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奧派的藥理毒理作用如何

  治療精神分裂癥患者可以服用奧派等,該藥物在臨床上是比較多見的一種疾病,對于患者精神分裂癥的緩解是有一定的效果的,患者在用藥的時候一定要根據醫(yī)生的指導來用藥,避免一些不良反應的出現,那么奧派的藥理毒理作用如何?
 
  奧派的主要成份為阿立哌唑,阿立哌唑與D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受體具有高親和力,與D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受體及5-HT重吸收位點具有中度親和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受體的部分激動劑,也是5-HT2A受體的拮抗劑。與其它具有抗精神分裂癥作用的藥物一樣,阿立哌唑的作用機制尚不清楚。但認為是通過對D2和5-HT1A受體的部分激動作用及對5-HT2A受體的拮抗作用介導產生的。與其它受體的作用可能產生了阿立哌唑臨床上某些其它的作用,如對α1受體的拮抗作用可以闡釋其體位性低血壓的現象。
 
  重復給藥毒性:在白種大鼠為期26周劑量60mg/kg的長期毒性研究和為期2年劑量40和60mg/kg[以mg/m2計,分別相當于人最大推薦劑量(MRHD)的13倍和19倍,以AUC計,相當于人MRHD時暴露量的7到14倍]的致癌性研究中,動物出現視網膜變性。對白種小鼠和猴視網膜的評估中未見視網膜變性。尚未進行作用機制的進一步研究。該結果與人體風險的相關性尚不清楚。遺傳毒性:在有或無代謝活化時,阿立哌唑及其代謝物(2,3-DCPP)在CHL細胞體外染色體畸變試驗中呈現基因裂變作用,2,3-DCPP在無代謝活化時畸變數量增加。在體小鼠微核試驗結果為陽性,但該結果被認為是與人體無關的機制產生的。阿立哌唑在體外細菌回復突變試驗、細菌DNA修復試驗、小鼠淋巴細胞正向基因突變試驗、程序外DNA合成試驗結果為陰性。
 
  康德樂大藥房藥師溫馨提示:患者在選擇藥品的時候,重要的是要選擇適合自己病情的藥品。需要詳細了解奧派的患者請撥打康德樂大藥房全國熱線電話:400-168-0606。關注康德樂大藥房微信(公眾號:kdlyao)了解更多健康信息!

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