藥物的毒理作用是需要我們做相關(guān)了解的，因為這是與我們的用藥有著十分密切的關(guān)系。那么，拜瑞妥有著怎樣的毒理作用？

 

　　基于傳統(tǒng)的安全性藥理學、單劑量毒性、光毒性和遺傳毒性研究，非臨床數(shù)據(jù)顯示對人體無特殊危害。在重復劑量毒性研究中所觀察到的效應主要是由于利伐沙班的擴大藥效學活性導致的。在大鼠中，在有臨床意義的血藥濃度水平下，觀察到IgG和IgA血藥濃度升高。

 

　　動物研究顯示了生殖毒性與利伐沙班的藥理學作用機制相關(guān)（例如出血并發(fā)癥）。在有臨床意義的血藥濃度下，觀察到胚胎-胎兒毒性（植入后丟失、骨化延遲/進展、肝臟多發(fā)性淺色斑點）和常見畸形發(fā)生率升高以及胎盤改變。在對大鼠進行的出生前和出生后研究中，在對母體有毒性的劑量下，觀察到后代生存力降低。

 

　　由于利伐沙班的藥效學性質(zhì)，用藥過量可能導致出血并發(fā)癥。尚無對抗利伐沙班藥效的特異性解毒劑。如果發(fā)生利伐沙班用藥過量，可以考慮使用活性炭來減少吸收。如果發(fā)生出血，對出血的處理采取以下步驟：

 

　　推遲下次利伐沙班的給藥時間或適時終止治療。利伐沙班的平均終末半衰期為7-11小時。適當?shù)膶ΠY治療，例如：機械性地壓迫、外科手術(shù)、補液以及血液動力學的支持、應當考慮輸注血制品或成分輸血。

 

　　如果采用上述措施無法控制危及生命的出血，可以考慮給予重組因子VIIa。但是，目前尚無將重組因子VIIa用于服用利伐沙班的患者的經(jīng)驗。上述建議是基于有限的非臨床數(shù)據(jù)。應考慮重組因子VIIa重復給藥，并根據(jù)出血改善情況進行滴定。

 

　　硫酸魚精蛋白和維生素K不會影響利伐沙班的抗凝活性。對服用利伐沙班的患者使用全身止血劑的獲益或經(jīng)驗缺乏科學依據(jù)，（如：去氨加壓素、抑肽酶、氨甲環(huán)酸、氨基己酸）。由于利伐沙班的血漿蛋白結(jié)合率較高，因此利伐沙班是不可透析的。

 

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