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用于高血壓的絡(luò)活喜的藥理作用有哪些

  用于高血壓的絡(luò)活喜的藥理作用有哪些?正常人的血壓隨內(nèi)外環(huán)境變化在一定范圍內(nèi)波動(dòng)。在整體人群,血壓水平隨年齡逐漸升高,以收縮壓更為明顯,但50歲后舒張壓呈現(xiàn)下降趨勢(shì),脈壓也隨之加大。所以,高血壓的問(wèn)題,還是需要重視的。絡(luò)活喜常用于高血壓方面疾病的治療。
 
  那么絡(luò)活喜的藥理作用有哪些呢?
 
  絡(luò)活喜的主要成分苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。絡(luò)活喜選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞,對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。絡(luò)活喜是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用,但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見(jiàn)。絡(luò)活喜不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了絡(luò)活喜的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓,長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。
 
  絡(luò)活喜降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。絡(luò)活喜緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確,但可能在運(yùn)動(dòng)時(shí),絡(luò)活喜通過(guò)降低外周阻力(后負(fù)荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮,恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項(xiàng)臨床試驗(yàn)中5項(xiàng)顯示,絡(luò)活喜顯著延長(zhǎng)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間;部分研究顯示絡(luò)活喜延長(zhǎng)ST段下降1mm的時(shí)間,并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性,并且不顯著影響血壓和心率。
 
  絡(luò)活喜口服吸收效果好嗎?
 
  絡(luò)活喜口服后吸收完全但緩慢,6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
  
  所以,絡(luò)活喜用于高血壓的作用是挺好的,患者可以放心服用絡(luò)活喜。需要提醒的是膳食結(jié)構(gòu)不合理,如過(guò)多的鈉鹽、低鉀飲食、大量飲酒、攝入過(guò)多的飽和脂肪酸均可使血壓升高。吸煙可加速動(dòng)脈粥樣硬化的過(guò)程,為高血壓的危險(xiǎn)因素。患者在日常生活中要多注意。如果想了解多關(guān)于絡(luò)活喜的藥品信息可以撥打400-168-0606電話咨詢。
 
  

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