坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素ⅡAT，受體拮抗劑，通過與血管平滑肌AT，受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有人認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛而發揮一定的降壓作用。在高血壓患者進行試驗顯示：患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；本品2～8mg每日1次連續用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心血壓患者，對腦血流量無影響。分別給小鼠口服本品100、1000mg/kg，每天一次，104周后，未發現有致癌的情況。通過微生物突變、哺乳動物突變試驗，體內、外染色體畸變試驗和大鼠程序外DNA合成試驗觀察證實無基因毒性。給于雌。雄大鼠品服本品過300mg/kg，每天一次，結果表明對其生殖能力無影響。在急性毒性試驗中，單次給小鼠、大鼠、兒口服過2000mg/kg的坎地沙坦酯，未觀察到有致死的情況，給小鼠口服，其致死量高于1000mg/kg，低于2000mg/kg。

本品口服后，由胃腸道被吸收后迅速完全水解為坎地沙坦，通過O-脫乙基化經肝代謝成非活性代謝物，單次和多次給藥(口服32mg坎地沙坦酯)后，坎地沙坦藥代動力學呈線性。多次給藥，坎地沙坦及其非活性代謝物在血清中不會產生蓄積。給藥后，經3～4小時血藥濃度達峰值，坎地沙坦酯代謝的絕對生物利用度達到15％，高酯成分的食物不會影響到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容積為0.13L/kg，血漿蛋白結合率高(>99％)，不會透過紅細胞。在血藥濃度超過推薦劑量范圍后，蛋白結合維持不變。通過大鼠的試驗，坎地沙坦很難通過血腦屏障，但能夠通過胎盤，并分布到胎兒體內。本品主要通過尿液和糞便(通過膽汁)以原藥形式排泄，其清除半衰期約為9hr，血漿總清除率為0.37ml/min/kg，腎清除率為0.19ml/min/kg，口服坎地沙坦后，約26％以原藥形式從尿液排出體外。口服一次劑量的坎地沙坦酯后，由尿液中排出33％，糞便中67％。

1.嚴重的不良作用(發生率不明)。1)血管性水腫：有時出現面部、口唇，舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，就進行仔細的觀察，見到異常時，停止用藥，并進行適當的處理。2)暈厥和失去意識：過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應停止服藥，并進行適當的處理。特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可有會出現血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應密切觀察愚昧無知情況，緩慢進行。3)急性腎功能衰竭：可能會出現急性腎功能衰竭，應密切觀察患者情況。如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。5)肝功能惡化或黃痘：鑒于可能會出現ASP(GOT)、AL(GPT)、GTP等值升高的肝功能障礙或黃痘，應密切觀察患者情況，如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。6)粒細胞缺乏癥：可能會出現細胞缺乏癥，應密切觀察患者情況，如發現異常，應停止服藥，并進行適當處理。7)橫紋肌溶解：可能會出現如表現為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現上述情況，應停止服藥并進行適當處理。8)間質性肺炎：可能會出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現的間質性肺炎。如出現上述情況，應停止服藥，并進行適當處理，如用腎上腺皮質激素治療。2.其它的不良作用：1)過敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢，(0.1<5％)。2)循環系統：頭暈、站起時頭暈、心悸，發熱，(0.1<5％)；心臟收縮，心房顫動，(<0.1％)。3)精神神經系統：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木，(0.1<5％)；肢體麻木，(<0.1％)。4)消化系統：惡心，嘔吐、食欲不振、胃部不適、時下疼痛、腹瀉、口腔炎，(0.1<5％)；味覺異常(<0.1％)。5)肝臟：GOT、PTA、ALP、LDH升高，(0.1<5％)。6)血液：貧血、白細胞減少、白細胞增多、噬酸性粒細胞增多、血小板計數降低，(0.1<5％)。7)腎臟：BUN、肝酐升高、蛋白尿，(0.1<5％)。8)其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少，(0.1<5％)；低鈉血癥。(<0.1％)。注1)：在這種情況下應停止服用。2)在這種情況下應減量或停藥，進行適當處理。

1.慎重用藥(對下列患者應慎重用藥)。(1)有雙側或單腎動脈狹窄的患者(見2、重要的基本注意事項)。(2)有高血鉀的患者，有可能使肝功能惡化，并且，據推測活性代謝坎地沙坦的清除率低下，因此應從小劑量開始服用，慎重用藥(參照[藥代動力學]項)。(4)有嚴重腎功能障礙的患者(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。(5)有藥物過敏史的患者。(6)老年患者(參照[老年患者用藥]項)。2.重要的基本注意事項。(1)有雙側或單側腎動脈狹窄的患者，服用腎素－血管緊張素－醛固酮系統藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應盡量避免服用本藥。(2)由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發展為高血鉀，應密切注意血鉀水平。(3)由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降。特別對下列患者服用時，應從小劑量開始，增加劑量時，應仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。進行血液透析的患者。嚴格進行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。(4)因降壓作用同，有時出現頭昏、蹣跚，故進行高空作業、駕駛車輛等操縱時應注意。(5)于術前24小時最好停止服用。