由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續則應定期地進行重新評定。
成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日兩次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應一日兩次，一次1mg；第二天應增加到一日兩次，一次2mg；第三天應增加到一日兩次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個體情況作進一步調整。一般情況下，最適劑量為一日兩次，一次2－4mg。
劑量超過一日兩次，一次5mg，并不比低劑量更為有效，而且會引起錐體外系癥狀，因此每日劑量一般不超過10mg。
當需要增加鎮靜作用時，可加服苯二氮 類藥物。
老年人：建議起始劑量為每日兩次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日兩次，一次1-2mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。
腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日兩次，一次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日兩次，一次1-2mg。在獲得更多經驗前，腎病和肝病患者應慎用利培酮。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。
2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。
3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。
5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。
6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。
7.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。
8.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。
9.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。
10.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報道。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見用法用量）。
2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。
4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。
5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。
7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在服用本品后可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。
8.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。
9.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞神經系統的藥物同時服用時應慎重。
10.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

藥理作用
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C、5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的δ受體親和力弱，對M受體或β1、β2受體沒有親和作用。
利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。
毒理研究
遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。
生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－10倍）時，精子活力及濃度下降，相同劑量下血清睪酮水平劑量相關性降低。停藥后，血清睪酮水平及精子參數可部分恢復，但仍處于低水平。大鼠或犬均沒有觀察到無影響劑量。
在Sprague-Dawley及Wistar大鼠和新西蘭家兔上進行了利培酮劑量分別為0.63到10mg/kg－0.31到5mg/kg（以mg/m2計，分別為人最大推薦劑量的0.6－6和0.4－6倍）的致畸作用研究。與對照組比較，未觀察到畸形發生率增加。劑量在0.16－5mg/kg（以mg/m2計，分別為人最大推薦劑量的0.1－3倍）時，大鼠哺乳期前4天幼仔死亡增加。尚不知這些死亡是由于對胎仔或幼仔的直接作用，還是對母鼠的影響造成。
沒有觀察到引發大鼠幼仔死亡率增加的無影響劑量。一項III段研究中，2.5mg/kg（以mg/m2計，人最大推薦劑量的1.5倍）時，大鼠幼仔死產增加。在一項大鼠交叉撫養研究中，對胎仔或幼仔的毒性作用表現為出生時活幼仔數減少、死幼仔數增加、與母鼠給藥量相關的幼仔出生體重降低。此外，還有與母鼠給藥量相關的幼仔出生第一天死亡增加，無論幼仔是否交叉撫養。利培酮對母體行為有損害，由對照動物生產而由給藥母鼠撫養幼仔的體重增加量和生存率降低（哺乳第1－4天）。這些作用均在5mg/kg（以mg/m2計，人最大推薦劑量的3倍）劑量組中觀察到。
利培酮可通過胎盤轉運至大鼠幼仔體內。動物研究顯示，利培酮可經乳汁分泌。
致癌性：小鼠、大鼠摻食法分別給予利培酮0.63、2.5和10mg/kg（小鼠以mg/kg計，分別為人最大推薦劑量的2.4、9.4、37.5，大鼠以mg/m2計，分別為人最大推薦劑量的0.4、1.5、6倍），給藥周期分別為18個月和25個月。雄性小鼠未達到最大耐受劑量。結果顯示，垂體腺瘤、內分泌性胰腺腺瘤（endocrine pancreas adenomas）和乳腺腺癌出現有統計學意義的顯著增加。抗精神病藥物可使嚙齒類動物催乳素水平長期升高。在利培酮致癌性試驗中沒有測定催乳素水平，但在亞慢性毒性研究中的測定結果顯示，與致癌性試驗中相同的利培酮劑量可使小鼠和大鼠的催乳素水平升高5－6倍。其它抗精神病藥物長期給藥時，在嚙齒類中發現乳腺、垂體及胰腺腫瘤發生增加，并認為是由催乳素介導。在嚙齒類上催乳素介導的內分泌腫瘤的發生與人用風險的相關性尚不清楚。