蘋果酸舒尼替尼膠囊適用于不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌(RCC)。但蘋果酸舒尼替尼膠囊是否真的對(duì)腎細(xì)胞癌有治療的作用?臨床研究數(shù)據(jù)顯示：索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)可能通過抑制Tiam1基因在腎癌細(xì)胞株786-0中表達(dá),促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。我們一起來看看下文的詳細(xì)介紹。

早在2006年美國食品和藥物管理局(FDA)就通過了美國瑞輝公司的抗癌新藥索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)上市。索坦代表了新一輪靶向療法的問世，舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)，其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過程。

為了探討索坦對(duì)腎透明細(xì)胞癌786-0細(xì)胞生長(zhǎng)與Tiam1表達(dá)的影響，臨床上將對(duì)數(shù)生長(zhǎng)期腎透明細(xì)胞癌786-0細(xì)胞分為4組:索坦低、中、高濃度處理組和正常對(duì)照組.索坦低、中、高濃度處理組細(xì)胞分別用2、4和8μmol/L索坦培養(yǎng)24、48和72 h。采用免疫細(xì)胞化學(xué)和原位雜交技術(shù)檢測(cè)各組細(xì)胞中Tiam1蛋白和mRNA的表達(dá)。采用MTT和TUNEL法檢測(cè)培養(yǎng)48 h各組細(xì)胞凋亡和存活情況。

結(jié)果顯示，各組細(xì)胞培養(yǎng)24、48和72 h時(shí)間點(diǎn)的Tiaml蛋白及mRNA表達(dá)比較，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(F=898.782、551.191、510.484,294.803、460.127、358.019,P均<0.05)。索坦高、中、低濃度處理組不同時(shí)間點(diǎn)Tiam1蛋白及mRNA表達(dá)比較，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(F=38.601、81.324、262.601,120.671、509.902、56.464,P均<0.05)。同一時(shí)間點(diǎn)隨著索坦?jié)舛仍黾?，?xì)胞Tiam1蛋白及mRNA的表達(dá)減弱(P<0.05);同一濃度處理組中，隨著時(shí)間延長(zhǎng)，Tiam1蛋白及mRNA的表達(dá)降低(P<0.05)。培養(yǎng)48 h,各組細(xì)胞存活率和凋亡率比較，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(F=123.432和120.341,P均<0.001)，隨著索坦?jié)舛仍黾?，?xì)胞存活率降低，凋亡率增加(P<0.05)。

結(jié)論:索坦可能通過抑制Tiam1基因在腎癌細(xì)胞株786-0中表達(dá),促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡,抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。

(以上有效數(shù)據(jù)來自：孟慶澤 喬保平 宮璀璀 劉德海 張喜卿《索坦對(duì)腎透明細(xì)胞癌786-0細(xì)胞生長(zhǎng)與Tiam1表達(dá)的影響》《鄭州大學(xué)學(xué)報(bào)(醫(yī)學(xué)版)》2011年6期)

康德樂大藥房(原名：百濟(jì)新特藥房)腫瘤科藥師溫馨提醒：索坦治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細(xì)胞癌的推薦劑量是50mg，每日一次，口服;服藥4周，停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。如果您在服用蘋果酸舒尼替尼膠囊的過程中有任何的疑問或者不適，請(qǐng)及時(shí)咨詢400-168-0606，我們將免費(fèi)為您提供專業(yè)的藥學(xué)服務(wù)。