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胞磷膽堿鈉片怎么樣?

胞磷膽堿鈉片主要成分是胞磷膽堿鈉,用于治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經(jīng)系統(tǒng)的后遺癥。那么,從藥理作用和藥代動力學(xué)上來說,胞磷膽堿鈉片究竟怎么樣呢?

從藥理作用上說,胞磷膽堿鈉(CDPC)是核苷衍生物,化學(xué)名為膽堿胞嘧啶核苷二磷酸酯,參與體內(nèi)卵磷脂的生物合成,是大腦代謝激活劑,能增強(qiáng)上行性網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)的機(jī)能,降低腦血管阻力,增加腦血流量,改善大腦血液循環(huán),促進(jìn)大腦物質(zhì)代謝,功能恢復(fù)。

胞磷膽堿鈉的毒理作用為:1.急性毒性LD50(mg/kg)作口服、皮下注射與靜注,小鼠分別為27140、6480、8460,大鼠分別為18500、8210、3100。2.實(shí)驗(yàn)室檢查用Wister雄性大鼠,分組給予胞二磷膽堿312.5、625、1250mg/kg,連續(xù)靜注8d。給予1250mg/kg組:GPT,膽堿酯酶上升,堿性磷酸酶下降,血常規(guī)檢查無變化。給予625及312.5mg/kg組上述任一項(xiàng)目均無變化。用雄性小獵兔狗,分組給予胞二磷膽堿250、100mg/kg,連續(xù)靜注2個(gè)月,體重、攝食、血液檢查、生化學(xué)及病理學(xué)檢查均未見變化。

從藥代動力學(xué)上說,專業(yè)藥師給動物服用胞磷膽堿鈉片,以250-300g雄性Wister系大鼠用戊巴比妥麻醉,一側(cè)頸靜脈給予[3H][14C]-胞二磷膽堿,用Packard氏液體閃爍計(jì)測定其放射活性,以觀察胞二磷膽堿在血、腦、組織器官中的分布和代謝。

胞磷膽堿鈉的實(shí)驗(yàn)現(xiàn)象及結(jié)論為:1.血中放射活性在給藥后30min降到給藥后立即測定值的1/3,在1-2h內(nèi)基本穩(wěn)定,為給藥后立即測定值的1/6左右,大部分在2h內(nèi)轉(zhuǎn)移到尿中。2.在各臟器中,早期以腎臟的放射活性最高,可以認(rèn)定給予的胞二磷膽堿大部分以原形移向尿中,最后以原形從尿中排出。肺及肝的放射活性在2h內(nèi)顯著減少,2h后(除腦外)各臟器的放射活性均降到給藥后立即測定值的1/2。3.與其他臟器比較,胞二磷膽堿結(jié)合到腦中比較緩慢且數(shù)量不多,像其他核苷酸一樣較難通過血腦屏障,通過血腦屏障后再排出亦較慢。但當(dāng)顱腦受傷時(shí),損傷腦對胞二磷膽堿的吸收增加。

綜上,胞磷膽堿鈉片是治療顱腦損傷或腦血管意外所引起的神經(jīng)系統(tǒng)的后遺癥的理想藥物。如需了解更多,詳詢康德樂藥師,歡迎撥打免費(fèi)熱線:400-168-0606,或登錄(http://www.njfuhao.cn/news/ )。

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