左洛復(fù)臨床的藥理作用是怎么樣的？左洛復(fù)一般是用于抑郁癥和強(qiáng)迫癥等精神疾病的治療，該藥物可以緩解患者因?yàn)榧膊〕霈F(xiàn)的不適癥狀，比如煩躁、抑郁等，下面我們來(lái)了解一下左洛復(fù)臨床的藥理作用。

 

　　左洛復(fù)臨床的藥理作用是怎么樣的？

 

　　左洛復(fù)的主要成分是舍曲林，舍曲林在體外是神經(jīng)元強(qiáng)效和特異的5-羥色胺再攝取抑制劑，能導(dǎo)致動(dòng)物體內(nèi)5-羥色胺效應(yīng)的增強(qiáng)，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。舍曲林對(duì)去甲腎上腺素及多巴胺的神經(jīng)元再攝取僅有極輕微的影響。動(dòng)物長(zhǎng)期給予舍曲林可使腦內(nèi)去甲腎上腺素受體下調(diào)，與臨床其它抗抑郁藥物作用相一致，這種作用與臨床抗抑郁癥需長(zhǎng)期給藥這一事實(shí)，提示抗抑郁藥物通過(guò)這一機(jī)理起作用。

 

　　舍曲林不增強(qiáng)兒茶酚胺活性，對(duì)膽堿能受體、5-羥色胺受體、多巴胺能受體、腎上腺素能受體、組織胺受體、GABA或苯二氮受體均沒(méi)有親和性。它在動(dòng)物體內(nèi)沒(méi)有興奮作用、鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用或心臟毒性。

 

　　舍曲林既沒(méi)有苯丙胺伴隨的興奮或焦慮，也沒(méi)有阿普唑侖伴隨的鎮(zhèn)靜和神經(jīng)運(yùn)動(dòng)損傷。舍曲林既沒(méi)有在功能上成為經(jīng)訓(xùn)練后可自行攝用可卡因的恒河猴的正性增強(qiáng)劑，也沒(méi)有作為對(duì)恒河猴的選擇性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。

 

　　舍曲林主要首先通過(guò)肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的？0。沒(méi)有證據(jù)表明其在抑郁模型體內(nèi)有藥理活性。它的半衰期約為62-104小時(shí)。舍曲林和去甲基舍曲林在人體內(nèi)大部分被代謝，其終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量(<0.2)舍曲林以原形從尿中排出。食物對(duì)舍曲林的生物利用度沒(méi)有明顯影響。

 

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