近年來,調查分析數據顯示精神分裂癥不僅難治而且發病率較高。目前對于精神分裂癥的治療仍是以藥物為主。歐蘭寧能治精神分裂癥,與其他藥物相比,有獨特的治療優勢。
歐蘭寧主要成分是奧氮平,口服吸收良好,5至8小時達到血漿峰值濃度,并且不受進食影響。在1~20mg劑量范圍內,奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后,血藥峰值濃度平均為11mg/L;終末消除半衰期為33小時,血漿清除率為18~27L/小時。
歐蘭寧能治精神分裂癥,性別、年齡和吸煙狀況對歐蘭寧奧氮平的半衰期和清除率有一定影響,但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝;主要循環代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。這兩種代謝產物的體內藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率,而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7~1000mg/ml血藥濃度范圍內,奧氮平的血漿蛋白結合率為93%;主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。
歐蘭寧能治療精神分裂癥,而且不良反應少,很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高,但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高,并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見的不良反應有:頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。
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