伐尼克蘭片是一種的主要成分為酒石酸伐尼克蘭的化學制劑藥品,在成人戒煙的治療中應用頗廣,其良好的療效得到了許多醫藥工作者和患者朋友的贊譽。但是,有人不禁產生疑問,是藥三分毒,一般藥品多多少少也會有一些副作用,何況是伐尼克蘭這種較為強效的藥物呢?請看下文的詳細介紹。
要像了解伐尼克蘭的副作用,首先我們需要了解其藥理,那么伐尼克蘭的藥理是怎樣呢?
伐尼克蘭片(暢沛)能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉運蛋白(>2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)
伐尼克蘭有什么副作用?
服用伐尼克蘭片偶有口干、失眠、頭痛、惡心等副作用,可以通過更改服藥時間,如早餐后半個小時或2片間隔8小時服用、睡前2小時內禁止服用等,以減輕或避免胃腸道不適及失眠癥狀。酒石酸伐尼克蘭片在幫助戒煙的同時,不影響性功能,并能夠安撫焦躁情緒,通過對體內多巴胺及單胺類神經遞質產生積極作用,有效改善性功能。
伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經尿排出,不少于10%以代謝產物排出。尿中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環中與伐尼克蘭相關的物質91%為原形藥物。體循環中的少量代謝產物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。
(以上資料來源:魏梁 趙志剛;新型戒煙藥物伐尼克蘭的藥理和臨床研究;中國新藥雜志 , Chinese Journal of New Drugs, 2009年23期)
百濟藥師溫馨提醒,伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩態??诜o藥吸收完全,系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。詳情請咨詢百濟藥師,全國統一免費服務熱線:4001680606。