肺動脈高壓指肺動脈壓力升高超過一定界值的一種血流動力學和病理生理狀態,肺動脈高壓可導致右心衰竭,可以是一種獨立的疾病,也可以是并發癥,還可以是綜合征,而且致殘率和病死率均很高,人們應該引起高度的注意。那么,
全可利是有哪些臨床功效?
全可利適用于治療WHO功能分級II級-IV級的肺動脈高壓(PAH)(WHO第1組)的患者,以改善患者的運動能力和減少臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分級II級-IV級的特發性或遺傳性PAH(60%)、與結締組織病相關的PAH(21%)及與左向右分流先天性心臟病相關的PAH(18%)患者。
全可利為雙重內皮素受體拮抗劑,對ETA(內皮素受體A)和ETB(內皮素受體B)均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經激素內皮素為強效的血管收縮劑,能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在包括肺動脈高壓在內的許多心血管疾病中,血漿和組織的內皮素濃度均會增加,提示內皮素在這些疾病中的病理作用。對于肺動脈高壓,血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。
波生坦對于內皮素受體是特異性的。波生坦與內皮素競爭性地結合ETA和ETB受體,它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動脈高壓的動物模型中,波生坦長期口服給藥能降低肺血管阻力、重構肺血管和逆轉右心室肥大。在肺纖維化動物模型中,波生坦可減少膠原沉積(具體藥理學和毒理學詳細見說明書)。
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