藥理作用：依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內(nèi)或以上，本品是具有口服活性的，選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。目前已發(fā)現(xiàn)環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1（COX-1）和環(huán)氧化酶-2（COX-2）。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板聚集等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產(chǎn)生，引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
根據(jù)臨床藥理研究，在每日劑量150mg之內(nèi)本品對(duì)COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性，但對(duì)COX-1無(wú)抑制作用。
臨床試驗(yàn)中受試者分別給予本品每日120mg（每日一次），萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，監(jiān)測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80％。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。
在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg（共9天），與安慰劑相比，出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對(duì)出血時(shí)間也沒有影響。體內(nèi)研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，體外花生四烯酸或膠原介導(dǎo)的血小板聚集均未受到抑制。這些結(jié)果與本品的COX-2選擇性一致。
以下患者禁用本品：對(duì)其任何一種成份過敏；充血性心衰（紐約心臟病學(xué)會(huì)[NYHA]心功能分級(jí)Ⅱ-Ⅳ）；確診的缺血性心臟病和/或腦血管病（包括近期進(jìn)行過冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)或血管成形術(shù)的患者）。
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