現(xiàn)在越來(lái)越多的人們因?yàn)樽渲泻腿硇运ㄈ燃膊《チ俗约簩氋F的生命,大家要及時(shí)的治療才行。在用藥的時(shí)候,要嚴(yán)格的按照醫(yī)生的指導(dǎo)來(lái)正確的用藥,那么,
泰畢全規(guī)定的藥理作用有哪些?
泰畢全藥理作用:
達(dá)比加群酯作為小分子前體藥物,未顯示有任何藥理學(xué)活性。口服給藥后,達(dá)比加群酯可被迅速吸收,并在血漿和肝臟經(jīng)由酯酶催化水解轉(zhuǎn)化為達(dá)比加群。達(dá)比加群是強(qiáng)效、競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性、直接凝血酶抑制劑,也是血漿中的主要活性成分。由于在凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)中,凝血酶(絲氨酸蛋白酶)使纖維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白,抑制凝血酶可預(yù)防血栓形成。達(dá)比加群還可抑制游離凝血酶、與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。
泰畢全臨床試驗(yàn):達(dá)比加群臨床療效的證據(jù)源自RE-LY研究(長(zhǎng)期抗凝治療的隨機(jī)評(píng)價(jià)),這是一項(xiàng)在伴有中度至高度卒中和SEE風(fēng)險(xiǎn)的房顫患者中開(kāi)展的達(dá)比加群酯2種設(shè)盲劑量(110mg和150mg每日兩次)與開(kāi)放華法林比較的多中心、多國(guó)、隨機(jī)平行研究。本項(xiàng)研究的主要目的是確定達(dá)比加群酯在減少?gòu)?fù)合終點(diǎn)卒中和SEE方面是否非劣效于華法林。同時(shí)分析其統(tǒng)計(jì)優(yōu)效性。
RE-LY研究顯示,達(dá)比加群酯110mg每日使用兩次在預(yù)防房顫患者卒中和SEE方面不劣于華法林、同時(shí)降低顱內(nèi)出血(ICH)、總體出血和大出血風(fēng)險(xiǎn)。與華法林相比,150mg每日使用兩次的劑量,顯著降低缺血性卒中、出血性卒中、血管性死亡、顱內(nèi)出血和總體出血的風(fēng)險(xiǎn)。該劑量的大出血發(fā)生率與華法林相當(dāng)。使用達(dá)比加群酯110mg每日兩次和150mg每日兩次與華法林相比心肌梗死發(fā)生率略增加但無(wú)統(tǒng)計(jì)學(xué)差異(分別為危險(xiǎn)比1.29;p=0.0929)和危險(xiǎn)比1.27;p=0.1240)。INR監(jiān)測(cè)情況越差,達(dá)比加群酯相比華法林的獲益越明顯。
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