，安慰劑和普瑞巴林治療受試者之間，有正常能動性的精子的平均百分率差值＜4％，而且，任何一組相對于基線值的平均變化多于2％。對于人體其他男性生殖參數(shù)的影響沒有進行充分的研究。
皮膚病
在大鼠和猴的重復(fù)服藥毒理學(xué)研究中，出現(xiàn)皮膚損傷，其范圍從紅斑至壞死。這些皮膚病的病因?qū)W不清楚。人的最大推薦劑量(MRD)600mg/天，是普瑞巴林導(dǎo)致皮膚病變的安全劑量范圍的2倍。普瑞巴林導(dǎo)致皮膚病變（包括壞死在內(nèi)的較嚴重皮膚病）的暴露量(以血漿AUCS表示)大約是人用MRD的3~8倍。臨床研究沒有觀察到皮膚病發(fā)生率增加。
眼睛損傷
在兩項大鼠致癌研究中，觀察到以視網(wǎng)膜萎縮為特征的眼損傷。視網(wǎng)膜萎縮包括光感受器細胞喪失和/或角膜發(fā)炎/礦化。出現(xiàn)上述眼損傷的普瑞巴林血漿暴露量(AUC) ≥2倍人用最大推薦劑量(600mg/天)。對眼無損傷的劑量尚沒有確立。在2種小鼠或猴歷時1年的致癌研究中，沒有觀察到相似的眼損傷。

普瑞巴林口服吸收良好，主要經(jīng)腎臟分泌并排泄出體外，半衰期約為6小時。
吸收和分布
空腹口服普瑞巴林膠囊，1.5小時后達峰。口服生物利用度大于等于90％，與劑量無關(guān)。單劑（25～300mg/天）和多劑（75～900mg/天）口服普瑞巴林，峰濃度（Cmax ）和藥-時曲線下面積（AUC）呈線性增加。多劑口服普瑞巴林，血藥濃度于藥后24~48小時達到穩(wěn)定狀態(tài)。單劑藥代動力學(xué)可指示多劑藥代動力學(xué)的特征。
食物可降低普瑞巴林的口服吸收率，峰濃度降低25％～30％，達峰時間（Tmax）延長至3小時。但是，餐時服用普瑞巴林，對普瑞巴林的完全吸收不會產(chǎn)生任何具有臨床意義的作用。因此，可在餐前或者餐后服用普瑞巴林。
普瑞巴林不會與血漿蛋白結(jié)合。口服普瑞巴林表觀分布容積為0.5L/Kg。普瑞巴林是一種全身性L運載體，可將大量氨基酸透過血腦屏障。盡管尚未得到人體研究資料，但是小鼠、大鼠和猴的研究結(jié)果表明，普瑞巴林可透過血腦屏障。同時，普瑞巴林可透過大鼠胎盤，進入乳汁中。
代謝和消除
普瑞巴林在人體代謝很少。口服放射性標(biāo)記的普瑞巴林，經(jīng)尿液回收的原形藥約為90％。普瑞巴林在尿液中的主要代謝產(chǎn)物為N-甲基普瑞巴林衍生物，約為給藥量的0.9％。臨床前小鼠、大鼠、兔和猴的試驗表明，普瑞巴林（S-對映體）不會發(fā)生消旋作用變成R-對映體。
普瑞巴林主要以原藥形式從全身循環(huán)系統(tǒng)中經(jīng)腎臟分泌排泄出體外，腎功能正常的消除半衰期約為6.3小時。年青健康受試者的腎臟清除率約為67.0～80.9ml/min。因為普瑞巴林不會與血漿蛋白結(jié)合，這表明，腎小管參與了重吸收。普瑞巴林消除與肌酐清除率（CLcr）成比例。
特殊人群藥代動力學(xué)
種族
群體藥代動力學(xué)分析表明，種族（高加索、黑人和西班牙人）對普瑞巴林的藥代動力學(xué)無顯著影響。
性別
群體藥代動力學(xué)分析表明，不同性別受試者的日劑量和普瑞巴林的暴露量的關(guān)系相似。
腎功能損傷和透析患者
普瑞巴林的清除與肌酐清除（CLcr）成比例。腎功能損傷患者降低劑量是必需的。透析可將血漿中的普瑞巴林排除體外。透析4小時，血漿中普瑞巴林的濃度降低50％。血液透析患者必須調(diào)整劑量。
老年
口服普瑞巴林的清除率隨著年齡的增加而減弱。老年患者口服普瑞巴林清除率下降與肌酐清除率下降有關(guān)。年齡增加導(dǎo)致腎功能降低的患者應(yīng)減少普瑞巴林的劑量。
兒童藥代動力學(xué)
未充分研究兒童患者口服普瑞巴林的藥代動力學(xué)。