藥物的有效時長和藥物的藥代動力學有著密切的聯系。留可然適用于霍奇金病,數種非霍奇金病淋巴瘤,慢性淋巴細胞性白血病等。留可然半衰期為1~2小時,部分的藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中,從而延長留可然的臨床作用時間。我們一起來看看下文的詳細介紹。
留可然適用于霍奇金病,數種非霍奇金病淋巴瘤,慢性淋巴細胞性白血病,瓦爾登斯特倫巨球蛋白血癥,晚期卵巢腺癌。留可然對于部分乳腺癌病人也有明顯的療效。留可然屬氮芥類衍生物,具有雙功能烷化劑作用,可形成不穩定的乙撐亞胺而發揮其細胞毒作用,干擾DNA和RNA的功能。在常規劑量下,其毒性較其他任何氮芥類藥物小。對增殖狀態的細胞敏感,特別對G1期與M期的作用最強,屬細胞周期非特異性藥物。對淋巴細胞有一定的選擇性控制作用。
留可然藥代動力學:口服吸收完全,生物利用度大于70%,在1小時內,肝臟可達最高的組織濃度。其代謝產物苯乙酸氮芥于用藥后2~4小時在血漿中達峰值,其血漿濃度與原形相當,半衰期1~2小時,藥時曲線下面積大,具有雙功能烷化劑作用。24小時內 60% 的藥物隨尿排出,其中 90%為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。部分的藥物分子有親脂肪特性而儲存于脂肪中,從而延長留可然的臨床作用時間。
康德樂大藥房(原名:百濟新特藥房)腫瘤科藥師溫馨提醒,留可然的不良反應有:
1、骨髓抑制:屬中等程度,主要表現為白細胞減少,對血小板影響較輕,但大劑量連續用藥時可出現全血象下降。
2、胃腸道反應:較輕,多為食欲減退、惡心,偶見嘔吐。
3、生殖系統反應:長期應用留可然可致精子缺乏或持久不育,月經紊亂或停經。
4、其他少見的不良反應尚包括中樞神經系統毒性、皮疹、脫發、肝損害及發熱等,長期或高劑量應用可導致間質性肺炎。
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