泰畢全的藥品名稱為達比加群酯膠囊。每一種藥的形成都有其特定的藥理作用,要不也不會有這種藥的存在。那泰畢全的藥理作用是什么?別著急,百濟藥師為你詳細介紹,以便你更加了解這種藥,可以讓患者放心的服用。
深靜脈血栓形成和肺動脈栓塞是人工關節置換術后常見的并發癥,嚴重者甚至可危及患者生命,為此術后需常規使用抗凝血藥物。達比加群酯為近期成功開發的具有多種特點的新型抗凝血藥物。由德國勃林格殷格翰公司開發的達比加群酯(商品名為Pradaxa)于2008年4月在德國和英國率先上市,這是繼華法林之后50年來上市的首個新類別口服抗凝血藥物。本品的上市,是抗凝血治療領域和潛在致死性血栓預防領域的一項重大進展,具有里程碑意義。
凝血酶是細胞外胰島素樣絲氨酸蛋白酶,在凝血過程中具有重要作用,一方面,其能使纖維蛋白原裂解成為纖維蛋白,后者參與構成不溶性血栓基質;另一方面,其能誘導血小板活化和聚集,進而引發一系列次級凝血級聯反應。達比加群酯為前藥,在體內轉化為有活性的達比加群,后者通過直接抑制凝血酶而發揮抗凝血效應。體外,達比加群能有效抑制人凝血酶活性[半數抑制濃度(ICs0)為9.3nmol/L],其對凝血酶的選擇性[抑制常數(kl)為(4.5±0.2)nmol/L]高于凝血因子Xa[Ki為(3760±20)nmol/L]、胰蛋白酶[Kl為(50.3±0.3)nmol/L]、纖維蛋白溶酶[K『為(1695±5O)nmol/L]和激活蛋白C[為(20930±1O)nmol/L]等。
根據小鼠靜脈血栓形成模型試驗嘲顯示,達比加群酯抑制血栓形成作用呈劑量和時間依賴性。小鼠麻醉前30分鐘服用達比加群酯,能獲得最大的抑制血栓形成效應。試驗還提示,達比加群酯低劑量組麻醉前2小時給藥,也能抑制血栓形成;而高劑量組,即使麻醉前3小時給藥仍能顯著抑制血栓形成。達比加群酯口服對活化部分凝血活酶時間(aPTT)作用呈劑量和時間依賴性,這種依賴性高劑量組表現尤為明顯,劑量越高、給藥時間距離麻醉時間越短、aPTT越長。
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