葉洛抒是現在比較常用的一種藥,主要用來治療抑郁癥,大家都知道,現在抑郁癥是一種發病率高的疾病,下面,百濟藥師為您介紹,葉洛抒治療抑郁癥的藥理毒理。
葉洛抒主要成分為甲磺酸瑞波西汀,甲磺酸瑞波西汀為選擇性去甲腎上腺素(NE)重攝取抑制劑,通過對NE再攝取的選擇性阻滯,提高中樞內NE的活性,從而改善患者的情緒。臨床用于治療抑郁癥。對5-羥色胺、多巴胺重吸收位點沒有親和力,對毒蕈堿、組胺或腎上腺素受體幾無親和作用。
上面的介紹,我們已經了解了葉洛抒的藥理作用,葉洛抒的毒理呢?主要分為兩大類,生殖毒性和遺傳毒性:
生殖毒性:大鼠服用葉洛抒100mg/kg/d,其生育力和分娩未見明顯影響。本品大鼠和家兔給藥未產生致畸作用,但大鼠圍產期給藥使仔代存活率下降。動物研究顯示,瑞波西汀可透過胎盤,并在乳汁中分泌。
遺傳毒性:葉洛抒Ames試驗、小鼠微核試驗及中國倉鼠染色體畸變試驗結果均為陰性。
動物生殖毒性試驗研究表明,葉洛抒對大鼠的生殖能力、生育力及分娩沒有影響,對大鼠和兔沒有致畸作用,但是大鼠圍產期用藥會使子代存活率下降。因此孕婦及哺乳期婦女禁用。 老年患者對葉洛抒有較大的個體差異,體內含量增加,劑量不易掌握,目前暫不推薦用于老年病人,兒童也暫不宜服用。
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