安理申用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。癡呆癥,是一種中老年中很常見的疾病,一旦發現,需要及時治療,安理申治療癡呆癥狀的藥理作用是怎樣的?
目前認為早老性癡呆認知障礙的發病機制部分與膽堿能神經傳遞功能的低下有關。安理申可能通過增強膽堿能神經的功能發揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著病程的進展,功能完整的膽堿能神經元漸趨減少,安理申的作用可能會減弱。目前尚無證據表明安理申可以改變癡呆的基礎病程。
毒理研究生殖毒性:大鼠給予安理申10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予安理申達16和10mg/kg/天(按體表面積折算,分別約為推薦人用最大劑量的13和16倍),未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17天到分娩后第20天連續給予多奈哌齊10mg/kg/天(按體表面積折算,約為推薦人用最大劑量的8倍),死產數輕微升高,產后4天內子代的成活率輕微下降。
遺傳毒性:在Ames細菌回復突變試驗中未見安理申具有致突變性。中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗中,可見安理申產生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產生誘裂作用。
致癌性:目前尚無安理申的致癌性研究資料。