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阿瑞斯的藥代動力學的簡單介紹

如今許多老百姓的受教育程度大大提高,醫療安全水平也有明顯提高,有時候人們會自行買藥用藥,所以對于藥物在使用前進行相關了解是十分有必要的,今天百濟藥師就帶大家了解一下阿瑞斯的藥代動力學原理。

大家都知道阿瑞斯是治療阿爾茨海默型癡呆癥的有效藥,其主要成分為鹽酸多奈哌齊。通常阿瑞斯的性狀為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色,通常阿瑞斯的規格為每片含鹽酸多奈哌齊5mg。那么今天百濟藥師就帶大家簡單了解一下阿瑞斯的藥代動力學原理。

關于阿瑞斯的吸收問題,口服大約3-4小時后達到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時曲線下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時,所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達到穩態。治療開始后3周內達穩態。穩態后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應的藥效學活性在一日中變化很小。飲食對鹽酸多奈哌齊的吸收無影響。

關于阿瑞斯的分布問題,約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結合。有活性的代謝產物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性質量平衡研究中,給予單劑14C-標記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時后,仍有28%的標記物未被回收,表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物可能在體內存在10天以上。

關于阿瑞斯的代謝/排泄問題:鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細胞色素P450系統代謝為多種代謝產物,其中有些尚未確定。服用單劑14C-標記的鹽酸多奈哌齊5mg后,血漿放射性,主要為鹽酸多奈哌齊原形,約見57%的總放射物從尿中回收。尚無證據表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝產物有肝腸循環。

另外性別、種族和吸煙史對血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無顯著差異。多奈哌齊的藥代動力學還沒有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進行過正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數值相近。

以上數據來源于阿瑞斯的藥品說明書。

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