藥理毒理作用是預測藥物對人體和生態環境的危害程度,為確定安全限值和采取防治措施提供科學依據。伐昔洛韋片是治療皰疹等皮膚疾病的藥物,了解伐昔洛韋片藥理毒理能夠能保障用藥的安全性。下面我們來詳細了解伐昔洛韋片藥理毒理!
伐昔洛韋片適用于單純皰疹、帶狀皰疹、生殖器皰疹,性病科,神經內科,皮膚科等疾病的治療。
伐昔洛韋片藥理毒理是怎樣的?伐昔洛韋片體內的抗病毒活性優于阿昔洛韋,對單純性皰疹病毒I型和Ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。對水痘帶狀皰疹病毒也有很高的療效,對哺乳動物宿主細胞的毒性很低。大鼠和小鼠灌胃給藥的LD50分別4.4g/kg和1.51g/kg。由于伐昔洛韋片在體內很快轉化為阿昔洛韋,其代謝物在體內沒有蓄積現象。在不同階段的長期毒性試驗中,伐昔洛韋片與阿昔洛韋具有相同的安全性。
伐昔洛韋片口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋,血中阿昔洛韋達峰時間為0.88~1.75小時。口服生物利用度為67±13%,是阿昔洛韋的3~5倍。該品進入體內后廣泛分布,可分布至多種組織中,其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高,腦組織中的濃度最低。
伐昔洛韋片在體內全部轉化為阿昔洛韋,代謝物主要從尿中排除,其中阿昔洛韋占46%~59%,8-羥基-9-鳥嘌呤占25%~30%,9-羥基甲氧基鳥嘌呤占11%~12%。阿昔洛韋原形為單相消除,血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。
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