一般情況下眼壓維持在合理的范圍內,如果眼壓高,患上青光眼的幾率會加大。青光眼的致盲率高,治療青光眼可以選擇的藥物很多,其中適利達降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。那么,適利達的主要成分是什么?
適利達的主要成分是什么?
適利達主要成份為拉坦前列素,拉坦前列素為前列腺素F2α的類似物,是一種選擇性前列腺素FP手提激動劑,能通過增加房水流出而降低眼壓。在人類,減低眼壓約從給藥后3-4小時開始,8-12小時達到最大作用。降眼壓作用至少可維持24小時。動物和人類的研究均顯示藥物主要作用機制為增加房水的葡萄膜鞏膜旁道流出,雖然在人類也有報道輕微增加了房水流出的便利度(減少引流阻力)。 主要的臨床研究證明本品單藥治療有效。
拉坦前列素(分子量432.58)為異丙酯化的前藥,無活性。當水解轉化為拉坦前列素酸以后具有生物活性。前藥可通過角膜很好地吸收,進入房水的藥物在透過角膜時已全部被水解。 人體研究顯示房水中藥物峰濃度在局部用藥后2小時達到。猴子局部用藥后,拉坦前列素主要分布于前房、結膜和眼瞼,只有很少量的藥物到達眼后房。 拉坦前列素酸在眼內幾乎沒有代謝。代謝主要發生在肝臟。人血漿中半衰期為17分鐘。主要代謝產物1,2-二去甲和1,2,3,4-四去甲代謝物在動物試驗中沒有或僅有微弱的生物活性,且主要從尿中排瀉。
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