全可利是有什么作用
?肺動脈高壓是一種肺部疾病,是一種難治性、預后極差的疾病。如果到了晚期肺動脈高壓,它的治療是比較困難的,所以對于肺動脈高壓早期的識別和治療非常重要。
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全可利是有什么作用?
全可利適用于治療WHO功能分級II級-IV級的肺動脈高壓(PAH)(WHO第1組)的患者,以改善患者的運動能力和減少臨床惡化。支持本品有效性的研究主要包括WHO功能分級II級-IV級的特發性或遺傳性PAH(60%)、與結締組織病相關的PAH(21%)及與左向右分流先天性心臟病相關的PAH(18%)患者。
全可利的藥理作用是什么呢?
全可利為雙重內皮素受體拮抗劑,對ETA(內皮素受體A)和ETB(內皮素受體B)均有親和力。波生坦可降低肺血管和全身血管阻力,從而在不增加心率的情況下增加心臟輸出量。
神經激素內皮素為強效的血管收縮劑,能夠促進纖維化、細胞增生和組織重構。在包括肺動脈高壓在內的許多心血管疾病中,血漿和組織的內皮素濃度均會增加,提示內皮素在這些疾病中的病理作用。對于肺動脈高壓,血漿內皮素濃度與預后不良緊密相關。
波生坦對于內皮素受體是特異性的。波生坦與內皮素競爭性地結合ETA和ETB受體,它與ETA受體的親和力稍高于與ETB受體的親和力。在肺動脈高壓的動物模型中,波生坦長期口服給藥能降低肺血管阻力、重構肺血管和逆轉右心室肥大。在肺纖維化動物模型中,波生坦可減少膠原沉積(具體藥理學和毒理學詳細見說明書)。
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